藥理作用
降低血漿游離脂肪酸水平,增加血漿乳糜微粒和甘油三酯的清除。其機制可能為降低細胞內的cAMP的水平和脂肪酶活性,加速甘油三酯與極低密度脂蛋白的水解,也可抑制外周組織中游離脂肪酸進入肝內,減少肝合成和分泌極低密度脂蛋白,從而使血漿甘油三酯和極低密度脂蛋白水平降低,還可降低低密度脂蛋白水平。同時,煙酸還可以直接抑制脂肪細胞分解,使血漿游離脂肪酸水平下降,增加血漿乳糜微粒和甘油三酯的清除。
適用範圍
廣譜調血脂藥,對多種高脂血症均有一定的效應,對Ⅱb型和Ⅳ型高脂血症療效最好。適用於混合型高脂血症、高甘油三酯血症、低高密度脂蛋白血症及高脂蛋白a血症,是目前治療高脂血症的一線用藥。
煙酸大劑量有明顯的調脂作用,與膽汁酸結合樹脂、他汀類合用,作用增強。可作為治療高脂蛋白a血症的首選藥物。
阿昔莫司除用於Ⅱb、Ⅲ和Ⅳ型高脂血症外,也適用於高脂蛋白a血症和Ⅱ型糖尿病伴有高脂蛋白血症的患者,此外還可降低血漿纖維蛋白和全血的黏滯度。
不良反應
長期使用不良反應較多,應根據血脂變化,由小劑量開始.逐漸增量。常見面部潮紅、瘙癢、頭痛等血管擴張反應。可引起噁心、食慾減退、胃潰瘍復發。嚴重的發生肝毒性,可引起暴發性肝功能衰竭。其他還可引起腸炎,糖耐量下降,誘發痛風與青光眼等。與食物同服可以減少胃腸道不良反應的發生。
注意事項
Ⅱ型糖尿病、痛風、潰瘍病、活動型肝病及孕婦等禁用煙酸及其衍生物。
(說明:上述內容僅作為介紹,藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。)