基本信息
【英文名】MedroxyprogesteroueAcetateInjection
【成份】醋酸甲羥孕酮
詳細信息
【藥理毒理】醋酸甲羥孕酮是一種孕激素，它是孕酮的衍生物。醋酸甲羥孕酮是一種沒有雌激素活性的孕激素製劑，它的雄激素作用幾乎沒有。一定量的醋酸甲羥孕酮，可抑制垂體分泌促性腺激素，從而阻止卵泡成熟，造成育齡婦女停止排卵。一定量的醋酸甲羥孕酮可抑制男性萊迪希細胞（LeydigCell）的功能，即可抑制內源性睪丸酮的產生。口服醋酸甲羥孕酮也可對宮頸黏膜產生典型的孕酮變化（無羊齒樣結晶），並在陰道上皮的成熟指數方面增加中介細胞數。醋酸甲羥孕酮對激素依賴性癌症的抗癌性在藥理劑量下是依賴於其對下丘腦-垂體-性腺軸的作用以及對雌激素受體及激素在組織上代謝的影響。與孕酮相似，醋酸甲羥孕酮會產熱，使用大劑量（每天大於500mg）治療某些癌症時，則會出現皮質類固醇樣的作用。
吸收、分布、消除：肌注醋酸甲羥孕酮後，藥物緩慢持續低水平釋放，大約4～20天血液濃度達到高峰，肌注後7～9個月仍可從血中檢測到醋酸甲羥孕酮。醋酸甲羥孕酮的蛋白結合率為90～95%，分布容積為20±3升，它可以通過血腦屏障，並可經乳汁分泌。儘管醋酸甲羥孕酮有許多代謝產物，但尚不能對它們明確定量，消除半衰期為6周。它主要經膽汁由糞便排泄，大約44%的原型藥物由尿液排出。
【適應症】避孕（抑制排卵）。
【用法和用量】醋酸甲羥孕酮0.15g，每三個月深部肌注一次。首次注射應在正常自發月經的頭5天之內使用；產後不哺乳婦女產後5日之內即可使用；產後哺乳婦女在分娩六周后即可使用。在使用之前充分振搖，以保證混懸液均勻。
【不良反應】1過敏和類過敏性反應；2血栓栓塞症：血栓性靜脈炎及肺栓塞；3中樞神經系統：緊張、失眠、嗜睡、疲倦、抑鬱、眩暈和頭痛；4皮膚和黏膜：蕁麻疹、瘙癢、紅疹、痤瘡、多毛和脫髮；5胃腸道：噁心；6乳房：腫脹和溢乳；7其他：發熱、體重變化和滿月臉。
【禁忌】對醋酸甲羥孕酮或本注射液中其它成分過敏者禁用。
【注意事項】1使用醋酸甲羥孕酮前，應對病情作一個評估，評估應排除生殖器官或乳房惡性腫瘤的存在。
2儘管尚無醋酸甲羥孕酮使用可造成血栓異常的報告，但如發現病人在使用醋酸甲羥孕酮中出現此方面的徵兆，繼續使用前應仔細權衡病情和治療的需要。
3長期大劑量使用醋酸甲羥孕酮可能造成體重增加及體液瀦留，對於有此症狀的病人可能會使體重增加及加重體液瀦留狀況，故應注意。
4低劑量醋酸甲羥孕酮對有些病人可能會降低糖耐量，其機理未知，尤其在治療糖尿病患者時應注意。
5有精神抑鬱史的病人，接受醋酸甲羥孕酮治療時應嚴密監測，有些病人會出現類似經前期抑鬱症的情況。
6使用醋酸甲羥孕酮的病人，當需做子宮內膜或子宮頸組織病理檢查時，應告訴病理檢驗師。
7合用氨基苯乙哌啶酮可降低醋酸甲羥孕酮的生物利用度。
8單劑或多劑量使用醋酸甲羥孕酮，其長期的抑制排卵作用可造成閉經和/或月經紊亂。
9建議懷孕婦女不使用孕激素類製劑。醋酸甲羥孕酮用於哺乳期婦女，雖然能在乳汁中分泌，但含量很低。至今沒有觀察到任何影響嬰兒發育的不良作用。
10醋酸甲羥孕酮的使用會對下列實驗室檢驗有影響：
10.1促性腺激素；
10.2血漿孕酮濃度；
10.3尿雌二醇濃度；
10.4血漿睪丸酮濃度（男性）；
10.5血漿雌激素濃度（女性）；
10.6血漿考的松濃度；
10.7糖耐量試驗；
10.8甲吡酮試驗（Metyrapone)。
【貯藏】室溫保存（15℃～30℃)。
【有效期】暫定2年。
