簡介
藥品名稱： 環孢素口服溶液（新賽斯平）劑型： 口服溶液劑
批准文號： 國藥準字H10930130
執行標準： WS-620（X-539）-2000
規格： 50ml：5 g
性狀
本品為淡黃色或黃色的油狀液體。藥物分析
方法名稱： 環孢素口服溶液－環孢素－高效液相色譜法套用範圍： 本方法採用高效液相色譜法測定環孢素口服溶液中環孢素的含量。
本方法適用於環孢素口服溶液。
方法原理： 供試品經甲醇-三氯甲烷（4：1）混合溶液定量稀釋，進入高效液相色譜儀進行色譜分離，用紫外吸收檢測器，于波長210nm處檢測環孢素的峰面積，計算出其含量。
試劑： 1. 乙腈
2. 甲醇
3. 磷酸
4. 三氯甲烷
儀器設備： 1. 儀器
1.1 高效液相色譜儀
1.2 色譜柱
十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，理論板數按環孢素峰計算應不低於600。
1.3 紫外吸收檢測器
2. 色譜條件
2.1 流動相：乙腈 水 磷酸=740 260 0.25
2.2 檢測波長：210nm
2.3 柱溫：70℃
試樣製備： 1. 對照品溶液的製備
精密稱取環孢素對照品適量，用甲醇-三氯甲烷（4：1）混合溶液溶解並定量稀釋成每1mL中約含環孢素1.25mg的溶液，即為對照品溶液。
2. 供試品溶液的製備
精密量取供試品適量，用甲醇-三氯甲烷（4：1）混合溶液定量稀釋成每1mL中約含環孢素1mg的溶液，即為供試品溶液。
註：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
操作步驟： 分別精密吸取對照品溶液和供試品溶液各20mL，注入高效液相色譜儀，用紫外吸收檢測器于波長210nm處測定環孢素（C62H111N11O12）的峰面積，計算出其含量。
參考文獻： 中華人民共和國藥典，國家藥典委員會編，化學工業出版社，2005版，二部，p.306。
藥理毒理
環孢素口服溶液的主藥環孢素（也稱環孢菌素 A）為11個胺基酸組成的環狀多肽。本品是一種強效的免疫抑制劑，可逆地特異作用於淋巴細胞。動物實驗表明環孢素可延長同種異體器官(皮膚、心臟、腎臟、胰臟、骨髓、小 腸和肺)移植的存活時間，抑制細胞介導免疫反應（包括同 種異體免疫反應、遲發性皮膚過敏反應、實驗性變應性腦脊髓炎、弗氏佐劑性關節炎、移植物抗宿主反應和依賴T-細胞 的抗體生成)。本品尚能抑制淋巴因子(包括ⅠL-2)的合成和 釋放、阻斷淋巴細胞生長周期中的G0期和G1早期階段。本品 不抑制紅細胞生成，亦不影響吞噬細胞功能。使用本品患者與使用其他免疫抑制劑患者相比感染髮生率較低。藥代動力學
生物利用度研究資料表明，本品的平均環孢素生物利用度(AUC)與新山地明一致，而較賽斯平的平均AUC提高20～30%。以1:1由賽斯平轉換成本品後，部分患者轉變前後的環孢素血藥濃度會有一些變化，請遵醫囑，在血藥濃度監測的情況下，對服藥劑量進行適當調整。環孢素主要分布於血管外的全身各組織中，脂肪內濃度最高，其次為肝、腎上腺和胰腺。血液中33～47%的環孢素存在於血漿中，4～9%存在於淋巴細胞中，5～12%在粒細胞中。 41～58%在紅細胞中。血漿中90%的環孢素與蛋白(主要為脂蛋白)結合。
環孢素經肝臟代謝，已知代謝產物有15種，消除半衰期為10～27小時左右，主要以代謝物經膽汁及糞便排泄，尿中僅0.1%以原藥形式排出。
適應症
1、預防和治療同種異體器官移植或骨髓移植的排斥反應或移植物抗宿主反應。2、經其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合徵等自身免疫性疾病。
用法用量
全日劑量分二次定時服用。用專配吸管正確吸取每次所需藥量，最好以桔子或蘋果汁稀釋後服用，也可根據各人的口味用軟飲料來稀釋（但請勿用葡萄柚汁稀釋，因其可能幹擾P450依賴的酶系），並於充分攪勻後，立即服用。本品打開後須在2個月內用完。1、器官移植：採用三聯免疫抑制方案時，起始劑量 6～11mg/kg/日，並根據血藥濃度調整劑量，根據血藥濃度每2周減量0.5～1mg/kg/日，維持劑量2～6mg/kg/日，分2次口服。 在整個治療過程，必須在有免疫抑制治療經驗醫生的指導下進行。
2、骨髓移植：
預防GVHD：移植前一天起先用環孢素注射液,2.5mg/ kg/日,分2次靜脈滴注，待胃腸反應消失後（約0.5～1月），改服本品，起始劑量6mg/kg/日，分2次口服，一月後緩慢減量,總療程半年左右。
治療GVHD：單獨或在原用腎上腺皮質激素基礎上加用本品，2～3mg/kg/日，分2次口服，待病情穩定後緩慢減量，總療程半年以上。
3、狼瘡腎炎、難治性腎病綜合徵：初始劑量4～5mg/kg/日，分2～3次口服，出現明顯療效後緩慢減量至2～3mg/kg/日，療程3～6月以上。
兒童用量可按或稍高於成人劑量計算。
不良反應
最常見的副作用為多毛、震顫、胃腸道不適、齒齦增生以及肝、腎毒性，亦可見乏力、厭食、四肢感覺異常、高血壓、閉經及抽搐發作等。禁忌
1、對環孢素過敏者。2、嚴重肝、腎損害、未控制的高血壓、感染及惡性腫瘤者忌用或慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦和哺乳期婦女禁用。注意事項
1、本品必須在專科醫師指導下遵照醫囑用藥。2、定期檢測肝、腎功能和監測血藥濃度，以調整用藥劑量。
3、服藥期間應避免食用高鉀食物、服用高鉀藥品及保鉀利尿藥。
4、應避免與有腎毒性藥物一起服用如：氨基糖甙類抗菌素、兩性黴素B、甲氧苄氨嘧啶、苯丙氨酸氮芥等
藥物相互作用
下列藥物可以影響本品血藥濃度，應避免聯合用藥，若須使用時，應嚴密監測環孢素血濃度並調整其劑量。增加環孢素血濃度的藥物：大環內酯類抗菌素、強力黴素、酮康唑、口服避孕藥、鈣離子通道阻斷藥、大劑量甲基強的松龍等。
降低環孢素血濃度的藥物：苯巴比妥、苯妥英、安乃近、利福平、異煙肼、醯胺咪嗪、二氧萘青黴素、甲氧苄氨嘧啶以及靜脈給藥的磺胺異二甲嘧啶等。
其他
【規格】50ml∶5g【包裝】瓶裝，附帶塑膠抽液管，1瓶/盒。
【貯藏】遮光、密閉，在室溫下(15～30℃)保存。
【有效期】暫定三年
2010版中國藥典修訂增訂內容
環孢素口服溶液Huanbaosu Koufurongye
Cyclosporin Oral Solution
書頁號：中國藥典2005年版二部-306
[修訂]
【檢查】 乙醇量 標準溶液和供試品溶液的製備，均以丁醇為溶劑，依法檢查(附錄Ⅶ E)，含乙醇量應為標示量的80.0％～120.0％。
【含量測定】照高效液相色譜法(附錄Ⅴ D)測定。
色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以乙腈-水-甲醇-磷酸(550：400：50：0.5)為流動相；檢測波長為210nm；柱溫為50℃～70℃。取環孢素系統適用性對照品適量，用乙腈-水(1:1)混合溶液溶解並定量稀釋成每1ml中含2.5mg的溶液，取20µl注入液相色譜儀，記錄的色譜圖應與標準圖譜一致。
測定法 精密量取本品適量，加甲醇-三氯甲烷(4:1)混合溶液定量稀釋並製成每1ml中約含1mg的溶液，取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取環孢素對照品適量，同法測定。按外標法以峰面積計算，並照相對密度測定法（附錄Ⅵ A ），在與含量測定項下相同溫度測得的相對密度的結果換算。
