異煙肼片 (ISONIAZID TABLETS)

（9）與乙硫異煙胺或其他抗結核藥合用，可加重後二者的不良反應。 （10）異煙肼不宜與酮康唑或咪康唑合用，因可使後兩者的血藥濃度降低。 （14）異煙肼片不宜與其他神經毒藥物合用，以免增加神經毒性。

【適用症】
（1）異煙肼與其它抗結核藥聯合，適用於各型結核病的治療，包括結核性腦膜炎以及其他分枝桿菌感染。
（2）異煙肼單用適用於各型結核病的預防：①新近確診為結核病患者的家庭成員或密切接觸者；②結核菌素純蛋白衍生物試驗（PPD）強陽性同時胸部X射線檢查符合非進行性結核病，痰菌陰性，過去未接受過正規抗結核治療者；③正在接受免疫抑制劑或長期激素治療的患者，某些血液病或網狀內皮系統疾病（如白血病、霍奇金氏病）、糖尿病、尿毒症、矽肺或胃切除術等患者，其結核菌素純蛋白衍生物試驗呈陽性反應者；④35歲以下結核菌素純蛋白衍生物試驗陽性的患者；⑤已知或疑為HIV感染者，其結核菌素純蛋白衍生物試驗呈陽性反應者，或與活動性肺結核患者有密切接觸者。
【注意事項】
（1）交叉過敏反應，對乙硫異煙胺、吡嗪醯胺、煙酸或其他化學結構有關藥物過敏者也可能對異煙肼片過敏。
（2）對診斷的干擾：用硫酸銅法進行尿糖測定可呈假陽性反應，但不影響酶法測定的結果。異煙肼可使血清膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶及門冬氨酸氨基轉移酶的測定值增高。
（3）有精神病、癲癇病史者、嚴重腎功能損害者應慎用。
（4）如療程中出現視神經炎症狀，應立即進行眼部檢查，並定期複查。
（5）異煙肼中毒時可用大劑量維生素B6對抗。
【用法與用量】
口服 預防：成人一日0.3g，頓服；小兒每日按體重10mg/kg，一日總量不超過0.3g，頓服。治療：成人與其他抗結核藥合用，按體重每日口服5mg/kg，最高0.3g；或每日15mg/kg，最高900mg，每周2~3次。小兒按體重每日10~20mg/kg，每日不超過0.3g，頓服。某些嚴重結核病患兒（如結核性腦膜炎），每日按體重可高達30mg/kg（一日量最高500mg），但要注意肝功能損害和周圍神經炎的發生。
【禁忌症】
肝功能不正常者，精神病患者和癲癇病人禁用。
【兒童用藥注意事項】
嚴格按兒童用法用量使用。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
（1）異煙肼片可穿過胎盤，導致胎兒血藥濃度高於母血藥濃度。動物實驗證實異煙肼可引起死胎，但在人類中雖未證實，孕婦套用時必須充分權衡利弊。異煙肼與其他藥物聯合時對胎兒的作用尚未闡明。此外，在新生兒用藥時應密切觀察不良反應。
（2）異煙肼在乳汁中濃度可達12mg/L,與血藥濃度相近；雖然在人類中尚未證實有問題，哺乳期間套用仍應充分權衡利弊。如用藥則宜停止哺乳。
【老年人用藥注意事項】
50歲以上患者用異煙肼片引起肝炎的發生率較高。
【不良反應】
發生率較多者有步態不穩或麻木針刺感、燒灼感或手指疼痛（周圍神經炎）；
深色尿、眼或皮膚黃染（肝毒性，35歲以上患者肝毒性發生率增高）；食慾不佳、異常乏力或軟弱、噁心或嘔吐（肝毒性的前驅症狀）。發生率極少者有視力模糊或視力減退，合併或不合併眼痛（視神經炎）；發熱、皮疹、血細胞減少及男性乳房發育等。異煙肼片偶可因神經毒性引起的抽搐。
【藥物相互作用】
（1）服用異煙肼時每日飲酒，易引起異煙肼片誘發的肝臟毒性反應，並加速異煙肼的代謝，因此需調整異煙肼的劑量，並密切觀察肝毒性徵象。應勸告患者服藥期間避免酒精飲料。
（2）含鋁製酸藥可延緩並減少異煙肼口服後的吸收，使血藥濃度減低，故應避免兩者同時服用，或在口服制酸劑前至少1小時服用異煙肼。
（3）抗凝血藥（如香豆素或茚滿雙酮衍生物）與異煙肼同時套用時，由於抑制了抗凝藥的酶代謝，使抗凝作用增強。
（4）與環絲氨酸同服時可增加中樞神經系統不良反應（如頭昏或嗜睡），需調整劑量，並密切觀察中樞神經系統毒性徵象，尤其對於從事需要靈敏度較高的工作的患者。
（5）利福平與異煙肼合用時可增加肝毒性的危險性，尤其是已有肝功能損害者或為異煙肼快乙醯化者，因此在療程的頭3個月應密切隨訪有無肝毒性徵象出現。
（6）異煙肼為維生素B6的拮抗劑,可增加維生素B6經腎排出量,因而可能導致周圍神經炎,服用異煙肼時維生素B6的需要量增加。
（7）與腎上腺皮質激素(尤其潑尼松龍)合用時,可增加異煙肼在肝內的代謝及排泄,導致後者血藥濃度減低而影響療效,在快乙醯化者更為顯著,應適當調整劑量。
（8）與阿芬太尼（alfentanil）合用時，由於異煙肼為肝藥酶抑制劑，可延長阿芬太尼的作用；與雙硫侖(disulfiram)合用可增強其中樞神經系統作用，產生眩暈、動作不協調、易激惹、失眠等；與安氟醚合用可增加具有腎毒性的無機氟代謝物的形成。
（9）與乙硫異煙胺或其他抗結核藥合用，可加重後二者的不良反應。與其他肝毒性藥合用可增加異煙肼片的肝毒性，因此宜儘量避免。
（10）異煙肼不宜與酮康唑或咪康唑合用，因可使後兩者的血藥濃度降低。
（11）與苯妥英鈉或氨茶鹼合用時可抑制二者在肝臟中的代謝，而導致苯妥英鈉或氨茶鹼血藥濃度增高，故異煙肼與兩者先後套用或合用時，苯妥英鈉或氨茶鹼的劑量應適當調整。
（12）與對乙醯氨基酚合用時，由於異煙肼可誘導肝細胞色素P-450，使前者形成毒性代謝物的量增加，可增加肝毒性及腎毒性。
（13）與卡馬西平同時套用時，異煙肼可抑制其代謝，使卡馬西平的血藥濃度增高，而引起毒性反應；卡馬西平可誘導異煙肼的微粒體代謝，形成具有肝毒性的中間代謝物增加。
（14）異煙肼片不宜與其他神經毒藥物合用，以免增加神經毒性。
【藥理】
異煙肼片是一種具有殺菌作用的合成抗菌藥，異煙肼片只對分枝桿菌，主要是生長繁殖期的細菌有效。其作用機制尚未闡明，可能抑制敏感細菌分枝菌酸（mycolic acid）的合成而使細胞壁破裂。
【藥物代謝動力學】
異煙肼片口服後迅速自胃腸道吸收，並分布於全身組織和體液中，包括腦脊液、胸水、腹水、皮膚、肌肉、乳汁和乾酪樣組織。並可穿過胎盤屏障。蛋白結合率僅0~10%。口服1~2小時血藥濃度可達峰值，但4~6小時後血藥濃度根據患者的乙醯化快慢而不一，快乙醯化者，T1/2為0.5~1.6小時，慢乙醯化者為2~5小時，肝、腎功能損害者可能延長。代謝主要在肝臟中乙醯化而成無活性代謝產物，其中有的具有肝毒性。乙醯化的速率由遺傳所決定。慢乙醯化者常有肝臟N-乙醯轉移酶缺乏，未乙醯化的異煙肼可被部分結合。
異煙肼片主要經腎排泄（約70%），在24小時內排出，大部分為無活性代謝物。
快乙醯化者中93%以乙醯化型在尿液中排出，慢乙醯化者為63%。快乙醯化者尿液中7%的異煙肼呈游離或結合型，而慢乙醯化者則為37%。異煙肼片易通過血腦屏障，亦可從乳汁排出，少量可自唾液、痰液和糞便中排出。相當量的異煙肼可經血液透析與腹膜透析清除。
【拼音名】: YIYANJING PIAN
【性狀】: 異煙肼片為白色片。
【貯藏】: 遮光，密封，在乾燥處保存。