矯味劑一般包括甜味劑、芳香劑、膠漿劑和泡騰劑四類。中國藥科大學教授吳正紅介紹說，除了單糖漿、蔗糖等傳統品種外，目前在藥劑加工中還出現了一些新的矯味劑品種，如各種屏味劑、脂性物質（包括卵磷脂、表面活性劑）、改性澱粉類碳水化合物、環糊精類、葡萄糖低聚物、離子交換樹脂、蛋白質、沸石等等。在這些新型輔料中，又以包合劑、無糖甜味劑、薄膜包衣劑等三類矯味劑的研製進展較為引人注目，這三類新型矯味劑隨著其研究的不斷深入而更多地被套用於中藥顆粒製劑的生產中。
基本簡介
迄今為止世界各國上市的醫藥製劑大多數為口服製劑。這是因為經口製劑(片劑、膠囊或含片等等)有不少優點，主要是攜帶方便且易於服用。但對兒童或老年病人等吞咽固體製劑有困難的特殊人群(約占病人總數的1/4)來說，口服液體藥劑幾乎更受歡迎。但液體藥劑(如溶液劑、混懸劑、糖漿劑或醑劑等等)存在普遍性問題是，絕大部分化學合成藥的味道極苦，從而使該類患者望藥生畏，難以堅持服藥。如何改善苦味藥物在加工成液體藥劑的口感，使多數病人樂於接受，向來是製劑科學家面臨的重要課題。選擇使用合適的“矯味劑”就可以解決這一問題。所謂“矯味劑”系指藥劑中用以改善或禁止藥物苦味，使病人難以覺察藥物的強烈苦味(或其它異味如辛辣、刺激等等)的藥用輔料。迄今為止，藥劑加工中已使用或正在使用的矯味劑包括：各種屏味劑、脂性物質(包括卵磷脂、表面活性劑)、親水性藥物包埋劑材料(如聚丙烯酸樹脂類藥用塗膜劑、改性澱粉類碳水化合物、環糊精類葡萄糖低聚物等等)以及離子交換樹脂、蛋白質、沸石和其它各種新型藥用輔料。在形形色色的藥用矯味劑中，離子交換樹脂近幾年來發展較快。它作為液體藥劑的苦味改善劑使用效果良好並己在液體製劑生產中嶄露頭角。離子交換樹脂作為藥用新輔料已引起各國藥劑工作者的廣泛關注。離子交換樹脂並非新產品。早在60多年前，美國道化學公司已生產出第一批工業用離子交換樹脂。現今離子交換樹脂已廣泛用於包括石油化工、輕工業、製藥、水處理等行業。藥用離子交換樹脂的出現始於五十年代中期。首先投入藥用的離子交換樹脂為大孔樹脂AmferliteIRC50(屬於弱酸性陽離子交換樹脂)，它主要用於純化鏈黴素成品。此後，許多抗生素產品的純化均使用大孔樹脂進行精製以除去其中雜質。九十年代初，藥劑學家發現：某些離子交換樹脂可直接用於口服製劑中以此改善口感，提高藥水的適口性以及控制藥物在體內的釋放等等。由於大乳樹脂具有分子量大，幾乎不溶於水以及不被人體消化吸收等優點，故大孔型離子交換樹脂被西方國家藥政部門正式批准可直接作為藥用輔料用於口服製劑中。至九十年代末，國外新上市的液體藥劑中已有若干種產品使用了Amferlite型大孔樹脂作為藥用矯味劑。這些液體藥劑包括史克必成公司的Seroxal口服液，以及其它製藥公司生產的含美莎呋林、偽麻黃鹼和右美沙芬等藥物的液體製劑。作為改善苦味使用的大孔型離子交換樹脂的用量可隨藥物品種不同而變化。原則上主藥與離子交換樹脂的用量克分子比應在0.1(1：10)～0.75(3：4)之間為宜。樹脂用量太少則對改善苦味不起作用，用量太大又會產生副作用。最適合作為藥用矯味劑的大孔型離子交換樹脂應為“AmferliteIRP88”或“AmferliteIRP64”。這兩種大孔樹脂均為美國Rohm&ITaaS公司所生產。試驗結果表明：這兩種樹脂均能有效改善苦味藥物的液體製劑的適口性並可延長藥物在體內的作用時間，故它們可作為藥物矯味劑的最佳選擇之一。國外所做體外及體內試驗證實：這類大孔樹脂最終可由腸道排泄出去，對人體絕無蓄積性中毒的危險。作為改善口感所用的大孔樹脂AmferliteIRP64或88，其顆粒直徑大小非常重要。因為顆粒太大病人在服藥水時口中會產生一種“粉砂感”。試驗結果證明：最適宜的離子交換樹脂的顆粒直徑應在53-150微米之間。顆粒太小或太大均不適合作為藥用矯味劑輔料。其次，為解決大孔樹脂在藥水中的沉澱問題，最好在液體藥劑配方中適量加入藥用增稠劑(如黃原膠、瓜爾膠、西黃蓍膠、蓋它膠、槐豆膠、阿拉伯樹膠等等)。這樣可使大孔樹脂在藥劑中分布均勻並保持微晶纖維素，CMC和其它纖維素酯也可解決大孔樹脂在藥液中的沉澱問題。西方公司使用最多的防沉澱藥用輔料“AricelCL611”，它是由微晶纖維素與羧甲基纖維素鈉組成的混合物。如以3%比例加入AricelCL611可形成均勻的混懸藥液，它呈不透明膠狀態，而且可相應延長產品的貯存時間。對於液體藥劑來說，除主藥、離子交換樹脂、增調劑外，防腐劑的選擇使用同樣十分重要。因為在炎熱在氣候環境中液體藥劑極易受微生物活動的影響而發生霉變。對於液體藥劑來說，最適用的防腐劑應為“對羥基苯甲酸酯類”(即尼泊金甲酯、丙酯和丁酯等)。適量加入檸檬酸與檸檬酸鈉組成的緩衝劑亦可保持藥液的pH不變及防止變質。此外，使用山梨醇代替蔗糖亦可防止藥液霉變，因為糖類是微生物的良好培養基。使用山梨醇作用為基本甜味劑的另一優點是，它決不會引起齲齒(這對小病人尤其重要)以及防止肥胖傾向等。除山梨醇外，其它適用於藥劑中作為甜味劑的產品包括：糖精鈉、甜蜜素、阿斯巴甜(天冬甜肽)、Sucralose、talin和乙醯舒泛-K等人造甜味劑。最後，為防止藥水在灌裝和運輸途中因劇裂振盪而產生泡沫，有必要加入適量的消泡(沫)劑。這樣可使藥液保持均勻穩定並使病人消除因藥水有泡沫而產生的疑慮。相關詞條
| 霉變 | 煅炭 | 粒密度 | 煉 |
| 露潤 | 離子透入劑 | 爁 | 臨界相對濕度 |
| 雷公炮炙十七法 | 蜈蚣片 | 露烏賊骨 | 口腔用膜劑 |
