藥品簡介
通用名甲苯咪唑混懸液
英文名MEBENDAZOLESUSPENSION
拼音名JIABENMIZUOHUNXUANYE
藥品類別驅腸蟲藥
性狀本品為白色懸浮液。
貯藏遮光,密封,在陰涼處保存。
包裝2%
主要成分
通用名甲苯咪唑
化學名二苯酮胍甲酯
英文名MEBENDAZOLE
CASNo.31431-39-7
分子式C16H13N3O3
分子量295.29
藥理毒理
本品為廣譜驅蟲藥,有完全殺死鉤蟲卵和鞭蟲卵以及部分殺死蛔蟲卵的作用。體外試驗證明5mg/L甲苯咪唑可抑制鉤蟲幼蟲的發育。本品可抑制腸道寄生蟲對葡萄糖的攝取,導致蟲體內貯存的糖原耗竭,使蟲體三磷酸腺苷形成減少,但並不影響宿主血中葡萄糖水平。超微結構觀察,本品可引起蟲體被膜細胞及腸細胞胞漿中微管變性,使高爾基體內分泌顆粒積聚,產生運輸堵塞、胞漿溶解,吸收細胞完全變性,從而引起蟲體死亡。
藥代動力學
口服後只有5%~10%由胃腸道吸收,進食後(特別是脂肪性食物)可增加吸收。吸收後分布於血漿、肝、肺等部位,在肝內分布較多。血藥濃度達峰時間(Tmax)約為2~5小時,血藥峰濃度(Cmax)不到服藥量的6.3%。每日口服0.2g,三日後血藥濃度不超過0.3mg/L。血消除半衰期(t1/2)為2.5~5.5小時。口服後於24小時內以原形或2-氨基代謝物隨糞便排出,5%~10%由尿中排出。
適應症
用於蟯蟲病、蛔蟲病、鉤蟲病、鞭蟲病、糞類圓線蟲病、絛蟲病的治療。
用法用量
口服。1.成人常用量:(1)治療蛔蟲、鉤蟲、鞭蟲病:一次5ml,一日2次,連服3日。2周和4周各重複用藥1次。(2)治療蟯蟲病:一次5ml,一日1次,連服3日。2周和4周各重複用藥1次。(3)治療絛蟲、糞類圓線蟲病:一次5ml,一日2次,連服3日。2.小兒:4歲以上的兒童套用成人劑量;4歲以下者用量減半。
不良反應
因本品吸收少,排泄快,故不良反應較少。極少數病人有胃部刺激症狀,如噁心、腹部不適、腹痛、腹瀉等,尚可出現乏力、皮疹。偶見剝脫性皮炎,全身性脫毛症等,均可自行恢復正常。
禁忌症
對本品過敏患者禁用。
注意事項
1.肝、腎功能不全者慎用。
2.對診斷的干擾:本品可使丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶及血尿素氮增高。
3.少數病例特別是蛔蟲感染較重的病人服藥後可引起蛔蟲遊走,造成腹痛或吐蛔蟲,甚至引起窒息。此時應加用左旋咪唑等驅蟲藥以避免發生上述情況。
4.腹瀉者因蟲體與藥物接觸少,故治癒率低,應在腹瀉停止後服藥。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥本品在動物實驗中有致畸作用,因此孕婦禁用,哺乳期婦女套用本品時應暫停哺乳。
兒童用藥2歲以下幼兒禁用。4歲以下小兒劑量減半使用。
老年患者用藥老年人由於肝、腎功能減退,因此應慎用。
藥物相互作用
1.與西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物合用,能抑制甲苯咪唑的代謝,使甲苯咪唑的血藥濃度升高。
2.與苯妥英或卡馬西平等誘導肝微粒體酶藥物合用,可加快本品代謝,使甲苯咪唑的血藥濃度降低。