【藥理作用】
提高支氣管黏膜纖毛上皮廓清能力,也可舒張子宮平滑肌。【藥動學】
口服生物利用度為15%±6%,皮下注射生物利用度為95%。口服約30min出現平喘作用,2~4h作用達高峰,持續4~7h。有效血藥濃度為3μg/ml,血漿蛋白結合率為25%。皮下注射Tmax15~30min;噴入口內,5min起效,Tmax為1h。(約10%從氣道吸收),90%咽下經腸壁和肝臟代謝;代謝物及原形藥從尿排泄。t1/2為3~4h。
【適應症】
支氣管擴張藥。用於支氣管哮喘,慢性支氣管炎,肺氣腫和其他肺部疾病引起的支氣管痙攣。【用法用量】
(1)口服。成人開始1~2周,一次1.25mg,一日2~3次,以後可加至2.5mg,一日3次。小兒一日O.065mg/kg,分3次服。
(2)噴霧吸入。一次1~2噴,一日3~4次,嚴重患者每次可增至6噴,最大劑量24h不超過24噴。操作步驟如下:取下保護蓋,充分振搖,使其混勻;將接口端平放入雙唇間,通過接口端平靜呼氣;在吸氣開始的同時,按壓氣霧劑頂部使之噴藥,經口緩慢和深深吸入;儘可能長地屏住呼吸,最好10s,然後再呼氣。
(3)皮注。一次O.25mg,如經15~30min無明顯臨床改善,可重複注射,但4h的總量不超過O.5mg。
【不良反應】
偶見震顫、強直性痙攣和心悸,不良反應的程度取決於劑量和給藥途徑。從小劑量逐漸加至治療量能減少不良反應。若出現不良反應,大多數在開始用藥1~2周內自然消失。少數患者有手指震顫、頭痛、心悸及胃腸障礙。口服5mg時,手指震顫發生率可達20%~33%。【注意事項】
(1)對本品及其他腎上腺素受體激動藥過敏者禁用。
(2)甲狀腺功能亢進、冠心病、高血壓、糖尿病患者慎用。
(3)大劑量套用可使有癲癇病史的患者發生酮症酸中毒。長期套用可形成耐藥,療效降低。
(4)不可與非選擇性β阻滯藥合用。對腎上腺素受體激動藥敏感者,應從小劑量開始,若使用一般劑量無效時須研究病情。
(5)氣霧劑系密封的耐壓容器,不能損壞閥門,避免陽光直接照射和40°C以上高溫。氣霧劑塑膠殼應定期在溫水中清洗,待完全乾燥後再將氣霧劑鋁瓶放入。
(6)可舒張子宮平滑肌,可抑制孕婦的子宮活動能力及分娩,孕婦及哺乳期婦女應慎用。老年患者用藥應慎用,從小劑量開始。
【藥物相互作用】
同時並用其他腎上腺素受體激動藥和茶鹼類藥可使療效增加,但不良反應也加重。非選擇性β阻滯藥可部分或全部抑制該藥的作用。避免與單胺氧化酶抑制藥及抗抑鬱藥同時套用。
【劑型規格】
硫酸特布他林片2.5mg;
硫酸特布他林氣霧劑①2.5ml:25mg,②5ml:50mg,③10ml:100mg。
硫酸特布他林注射液①1ml:0.25mg,②2ml:O.5mg。