甲氧苄啶片可用於對其呈現敏感的大腸埃希菌、奇異變形桿菌、肺炎克雷伯菌和某些腸桿菌屬和腐生葡萄球菌等細菌所致的急性單純性下尿路感染初發病例。甲氧苄啶片對銅綠假單胞菌感染無效。目前甲氧苄啶片很少單用，一般均與磺胺藥，如磺胺甲⑦蚧蚧前糞奏ち合用藥。
【注意事項】
1.下列情況應慎用：肝功能損害；由於葉酸缺乏的巨幼紅細胞性貧血或其他血液系統疾病；腎功能損害。
2.用藥期間應定期進行周圍血象檢查，在療程長、服用劑量大、老年、營養不良及服用抗癲癇藥者易出現葉酸缺乏症，如周圍血象中白細胞或血小板等已有明顯減少則需停用甲氧苄啶片。
3.甲氧苄啶片可空腹服用，如有胃腸道刺激症狀時也可與食物同服。
4.如因服用甲氧苄啶片引起葉酸缺乏時，可同時服用葉酸製劑，後者並不干擾甲氧苄啶片的抗菌活性，因細菌並不能利用已合成的葉酸。如有骨髓抑制徵象發生，應即停用甲氧苄啶片，並給予葉酸3～6mg肌注，每日1次，使用3日或根據需要用藥至造血功能恢復正常，對長期、過量使用甲氧苄啶片者可給予高劑量葉酸並延長療程。
5.在無尿患者，甲氧苄啶片的半衰期可自l0小時左右延長至20～50小時。甲氧苄啶片可經血液透析清除，故在透析後需補給維持量的全量；腹膜透析對甲氧苄啶片自血中清除無影響。 6.若與磺胺甲⑦潁⊿MZ）合用，兩者的劑量比為1∶5（TMP∶SMZ）為好。
【用法與用量】
治療急性單純性尿路感染 成人常用量 口服 一次0.lg，每12小時1次或一次0.2g，一日1次，療程7～10日。
腎功能損害成人患者需減量套用。肌酐清除率>30ml/min(0.5ml/s)時仍用成人常用量；肌酐清除率為15～30ml/min（0.25～0.5ml/s)時,每12小時服50mg；肌酐清除率<15ml/min(0.25ml/s)時不宜用甲氧苄啶片。
【禁忌症】
1.新生兒、早產兒禁用。
2.嚴重肝腎疾病、血液病患者（如白細胞減少、血小板減少、紫癜症等）及對甲氧苄啶片過敏者禁用。
【兒童用藥注意事項】
2個月以下嬰兒不宜套用甲氧苄啶片。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
1.甲氧苄啶片可穿過血胎盤屏障，雖然在人類套用中尚未證實有致畸作用，但由於甲氧苄啶片對大鼠、兔有致畸作用，其作用機制為干擾葉酸代謝，在胎兒循環及羊水中藥物濃度接近母體血藥濃度，因此甲氧苄啶片在妊娠期間套用必須權衡利弊後決定是否用藥。
2.甲氧苄啶片可分泌至乳汁中，其濃度較高，且藥物有可能幹擾哺乳嬰兒的葉酸代謝，因此雖然在人類中尚未證實其問題存在，但甲氧苄啶片在乳母的套用必須權衡利弊後決定是否用藥。
【老年人用藥注意事項】
老年患者套用甲氧苄啶片易出現葉酸缺乏症，用藥量應酌減。
【不良反應】
1.由於甲氧苄啶片對葉酸代謝的干擾可產生血液系統不良反應，可出現白細胞減少，血小板減少或高鐵血紅蛋白性貧血。
一般白細胞及血小板減少系輕度，及時停藥可望恢復，也可加用葉酸製劑。
2.過敏反應：可發生瘙癢、皮疹，偶可呈嚴重的滲出性多形紅斑。
3.噁心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應，一般症狀輕微。
4.偶可發生無菌性腦膜炎，有頭痛、頸項強直、噁心等表現。
【藥物相互作用】
1.骨髓抑制劑與甲氧苄啶片合用時發生白細胞、血小板減少的機會增多。
2.氨苯碸與甲氧苄啶片合用時，兩者血藥濃度均可升高，氨苯碸濃度的升高可使不良反應增多且加重，尤其是高鐵血紅蛋白血症的發生。
3.甲氧苄啶片不宜與抗腫瘤藥、2，4-二氨基嘧啶類藥物同時套用，也不宜在套用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間套用甲氧苄啶片，因為有產生骨髓再生不良或巨幼紅細胞貧血的可能。
4.與利福平合用時可明顯增加甲氧苄啶片清除，血清半衰期縮短。
5.與環孢素合用可增加腎毒性。
6.甲氧苄啶片可干擾苯妥英的肝內代謝，增加苯妥英的T1/2達50%，並使其清除率降低30％。
7.與普魯卡因胺合用時可減少普魯卡因胺的腎清除,致普魯卡因胺及其代謝物NAPA的血濃度增高。
8.與華法林合用時可抑制: 甲氧苄啶片的代謝而增強其抗凝作用。
【藥理】
甲氧苄啶(TMP)屬抑菌劑，為親脂性弱鹼，化學結構屬乙胺嘧啶類。其對大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬均具有抗菌活性，對肺炎鏈球菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌的抗菌作用不明顯，對銅綠假單胞菌無作用。
甲氧苄啶片作用機制為干擾細菌的葉酸代謝。主要為選擇性抑制細菌的二氫葉酸還原酶的活性，使二氫葉酸不能還原為四氫葉酸，而合成葉酸是核酸生物合成的主要組成部分，因此甲氧苄啶片阻止了細菌核酸和蛋白質的合成，且甲氧苄啶片與細菌的二氫葉酸還原酶的結合較之對哺乳類動物酶的結合緊密5萬～6萬倍。
甲氧苄啶片與磺胺藥合用可使細菌的葉酸合成代謝遭到雙重阻斷，有協同作用，使磺胺藥抗菌活性增強，並可使抑菌作用轉為殺菌作用，減少耐藥菌株產生。
【藥物代謝動力學】
甲氧苄啶片口服後吸收完全，約可吸收給藥量的90％以上，血藥峰濃度(Cmax)在給藥後l～4小時到達，口服0.1g後高峰血藥濃度約為lmg／L。 甲氧苄啶片吸收後廣泛分布至組織和體液，在腎、肝、脾、肺、肌肉、支氣管分泌物、唾液、陰道分泌物、前列腺組織及前列腺液中的濃度均超過血藥濃度。甲氧苄啶片可穿過血-腦脊液屏障，腦膜無炎症時腦脊液藥物濃度為血藥濃度的30%～50%,炎症時可達50%～l00％。TMP亦可穿過血胎盤屏障,胎兒循環中藥物濃度接近母體血藥濃度。乳汁中甲氧苄啶片濃度接近或高於血藥濃度。房水中藥物濃度約為血藥濃度的1/3。甲氧苄啶片表觀分布容積為1.3～1.8L/kg；蛋白結合率為3O％～46％；血消除半衰期(t1/2?)為8～10小時，無尿時可達20～50小時。TMP主要自腎小球濾過，腎小管分泌排出，24小時約可排出給藥量的50％～60％，其中80％～90％以藥物原形排出，而其餘部分以代謝物形式排出。平均尿藥濃度為90～l00mg／L，尿中高峰濃度約為200mg/L。在酸性尿中甲氧苄啶片自尿排泄增加，鹼性尿中排出減少。甲氧苄啶片少量自膽汁及糞便中(約為給藥量的4％)排出。
【用藥過量】
過量服用甲氧苄啶片會出現噁心、嘔吐、頭暈、頭痛、嗜睡、神智不清、骨髓抑制等。逾量的處理：(1)洗胃。
(2)同時給尿液酸化藥促進甲氧苄啶片排泄。
(3)支持療法。
(4)血液透析。
長期服用甲氧苄啶片會引起骨髓抑制，造成血小板、白細胞的減少和巨幼紅細胞性貧血。當出現骨髓抑制症狀時，患者應立即停藥同時每天肌內注射甲醯四氫葉酸5～15mg，直至造血功能恢復正常。
【拼音名】: JIAYANG BIANDING PIAN
【性狀】: 甲氧苄啶片為白色片
【貯藏】: 遮光，密封保存。
