內容簡介
國家科學技術學術著作出版基金資助出版。本書通過融合農藥化學與生物學的知識，將現有農藥品種分為殺蟲殺蟎劑、殺菌劑、除草劑和植物生長調節劑四篇，按其作用機制進行分類，從對其作用機制的理解出發，分別闡述了各類農藥的發現、發展、特點、結構與活性的關係、合成方法及套用情況等，並從分子水平上研究、探討了農藥的作用與選擇性。本書對新農藥分子的合理設計和套用，包括對抗性的延緩甚至抑制提供了重要的參考作用。本書可作為農藥學專業的研究生和高年級本科生學習用書，也適合從事農藥學研究的相關人員閱讀。
作品目錄
第一篇殺蟲劑與殺蟎劑001
第一章昆蟲生長調節劑/2
第一節蛻皮激素類似物/2
一、雙醯肼類昆蟲生長調節劑/3
二、雙醯肼類昆蟲生長調節劑的作用機理及構效關係研究/5
三、主要品種/8
第二節保幼激素類/11
一、保幼激素類似物/11
二、具保幼激素活性的昆蟲生長調節劑/12
三、植物源保幼激素活性化合物/16
四、保幼激素對昆蟲的生物活性/16
五、保幼激素的作用機制/17
第三節昆蟲生長調節劑在農業害蟲防治中的重要意義/17
第四節昆蟲生長調節劑存在的問題與套用前景/18
參考文獻/18
第二章幾丁質合成抑制劑/22
第一節幾丁質合成酶/22
第二節幾丁質的生物合成/23
第三節幾丁質合成酶抑制劑/24
一、苯甲醯脲類/24
二、（硫）脲異（硫）脲類似物/35
三、噻二嗪類/37
四、三嗪（嘧啶）胺類/38
參考文獻/39
第三章呼吸作用抑制劑/42
第一節昆蟲的呼吸鏈及殺蟲劑靶位/42
第二節複合物Ⅰ抑制劑（MET—Ⅰinhibitor）―NADH脫氫酶抑制劑/44
一、主要品種/44
二、代謝作用/51
三、抗性問題/52
第三節複合物Ⅲ抑制劑/52
一、主要品種/53
二、代謝作用/55
第四節氧化磷酸化抑制劑/55
一、ATP合成酶/55
二、ATP合成酶抑制劑主要種類/56
第五節解偶聯劑――溴蟲腈
（chlorfenapyr）/61
參考文獻/65
第四章脂類合成抑制劑/67
第一節螺蟎酯和螺甲蟎酯/67
第二節螺蟲乙酯/69
第三節其他季酮酸衍生物/72
一、呋喃—2—酮類/72
二、吡咯—2—酮類/74
三、噻吩—2—酮類/75
四、環戊—2—烯酮類/76
五、六元環酮—烯醇衍生物/76
參考文獻/77
第五章乙醯膽鹼酯酶抑制劑/79
第一節乙醯膽鹼酯酶/79
一、乙醯膽鹼酯酶的動力學機制/79
二、乙醯膽鹼酯酶的晶體結構/80
三、乙醯膽鹼酯酶抑制劑的作用機制/81
第二節有機磷殺蟲劑/82
一、有機磷殺蟲劑的種類/83
二、有機磷殺蟲劑的化學性質/84
三、有機磷殺蟲劑的作用機制/85
四、有機磷殺蟲劑的代謝/86
五、有機磷殺蟲劑的主要品種/93
第三節氨基甲酸酯類殺蟲劑/118
一、活性化合物的發現及發展/119
二、作用機制/122
三、結構類型/124
四、結構與活性的關係/140
參考文獻/145
第六章菸鹼乙醯膽鹼受體激動劑/147
第一節菸鹼乙醯膽鹼受體/147
第二節新菸鹼類殺蟲劑/149
一、作用機制/149
二、活性化合物的發現與發展/151
三、主要品種/154
四、結構與活性的關係/160
五、活性衍生物及其發展趨勢/161
第三節多殺菌素類殺蟲劑/165
一、多殺菌素的結構與性質/165
二、多殺菌素的作用機制/166
三、結構修飾/167
四、spinetoram（DE—175）/171
五、多殺菌素的生物合成/171
六、多殺菌素的發酵生產/173
第四節沙蠶毒素類殺蟲劑/174
一、作用機制/174
二、結構特點與合成/175
三、主要品種/176
參考文獻/179
第七章調節氯離子通道的殺蟲劑/180
第一節配體門控氯離子通道/180
一、γ—氨基丁酸配位門氯離子通道/181
二、谷氨酸配體門控氯離子通道/182
第二節歷史上以GABA受體作為靶標的殺蟲劑及化合物/182
一、非競爭性拮抗劑標記物/182
二、六六六/183
三、環戊二烯類/184
第三節氟蟲腈類殺蟲劑/186
第四節阿維菌素/191
第五節依維菌素/195
第六節甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽/195
第七節彌拜菌素/198
參考文獻/202
第八章電壓門控鈉離子通道阻斷劑/205
第一節電壓門控鈉離子通道/205
第二節茚蟲威/206
一、發現過程/206
二、結構與活性關係/209
三、前藥的設計及其作用機制/209
四、茚蟲威的合成方法/211
五、茚蟲威的抗藥性/214
第三節氰氟蟲腙/214
一、發現過程/215
二、作用機制/215
第四節滴滴涕（DDT）類殺蟲劑/216
一、DDT/216
二、甲氧基滴滴涕/217
第五節擬除蟲菊酯殺蟲劑/218
一、作用機制/219
二、活性化合物的發現及發展/219
三、擬除蟲菊酯的合成/225
四、主要品種/240
五、結構與活性的關係/247
參考文獻/250
第九章微生物破壞昆蟲中腸細胞膜/252
第一節蘇雲金芽孢桿菌/252
一、殺蟲晶體蛋白/253
二、Vips蛋白/255
三、ZwittermicinA/256
四、抗性問題/256
第二節球形芽孢桿菌製劑/257
一、Bin毒素/257
二、Mtx毒素/258
第三節日本金龜子芽孢桿菌/258
參考文獻/259
第十章章魚胺拮抗劑/260
第一節章魚胺/260
第二節章魚胺激活劑的結構與活性的關係/262
第三節主要品種/263
參考文獻/265
第十一章影響鈣平衡的殺蟲劑/267
第一節魚尼丁/267
第二節魚尼丁受體的結構與功能/268
第三節氟蟲醯胺及氯蟲醯胺等殺蟲劑的作用機制/269
第四節氟蟲醯胺/270
一、發現歷程與構效關係/271
二、合成方法/272
三、生物活性/273
第五節氯蟲醯胺/275
一、發現及構效關係/275
二、合成方法/278
三、生物活性/278
第六節氰蟲醯胺/279
第七節其他各類正在研究的化合物/279
參考文獻/283
第十二章取食阻斷劑/285
第一節吡蚜酮/285
第二節pyrifluquinazon/289
第三節氟啶蟲醯胺（flonicamid）/290
參考文獻/293
第十三章作用機制尚未確定的殺蟲劑與殺蟎劑/294
第一節啶蟲丙醚/294
一、發現及最佳化過程/294
二、合成方法及性質/296
三、殺蟲活性及套用/296
四、作用機制/297
第二節聯肼威（bifenazate）/298
一、發現及其構效關係/298
二、合成方法及性質/299
三、作用機制/299
四、生物活性/299
第三節滅蟎猛/300
一、合成方法及性質/300
二、生物活性/300
第四節其他殺蟲、殺蟎劑/300
一、苯蟎特/300
二、乙蟎唑/301
三、噻蟎酮/302
參考文獻/303
第十四章土壤熏蒸劑/304
第一節有機化合物/304
第二節無機化合物類/307
參考文獻/308
第二篇殺菌劑309
第一章核酸合成抑制劑/310
第一節RNA聚合酶Ⅰ抑制劑/310
一、RNA聚合酶Ⅰ的生物學功能/310
二、苯基醯胺類殺菌劑/311
三、作用機理/318
四、抗性機制/318
五、活性測定方法/318
第二節腺苷脫氨酶抑制劑/319
一、腺苷脫氨酶生物作用/319
二、腺苷脫氨酶抑制劑/320
三、腺苷脫氨酶活性測定方法/321
第三節DNA拓撲異構酶Ⅱ抑制劑/322
第四節核酸合成抑制劑/323
參考文獻/325
第二章細胞分裂抑制劑/327
第一節微管蛋白/327
第二節苯並咪唑類殺菌劑/328
一、作用機制/329
二、生物活性/329
三、代謝與降解/329
四、主要品種/330
第三節乙霉威/333
第四節苯菌醯胺/333
一、作用位點/334
二、發現及其結構與活性的關係/334
三、合成方法/335
四、生物活性/335
第五節氰菌胺與噻唑菌胺/336
第六節戊菌隆/336
一、發現過程及結構與活性關係/337
二、合成方法/337
三、作用機制與生物活性/337
四、毒性與代謝/338
參考文獻/339
第三章真菌的呼吸作用抑制劑/341
第一節複合物Ⅲ抑制劑/341
一、甲氧基丙烯酸酯類/341
二、其他複合物Ⅲ抑制劑/358
第二節複合物Ⅱ抑制劑――琥珀酸脫氫酶抑制劑/359
一、琥珀酸脫氫酶的結構與功能/360
二、抑制劑的結構與活性/360
三、代謝作用/360
四、主要品種/362
第三節複合物Ⅰ抑制劑――NADH抑
製劑/364
一、氨基烷基嘧啶類衍生物/364
二、其他先導化合物/365
第四節氧化磷酸化作用的解偶聯劑/366
參考文獻/368
第四章胺基酸和蛋白質合成抑制劑/370
第一節蛋氨酸生物合成抑制劑/370
一、蛋氨酸的生物合成途徑/370
二、苯氨基嘧啶類化合物/371
三、抗性問題/377
第二節蛋白質合成抑制劑/377
一、蛋白質的生物合成過程及作用靶點/377
二、抑制蛋白質合成的抗生素/378
三、抗生素代表品種/380
四、有關抗生素的抗性問題/388
參考文獻/389
第五章信號轉導抑制劑/390
第一節HOG—MAPK通路抑制劑/390
一、HOG—MAPK信號通路/390
二、HOG—MAPK抑制劑/391
三、作用機制/394
第二節G蛋白信號通路抑制劑/396
一、G蛋白信號通路及抑制機理/396
二、G蛋白信號通路抑制劑――
苯氧喹啉/397
參考文獻/398
第六章脂質和膜合成抑制劑/400
第一節磷脂生物合成抑制劑（甲基
轉移酶）/401
一、磷脂生物合成途徑/401
二、抑制機理及抗性機制/401
三、主要品種/403
第二節脂質過氧化作用抑制劑/404
一、脂質過氧化作用/404
二、作用機理及抗性機制/404
三、二甲醯亞胺類抑制劑分子設計與構效
關係/406
四、主要品種/408
參考文獻/413
第七章麥角甾醇類生物合成抑制劑/415
第一節麥角甾醇/415
第二節C14脫甲基化抑制劑/417
一、發現過程/417
二、作用機制/418
三、結構與活性關係/419
四、C14脫甲基抑制劑的立體化學/422
五、C14脫甲基抑制劑的副作用/423
六、主要品種/423
第三節第二類甾醇生物合成抑制劑――胺類/447
一、胺類抑制劑的生物靶標與分子設計/447
二、主要品種/449
第四節第三類固醇生物合成抑制劑/453
第五節第四類甾醇生物合成抑制劑/455
參考文獻/455
第八章干擾葡聚糖的合成/459
第一節海藻糖酶抑制劑/459
一、天然海藻糖酶抑制劑/459
二、有效黴素（井岡黴素）/461
第二節幾丁質合成酶抑制劑/465
一、多氧黴素/466
二、尼可黴素/468
三、新多氧黴素/469
參考文獻/470
第九章黑色素生物合成抑制劑/471
第一節真菌細胞壁的黑色素/471
第二節黑色素的生物合成途徑/472
第三節黑色素生物合成抑制劑/473
第四節還原酶抑制劑/473
一、作用機制/473
二、主要品種/475
第五節小柱孢酮脫水酶抑制劑/478
一、作用機制/478
二、新小柱孢酮脫水酶抑制劑的分子設計/479
三、主要品種/483
第六節多聚乙醯合成酶抑制劑/487
參考文獻/488
第十章植物抗病激活劑/490
第一節植物抗病激活劑的作用機制/490
第二節主要品種/491
參考文獻/499
第十一章多作用位點殺菌劑――廣譜性葉面保護劑/500
第一節無機殺菌劑/500
第二節有機殺菌劑/502
參考文獻/510
第十二章未知作用機制的殺菌劑/512
第一節用於白粉病的殺菌劑/512
第二節對卵菌綱有效的新殺菌劑/516
一、羧酸醯胺類化合物/516
二、氟啶醯菌胺（fluopicolide）/529
三、噻唑菌胺（ethaboxam）/530
第三節其他未知作用的殺菌劑/531
參考文獻/535
第三篇除草劑539
第一章生長素類除草劑/540
第一節苯氧羧酸類化合物/540
一、苯氧羧酸類化合物的發現/540
二、主要品種/542
三、結構與活性關係/544
四、作用機制/545
五、藥害症狀/546
六、降解/546
七、安全套用技術/549
第二節苯甲酸及其衍生物/549
一、合成方法及其化學性質/550
二、作用機制及選擇性/554
三、降解與代謝/555
參考文獻/557
第二章乙醯羥酸合成酶抑制劑/559
第一節AHAS的生物學功能/559
第二節AHAS的三維結構及其與除草劑的相互作用/560
第三節AHAS抑制劑的分類/563
一、磺醯脲類/563
二、咪唑啉酮類/579
三、三唑並嘧啶類/583
四、嘧啶（氧）硫苯甲酸類/586
五、磺醯胺羰基三唑酮類/590
第四節AHAS抑制劑的結構與活性關係
研究/591
第五節雜草對AHAS抑制劑的抗性發展/593
第六節新型AHAS酶抑制劑的分子設計/595
參考文獻/596
第三章原卟啉原氧化酶抑制劑/598
第一節原卟啉原氧化酶的結構與功能/598
第二節原卟啉原氧化酶與其抑制劑複合物的晶體結構/599
第三節原卟啉原氧化酶抑制劑的作用機制/601
第四節原卟啉原氧化酶抑制劑/602
一、二苯醚類（DPE）/602
二、1—雜環基—2，4，5—三取代苯類/606
第五節結構與活性的關係/613
一、二苯醚類構效關係研究/613
二、1—雜環—2，4，5—三取代苯類的QSAR研究/615
三、PPO酶抑制劑的分子相似性研究/616
第六節主要品種/619
參考文獻/626
第四章八氫番茄紅素脫氫酶抑
製劑/630
第一節八氫番茄紅素脫氫酶的功能及其抑制劑生物活性的測定方法/630
第二節八氫番茄脫氫酶抑制劑的種類與構效關係/631
一、取代四氫嘧啶酮（環狀脲）類/631
二、苯基吡啶酮類衍生物/632
三、2，6—二苯基吡啶類/633
四、二苯基吡咯烷酮類/633
五、3—三氟甲基—1，1′—聯苯衍生物/635
六、取代嘧啶類/637
第三節主要品種/639
參考文獻/644
第五章對羥基苯基丙酮酸雙氧化酶抑制劑/647
第一節HPPD酶的結構與生物學功能/647
一、HPPD的分布與蛋白質濃度的測定/647
二、HPPD在動植物體內的作用/648
三、HPPD的晶體結構/649
第二節HPPD抑制劑的結構類型與品種
發展/652
一、三酮類HPPD抑制劑的發現/652
二、三酮類抑制劑的構效關係/653
三、HPPD抑制劑的研究進展/661
四、主要品種/665
參考文獻/675
第六章芳香胺基酸合成抑制劑/680
第一節芳香族胺基酸的生物合成/680
第二節EPSPS的結構與功能/680
第三節草甘膦的生物活性/682
第四節草甘膦的作用機制/683
第五節草甘膦合成工藝/684
一、甘氨酸法（亞磷酸二烷基酯法）/684
二、亞氨基二磷酸法/685
第六節以EPSPS為靶標的新型抑制劑的研製/686
第七節草甘膦的抗性問題/687
參考文獻/690
第七章谷氨醯胺合成酶抑制劑/694
第一節植物的氮代謝/694
第二節谷氨醯胺合成酶在植物代謝中的作用/695
第三節谷氨醯胺合成酶抑制劑/696
參考文獻/699
第八章影響細胞分裂的除草劑/702
第一節細胞的有絲分裂/702
第二節影響細胞有絲分裂除草劑的作用機制/703
第三節二硝基苯胺類/705
一、二硝基苯胺類除草劑的種類與性能/705
二、主要品種/708
第四節硫代磷醯胺酯類/713
第五節氨基甲酸酯類/715
第六節苯甲酸衍生物類/716
第七節吡啶類/717
參考文獻/718
第九章極長鏈脂肪酸合成抑制劑/720
第一節氯乙醯胺類除草劑作用機制的
探索/720
第二節極長鏈脂肪酸抑制劑的作用機制/721
第三節氯代乙醯胺類除草劑/723
第四節芳氧醯胺類除草劑/725
第五節四唑啉酮類除草劑/728
第六節其他類除草劑/729
參考文獻/730
第十章乙醯輔酶A羧化酶抑制劑/733
第一節乙醯輔酶A羧化酶（ACCase）/733
一、乙醯輔酶A羧化酶的生物學特徵/733
二、乙醯輔酶A羧化酶在脂肪酸合成中的
作用/735
三、乙醯輔酶A羧化酶作為除草劑靶標/736
四、ACCase酶的晶體結構/736
第二節芳氧苯氧丙酸酯類（APP）抑
製劑/740
一、主要品種/740
二、結構與活性關係/743
三、合成方法/744
第三節肟醚類環己二酮類（CHD）抑
製劑/745
一、主要品種/745
二、結構與活性關係/747
三、合成方法/747
第四節芳氧苯基環己二酮（APCHD）類抑制劑/748
第五節環三酮類（CTR）抑制劑/749
第六節2—芳基—1，3—二酮類抑制劑（AD）/750
第七節ACCase抑制劑的抗性與機制/752
參考文獻/755
第十一章光合系統中電子傳遞抑制劑/758
第一節光系統Ⅰ/759
一、PSⅠ的發現和結構/759
二、PSⅠ的除草劑品種/760
第二節光系統Ⅱ/762
一、PSⅡ電子傳遞抑制劑的作用機制/763
二、PSⅡ電子傳遞抑制劑受體D1蛋白結構/764
三、D1蛋白與PSⅡ電子傳遞抑制劑結合位點/767
四、光合作用光系統PSⅡ電子傳遞抑制劑的分類/770
五、光合作用系統Ⅱ電子傳遞抑制型除草劑的抗性/798
參考文獻/799
第十二章其他作用機制/805
第一節植物細胞壁纖維素合成抑制劑/805
一、纖維素合成酶系/805
二、纖維素的生物合成/807
三、主要品種/808
第二節二氫葉酸合成抑制劑/810
參考文獻/811
第十三章除草劑安全劑/813
第一節引言/813
第二節除草劑安全劑類型和套用/816
一、除草劑安全劑類型/816
二、除草劑安全劑的套用/816
第三節除草劑安全劑的作用機制/817
一、安全劑對除草劑吸收和輸導的作用/817
二、安全劑對除草劑在植物體內代謝降解的影響/818
三、安全劑與除草劑受體和靶標位點之間的關係/820
第四節主要品種/822
第五節除草劑安全劑的未來/827
參考文獻/828
第四篇植物生長調節劑831
第一章生長素/832
第一節生長素的生物功能/833
第二節生長素受體/836
一、生長素結合蛋白（ABP1）/836
二、運輸抑制劑回響蛋白（TIR1）/837
第三節生長素的結構與活性的關係/840
第四節人工合成的生長素類似物/841
一、人工合成生長素在農業生產中的主要
功能/841
二、主要品種/841
參考文獻/844
第二章赤黴素/846
第一節赤黴素的特性/846
第二節赤黴素的生物合成/847
第三節赤黴素受體/849
第四節赤黴素的生理效應/850
第五節鄰苯二甲醯亞胺衍生物/852
參考文獻/853
第三章細胞分裂素/855
第一節細胞分裂素的分類/855
第二節細胞分裂素的生物合成/856
第三節細胞分裂素的代謝與受體/858
第四節細胞分裂素的生理功能/858
第五節細胞分裂素在農業上的套用/859
第六節腺嘌呤類細胞分裂素/860
第七節脲類細胞分裂素/862
參考文獻/865
第四章脫落酸/867
第一節脫落酸的化學結構與性質/867
第二節脫落酸的生理功能/868
第三節脫落酸的生物合成/869
第四節脫落酸的代謝/869
第五節脫落酸的全合成/870
參考文獻/873
第五章乙烯/875
第一節乙烯的生物合成/875
第二節人工合成的乙烯釋放劑/877
第三節乙烯受體抑制劑/878
參考文獻/879
第六章蕓薹素甾醇類/880
第一節化學結構與分布/880
第二節生物合成及代謝/882
第三節信號傳導作用/884
第四節生理功能/885
第五節在農業上的套用/886
第六節合成方法/886
第七節提取方法/887
第八節生物合成抑制劑及增效劑/888
參考文獻/888
第七章植物生長調節劑/891
第一節植物生長抑制劑/891
第二節植物生長延緩劑/893
一、植物生長延緩劑的種類/893
二、植物生長延緩劑的作用機制/895
三、植物生長延緩劑對植物生長發育的影響/897
四、植物生長延緩劑在實際中的套用/898
五、主要品種/898
第三節植物生長促進劑/905
參考文獻/906
作品影響
2015年2月，該書獲得“第五屆中華優秀出版物（圖書）獎”。
