成份
硝苯地平。化學名:2,6-二甲基-4(2-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸二甲酯。分子式:CHN。
性狀
本內容物維黃色粘稠液體。
適應症
用於重型心絞痛:尤其變異型心絞痛。高血壓。
規格
10mg
用法用量
1.硝苯地平的劑量應視患者的耐受性和對心絞痛的控制情況逐漸調整。過量服用硝苯地平可導致低血壓。2.從小劑量開始服用,一般起始劑量10mg/次,一日3次口服;常用的維持劑量為口服10-20mg/次,一日3次。部分有明顯冠脈痙攣的患者,可用至20-30mg/次,一日3-4次。最大劑量不宜超過120mg/日。如果病情緊急,可嚼碎服或舌下含服10mg/次,根據患者對藥物的反應,決定再次給藥。
不良反應
少見貧血;白細胞減少;血小板減少;紫癜;過敏性肝炎;齒齦增生;抑鬱;偏執;血藥濃度峰值時瞬間失明;紅斑性肢痛;抗核抗體陽性關節炎等(<0.5%)。
禁忌
對硝苯地平過敏者禁用。
注意事項
1.低血壓,絕大多數患者服用硝苯地平後僅有輕度低血壓反應,個別患者出現嚴重的低血壓症狀。這種反應常發生在劑量調整期或加量時,特別是合用β-受體阻滯劑時。在此期間需監測血壓,尤其合用其它降壓藥時。2.心絞痛和/或心肌梗死極少數患者,特別是嚴重冠脈狹窄患者,在服用硝苯地平或加量期間,降壓後出現反射性交感興奮而心率加快,心絞痛或心肌梗塞的發生率增加。3.外周水腫10%的患者發生輕中度外周水腫,與動脈擴張有關。水腫多初發於下肢末端,可用利尿劑治療。
慎用人群
無詳盡的臨床研究資料。臨床上有硝苯地平用於高血壓的孕婦。硝苯地平可分泌入乳汁,哺乳婦女應停藥或停止哺乳。
兒童用藥
尚不明確。
老年用藥
硝苯地平在老年人的半衰期延長,套用時注意調整劑量。
藥物相互作用
1.硝酸酯類與本品合用控制心絞痛發作,有較好的耐受性。2.β-受體阻滯劑絕大多數患者合用本品有較好的耐受性和療效,但個別患者可能誘發和加重低血壓、心力衰竭和心絞痛。3.洋地黃本品可能增加血地高辛濃度,提示在初次使用、調整劑量或停用本品時應監測地高辛的血藥濃度。
藥物過量
尚無足夠的研究資料。1、現有文獻表明,增加劑量可使外周血管過度擴張,導致或加重低血壓狀態。2、藥物過量導致低血壓的患者,應及時給予心血管支持治療,包括心肺監測、抬高下肢、注意循環血容量和尿量。若無禁忌症,可用血管收縮藥(去甲腎上腺素)恢復血管張力和血壓。3、肝功能損害的患者藥物清除時間延長。血液透析不能清除硝苯地平。4、β-受體阻滯劑“反跳”症狀 突然停用β-受體阻滯劑而啟用硝苯地平,偶可加重心絞痛。須逐步遞減前者用量。5、充血性心力衰竭,少數接受β-受體阻滯劑的患者開始服用硝苯地平後可發生心力衰竭,嚴重主動脈狹窄患者危險更大。
藥理毒理
硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑,可選擇性抑制鈣離子進入心肌細胞和平滑肌細胞的跨膜轉運,並抑制鈣離子從細胞內庫釋放,而不改變血漿鈣離子濃度。
藥代動力學
本品口服吸收迅速、完全,血漿蛋白結合率約90%。服藥後10分鐘即可測出血藥濃度,約30分鐘血藥濃度達高峰。10-30mg劑量範圍內,隨劑量增高,生物利用度和半衰期無顯著差別。口服15分鐘起效,1-2小時作用達高峰,作用持續4-8小時。T呈雙相,T,2.5-3 小時,T為5小時。藥物在肝臟內轉換為無活性的代謝產物,約80%經腎排泄,20%隨糞便排出。肝腎功能不全的患者,硝苯地平代謝和排泄速率降低。
貯藏
密封。
包裝
每瓶60粒。
有效期
24 月