成份
為力蘇本品主要成份為鹽酸伊托必利。
化學名稱：N-[4-[2- (二甲基氨基)乙氧基]苄基]-3，4-二甲氧基苯甲醯胺鹽酸鹽
化學結構式：
分子式：CHN0·HCl
分子量：394．89
性狀
本品為白色薄膜衣片，除去膜衣後應顯白色。
適應症
本品適用於因胃腸動力減慢(如功能性消化不良、慢性胃炎等所致)引起的消化不良症狀，包括上腹部飽脹感、上腹痛、食欲不振、噁心和嘔吐等。
規格
50㎎
用法用量
成人常用劑量為一次50㎎，每日三次，餐前口服。根據患者年齡和症狀可相應調整劑量，可將藥片分切後口服。若用藥2周后症狀改善不明顯，宜停藥。
不良反應
為力蘇嚴重不良反應
1、休克和過敏性樣反應(發生率不明①)：使用本品可能會發生休克和過敏性樣反應，故應密切觀察。若出現低血壓、呼吸困難、喉水腫、蕁麻疹、臉色蒼白和出汗等任何休克和過敏性樣反應的徵兆，應停藥，採取適當的治療措施。
2、肝功能異常和黃疸(發生率不明①)：使用本品可能會發生伴AST，ALT和γ-GTP等增高的肝功能異常和黃疸，故應密切觀察。若有異常現象發生，應停藥，採取適當的治療措施。
其它不良反應
註：
①來自自發性報告。
②如發現異常，應立即採取停藥等處理措施。
禁忌
1、因胃腸動力增強可能加重胃腸道出血、機械性梗阻或穿子L的損害，故此類患者禁用本品。
2、已知對伊托必利過敏，或對本品中的任何成份有過敏史的的患者禁用本品。
注意事項
1、本品能增強乙醯膽鹼的作用，必須謹慎使用。
2、本品使用中若出現心電圖QTC間期延長，應停藥。
3、雖然未證實本品對駕駛和操作機器的能力有影響，但由於偶爾可發生眩暈和激動，故應注意藥物對人體機敏性的影響。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1、本品在妊娠患者的安全性尚未證實。本品只能在預期治療獲益大於風險的情況下，用於妊娠或疑有妊娠的女性患者。
2、在動物實驗中未觀察到致畸作用。伊托必利可在授乳期大鼠的乳汁中分泌。哺乳期婦女應避免使用本品。
兒童用藥
兒童套用本品的安全性尚未確定。
老年用藥
由於老年人常有生理功能減退，有可能易出現不良反應。老年人在使用本品過程中，應注意仔細觀察，若出現不良反應，可減量或停藥。但臨床試驗中，尚未觀察到65歲或以上老年人藥物不良反應的發生率增高。
藥物相互作用
伊托必利的代謝不依賴於細胞色素P450酶，而主要經黃素單氧化酶途徑代謝，故不易發生藥物代謝方面的相互作用。
本品在血清蛋白結合力方面，未發現與華法林、地西泮(安定)、雙氯芬酸、噻氯匹定、硝苯地平和尼卡地平的相互作用。
抗潰瘍藥物，如西咪替丁、雷尼替丁、替普瑞酮和西曲酸酯不影響本品的促動力作用。
抗膽鹼能藥物可減弱本品的作用，故應避免合用替喹溴胺、丁溴東莨菪鹼、噻哌溴胺等抗膽鹼藥物。
藥物過量
目前尚無人體過量使用本品的報導。對於超大劑量服藥的患者，應採取洗胃和對症治療等常規措施。
藥理毒理
本品具有多巴胺D2受體拮抗活性和乙醯膽鹼酯酶抑制活性，通過兩者的協同作用發揮胃腸促動力作用。此外，由於有拮抗多巴胺D2受體活性的作用，本品尚有一定的抗嘔吐作用。
藥代動力學
本品口服後在胃腸道吸收迅速、完全，經肝臟首過代謝，其相對生物利用度約為60％。食物對本品生物利用度沒有影響。口服本品50㎎後，血漿濃度約0.5／小時達到峰值(Cmax 0.73μg／ml)。人血清蛋白結合率為96％。
本品在肝臟主要通過黃素單氧化酶途徑轉化形成代謝物Ml、M2和M3。3種代謝物中，僅其中之一有較弱的多巴胺D2受體阻滯作用，無藥理學相關性。
本品及其代謝產物主要經腎臟排泄(75％)，清除半衰期大約為6小時。本品的促動力作用在治療劑量範圍內與劑量呈線性相關。
貯藏
常溫(10-30℃)保存。
包裝
鋁塑包裝，10片／盒，20片／盒。
有效期
36個月
執行標準
JX20000283
生產企業
Abbott Japan Co.,Ltd., Katsuyama Plant
核准日期
2006年9月4日
修訂日期
2008年7月28日
