簡介
【通用名】甲磺酸多沙唑嗪膠囊
【產品英文名】 Doxazosin Mesytate Capsules
【藥品性狀】 本品為膠囊劑，內容物為白色或類白色粉末。
【產品規格】 2mg（以多沙唑嗪計）
功能主治
原發性輕、中度高血壓。對於單獨用藥難以控制血壓的患者，可與利尿劑、β受體阻滯、鈣拮抗劑或血管緊張素轉化酶抑制劑（ACEI）合用。良性前列腺增生的對症治療藥理作用
多沙唑嗪為選擇性α受體阻滯劑。通過選擇性、競爭性阻斷神經節後α1腎上腺素能受體，達到擴張血管，減少血管阻力，降低血壓的作用。多沙唑嗪是α1腎上腺素能受體A1亞型的有效阻滯劑，而前列腺α1受體70%以上為A1亞型，故可通過選擇性阻斷位於基質、被膜和膀胱頸部平滑肌中的α1-腎上腺素能受體（主要為A1亞型）而改善良性前列腺增生的症狀。多沙唑嗪可適度升高高密度脂蛋白膽固醇與總膽固醇的比值，但其臨床重要意義尚未確定。體外研究表明，5μmol多沙唑嗪6，-和7，-羥基化代謝產物具有抗氧化作用。毒理作用遺傳毒性 本品微核試驗、鼠傷寒沙門氏菌誘變試驗和人體外周血細胞培養染色體畸變試驗未見陽性。生殖毒性 大鼠口服20mg/Kg/日甲磺酸多沙唑嗪（AUC為人每日服用12mg的4倍）可見雄性生殖力下降，停藥後兩周可恢復。家兔和大鼠分別口服41和20mg/kg（其血藥濃度分別為人每日口服12mg本品Cmax和AUC的10倍和4倍），對胎兒未見影響。家兔給予82mg/Kg/日可見胎兒存活率下降。本品可通過胎盤屏障。大鼠母體動物給予多沙唑嗪40或50mg/Kg/日（AUC為每日口服12mg的8倍）可使胎兒出生後生長發育減緩。哺乳期大鼠口服本品後乳汁中的藥物濃度為其血藥濃度的20倍以上。長期毒性 SD大鼠口服80mg/Kg/日6個月和40mg/Kg/日（AUC為人每日服用12mg的8倍），12個月後可見心肌壞死和纖維化。大鼠和小鼠按同樣方式給予本品40mg/Kg/日（大鼠AUC為人的8倍，小鼠Cmax與人相等）18個月均可見心肌纖維化。低劑量（10mg/Kg/日或20mg/Kg/日）時兩種動物均未見心臟毒性。犬口服20mg/Kg/日（Cmax為人每日服用12mg的14倍）12個月和Wistar大鼠口服100mg/Kg/日（Cmax為人每日服用12mg的15倍）12個月後未見該損傷。致癌作用 本品未見有致癌作用。藥物相互作用
血漿中大部分（98%）多沙唑嗪與蛋白結合。人血漿體外研究數據表明，多沙唑嗪對地高辛、華法林、苯妥英、吲哚美辛的蛋白結合無影響。在臨床用藥中多沙唑嗪與噻嗪類利尿劑、呋喃苯胺酸、β阻滯劑、非甾體抗炎藥、抗生素、口服降糖藥、促尿酸藥或抗凝劑合併使用未發現任何不良藥物相互作用。藥品成分
甲磺酸多沙唑嗪特殊人群用藥
【孕婦用藥】懷孕婦女：由於缺少本品在妊娠時的臨床經驗，因此有關本品在孕期用藥的安全性尚未確定。動物試驗發現高劑量用藥時可使胎兒存活率下降。懷孕婦女避免使用本品。哺乳期婦女：動物試驗發現，多沙唑嗪在動物乳汁中蓄積，尚不清楚在人乳汁的情況，所以哺乳期禁用本品。
【老年患者用藥】
常規劑量的多沙唑嗪可用於腎功能受損的患者及老年患者。
