特布地林

本品為腎上腺素能激動藥。可選擇性激動β2受體,舒張支氣管平滑肌、抑制內源性致痙攣物質的釋放及內源性介質引起的水腫。

【藥理作用】

提高支氣管黏膜纖毛上皮廓清能力,也可舒張子宮平滑肌。
【藥動學】
口服生物利用度為15%±6%,皮下注射生物利用度為95%。口服約30min出現平喘作用,2~4h作用達高峰,持續4~7h。有效血藥濃度為3μg/ml,血漿蛋白結合率為25%。皮下注射Tmax15~30min;噴入口內,5min起效,Tmax為1h。(約10%從氣道吸收),90%咽下經腸壁和肝臟代謝;代謝物及原形藥從尿排泄。t1/2為3~4h。

【適應症】

支氣管擴張藥。用於支氣管哮喘慢性支氣管炎肺氣腫和其他肺部疾病引起的支氣管痙攣
【用法用量】
(1)口服。成人開始1~2周,一次1.25mg,一日2~3次,以後可加至2.5mg,一日3次。小兒一日O.065mg/kg,分3次服。
(2)噴霧吸入。一次1~2噴,一日3~4次,嚴重患者每次可增至6噴,最大劑量24h不超過24噴。操作步驟如下:取下保護蓋,充分振搖,使其混勻;將接口端平放入雙唇間,通過接口端平靜呼氣;在吸氣開始的同時,按壓氣霧劑頂部使之噴藥,經口緩慢和深深吸入;儘可能長地屏住呼吸,最好10s,然後再呼氣。
(3)皮注。一次O.25mg,如經15~30min無明顯臨床改善,可重複注射,但4h的總量不超過O.5mg。

【不良反應】

偶見震顫、強直性痙攣和心悸,不良反應的程度取決於劑量和給藥途徑。從小劑量逐漸加至治療量能減少不良反應。若出現不良反應,大多數在開始用藥1~2周內自然消失。少數患者有手指震顫、頭痛、心悸及胃腸障礙。口服5mg時,手指震顫發生率可達20%~33%。
【注意事項】
(1)對本品及其他腎上腺素受體激動藥過敏者禁用。
(2)甲狀腺功能亢進、冠心病、高血壓、糖尿病患者慎用。
(3)大劑量套用可使有癲癇病史的患者發生酮症酸中毒。長期套用可形成耐藥,療效降低。
(4)不可與非選擇性β阻滯藥合用。對腎上腺素受體激動藥敏感者,應從小劑量開始,若使用一般劑量無效時須研究病情。
(5)氣霧劑系密封的耐壓容器,不能損壞閥門,避免陽光直接照射和40°C以上高溫。氣霧劑塑膠殼應定期在溫水中清洗,待完全乾燥後再將氣霧劑鋁瓶放入。
(6)可舒張子宮平滑肌,可抑制孕婦的子宮活動能力及分娩,孕婦及哺乳期婦女應慎用。老年患者用藥應慎用,從小劑量開始。
【藥物相互作用】
同時並用其他腎上腺素受體激動藥和茶鹼類藥可使療效增加,但不良反應也加重。非選擇性β阻滯藥可部分或全部抑制該藥的作用。避免與單胺氧化酶抑制藥及抗抑鬱藥同時套用。
【劑型規格】
硫酸特布他林片2.5mg;
硫酸特布他林氣霧劑①2.5ml:25mg,②5ml:50mg,③10ml:100mg。
硫酸特布他林注射液①1ml:0.25mg,②2ml:O.5mg。

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