成份
本品主要成分為 甲硫酸新斯的明
化學名稱:N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲醯氧基]苯銨甲基硫酸鹽。
化學結構式:
分子式:CHNOS
分子量:334.39
輔料:注射用水
性狀
本品為無色的澄明液體。
適應症
抗膽鹼酯酶藥。手術結束時拮抗非去極化肌肉鬆弛藥的殘留肌松作用,用於重症肌無力,手術後功能性腸脹氣及尿瀦留等。
規格
1ml;0.5mg
用法用量
常用量,皮下或肌內注射一次0。25-1mg,一日1-3次。
極量,皮下或肌內注射一次1mg,一日5mg。(應明確是否能否靜脈注射,並應說明靜脈拮抗肌松的劑量)
不良反應
本品可致藥疹,大劑量時可引起噁心、嘔吐、腹瀉、流淚、流涎等,嚴重時可出現共濟失調、驚厥、昏迷、語言不清、焦慮不安、恐懼甚至心臟停搏。
禁忌
(1)對過敏體質者禁用。(2)癲癇、心絞痛、室性心動過速、機械性腸梗阻或泌尿道梗阻及哮喘病人忌用。(3)心律失常、竇性心動過緩、血壓下降 、迷走神經張力升高禁用。
注意事項
(1)過量, 常規給予阿托品對抗之。
(2)甲亢和帕金森症等慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
尚不明確。
兒童用藥
尚不明確
老年用藥
尚不明確。
藥物相互作用
(1)本品不宜與去極化型肌松藥合用。
(2)某些能幹擾肌肉傳遞的藥物如奎尼丁,能使本品作用減弱,不宜合用。
藥物過量
過量時可導致膽鹼能危象,甚至心臟停搏。
藥理毒理
本品通過抑制膽鹼酯酶活性而發揮完全擬膽鹼作用,此外能直接激動骨骼肌運動終板上菸鹼樣受體(N2受體)。其作用特點為對腺體、眼、心血管及支氣管平滑肌作用較弱,對胃腸道平滑肌能促進胃收縮和增加胃酸分泌,並促進小、大腸,尤其是結腸的蠕動,從而防止腸道弛緩、促進腸內容物向下推進。本品對骨骼肌興奮作用較強,但對中樞作用較弱。
藥代動力學
本品注射後消除迅速,肌注給藥後平均半衰期0.89-1.2小時。 在嬰兒和兒童中消除半衰期明顯較成人為短,但其治療作用持續時間未必明顯縮短。腎功能衰竭病人其半衰期明顯延長。本品既可被血漿中膽鹼酯酶水解,亦可在肝臟中代謝。用藥量的80%可在24小時內經尿排出。其中原形藥物占給藥量50%,15%以3-羥基苯-3-甲基銨的代謝物排出體外。 本品血清蛋白結合率為15%-25%,但進入中樞神經系統的藥量很少。
貯藏
遮光,密閉保存。
包裝
低硼矽玻璃安瓶,10支/盒。
有效期
24個月
執行標準
《中國藥典》2010年版二部