背景信息
【商 品 名】百為坦
【通用名稱】氯雷他定片
【英文名稱】Loratadine Tablets
【批准文號】國藥準字H20020174
【新藥類別】西藥IV類
過敏的概念
過敏是一種免疫變態反應，醫學的解釋為機體被抗原物質致敏後，再次受同一抗原物質刺激所產生的一種異常或病理性免疫反應。
在過敏的發生過程中，過敏介質起著直接的作用，過敏原是過敏病症發生的必要條件，而大量自由基的存在是過敏發生的根源。自由基氧化破壞肥大細胞和嗜鹼粒細胞的細胞膜，使之受損、變性，機體的免疫能力低下，為抗原、抗體變態免疫反應的發生創造了條件，導致細胞破裂，過敏介質釋放，使得過敏病症發生。
過敏分型
（1）速髮型過敏反應：
1）Ⅰ型過敏反應（anaphylactic reactions）：如過敏性鼻炎、蕁麻疹、血管性神經性水腫、過敏性支氣管哮喘、過敏性休克等。
2）Ⅱ型過敏反應：也稱細胞毒型變態反應（cytotoxic type hypersensitivity），如溶血性貧血，白細胞減少症、粒細胞減少症、血小板減少症等。
3）Ⅲ型過敏反應，也稱免疫複合物過敏反應（immune complex hypersensitivity），如血清病綜合徵、藥物熱、過敏性脈管炎、Arthus現象等。
（2）遲髮型過敏反應：也稱IV型過敏反應，是由於致敏的T淋巴細胞與相應的抗原結合而引起，如過敏性皮炎等，一般要經過48－72小時或更長時間後才出現，發病過程中沒有抗體或補體的參與，多數沒有個體差異。
過敏反應機理
是由於在過敏原的作用下，使機體釋放出組織胺、遲緩反應物質、5-羥色胺、緩激肽、前列腺素和乙醯膽鹼等生理活性物質。這些物質能使平滑肌收縮、血管通透性增加，水腫、鼻液與淚液分泌增加，而發生支氣管哮喘、蕁麻疹、過敏性鼻炎等。嚴重的病例，由於血管擴張、血壓下降，發生過敏性休克而死亡。
抗組胺藥物發展史
80年代以前的為第一代包括苯海拉明、氯苯那敏（撲爾敏）、曲吡那敏（去敏靈）、異丙嗪（非那根）、美喹他嗪（玻麗瑪朗）等。
80年代以後的為第二代包括特非那定（敏迪、敏必治、得敏功）、阿司咪唑（息斯敏）、氮斯汀、西替利嗪（仙特敏、賽特贊、斯特林、疾立靜）、依巴斯汀、左卡巴斯汀、依美斯汀、酮替芬、咪唑斯汀、奧沙米特以及非索非那定。
第一代和第二代抗組胺H1受體藥的特點
第一代H1受體阻斷劑又稱為鎮靜性抗組胺藥。特點是中樞神經活性強，受體特異性差，故引致明顯的鎮靜和抗膽鹼作用，表現為安靜、思睡，精神活動或工作能力難以集中。
第二代H1受體阻斷劑又稱為非鎮靜抗組胺藥。特點是H1受體選擇性高，無鎮靜作用，抗膽鹼作用與抗組胺作用相分離的特點。表現為中樞神經系統不良反應較少。
藥理作用
本品為長效三環類抗組胺藥，可通過選擇性地拮抗外周 H1受體，緩解季節性過敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症狀，或治療特發性蕁麻疹。
毒理研究
遺傳毒性：在Ames試驗，正向點突變試驗，DNA損傷試驗，染色體畸變試驗中均未見本品有致突變作用。生殖毒性：氯雷他定及其代謝物脫羧乙氧氯雷他定易分泌之乳汁中，並達到與血漿相同的濃度。因此應根據本品對母親的重要性決定是否停止哺乳或停藥。
藥代動力學
本品口服迅速吸收，本品與其主要代謝產物脫羧乙氧氯雷他定的達峰時間分別為1.3h和2.5h。
肝代謝，腎代謝。
氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的血漿t1/2分別為24h和37h，而且t1/2隨著肝臟損傷程度的加重而延長。
成份
本品主要成分為氯雷他定，其化學名稱為：4—（8—氯—5，6—二氯—11H—苯並[5、6]環庚並[1，2—b]吡啶—11亞基）—1—哌啶甲酸乙酯。
用法用量
口服。成人及12歲以上兒童：一日1次，一次1片（10mg） 。2－12歲兒童：體重>30公斤：一日1次，一次1片（10mg）。體重<30公斤：一日1次，一次半片（5mg）。
不良反應
本品的不良反應不隨年齡，性別，種族的不同而不同。
發生率大於2%的不良反應包括:頭痛，嗜睡，乏力，口乾，神經質，喘息等等。
注意事項
肝臟及腎臟功能不全者應減少用量。
藥物過量
成年人過量服用本品（40-180mg）可發生嗜睡，心律失常，頭痛。一旦發生以上症狀，立即給以對症和支持療法。
治療措施包括催吐，隨後給予活性炭吸附未被吸收的藥物，如果催吐不成功，則用生理鹽水洗胃。
規格
10mg/片，6片/盒；3片/盒；9片/盒；10片/盒
劑型
片劑
有效期
36個月
貯藏
避光，封閉保存。
