成份
泮立蘇本品主要成份為泮托拉唑鈉。
化學名稱：5-二氟甲氧基-2-[ (3， 4-二甲氧基-2-吡啶基 )- 甲基 ]- 亞硫醯基-1H-苯駢咪唑鈉鹽一水合物。
化學結構式：
分子式：CHFNNaOS·HO
分子量：423.38
輔料名稱：甘露醇、枸櫞酸鈉、依地酸二鈉、1%氫氧化鈉
性狀
本品為白色或類白色疏鬆塊或粉末。
適應症
適用於十二指腸潰瘍、胃潰瘍、急性胃黏膜病變，複合性胃潰瘍等引起的急性上消化道出血。
規格
40mg（以泮托拉唑計）
用法用量
靜脈滴注。一次1瓶(40mg)，每日1～2次，臨用前將10ml氯化鈉注射液注入凍乾粉小瓶內，將上述溶解後的藥液加入氯化鈉注射液100ml中稀釋後供靜脈滴注，靜脈滴注時間要求15～30分鐘內滴完。本品溶解和稀釋後必須在4小時內用完，禁止用其它溶劑或其它藥物溶解和稀釋。
不良反應
偶見頭暈、失眠、嗜睡、噁心、腹瀉、便秘、皮疹和肌肉疼痛等症狀。大劑量使用時可出現心律不齊、轉氨酶升高、腎功能改變、粒細胞降低等。
禁忌
對本品過敏者禁用；妊娠期與哺乳期婦女禁用。
注意事項
①本品抑制胃酸分泌的作用強，時間長，故套用本品時不宜同時再服用其它抗酸劑或抑酸劑。為防止抑酸過度，在一般消化性潰瘍等病時，不建議大劑量長期套用(卓-艾綜合徵例外)。
②腎功能受損者不須調整劑量；肝功能受損者需要酌情減量。
③治療胃潰瘍時應排除胃癌後才能使用本品，以免延誤診斷和治療。
④動物實驗中，長期大量使用本品後，觀察到高胃泌素血症及繼發胃ECL-細胞增大和良性腫瘤的發生，這種變化在套用其它抑酸劑及施行胃大部切除術後亦可出現。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠期與哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
尚無兒童靜脈套用本品的經驗。
老年用藥
老年人用藥劑量無需調整。
藥物相互作用
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥物過量
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥理毒理
本品為胃壁細胞質子泵抑制劑，在中性和弱酸性條件下相對穩定，在強酸性條件下迅速活化，其pH依賴的活化特性，使其對H[sup]+[/sup]-K[sup]+[/sup]-ATP酶的作用具有更好的選擇性。本品能特異性地抑制壁細胞頂端膜構成的分泌性微管和胞漿內的管狀泡上的H[sup]+[/sup]-K[sup]+[/sup]-ATP酶，引起該酶不可逆性的抑制，從而有效地抑制胃酸的分泌。由於H[sup]+[/sup]-K[sup]+[/sup]-ATP酶是壁細胞泌酸的最後一個過程，故本品抑酸能力強大。它不僅能非競爭性抑制促胃液素、組胺、膽鹼引起的胃酸分泌，而且能抑制不受膽鹼或H2受體阻斷劑影響的部分基礎胃酸分泌。本品與其它藥物伍用時，具有藥物間相互作用小的優點。本品通過肝細胞內的細胞色素P酶系的第I系統進行代謝，同時也可以通過第II系統進行代謝。當與其它通過P酶系代謝的藥物伍用時，本品的代謝途徑可以通過第II 酶系統進行，從而不易發生藥物代謝酶系的競爭性作用，減少體內藥物間的相互作用。無致突變、致癌和致畸作用。
藥代動力學
本品具有較高的生物利用度，首次口服時即可以達到70%～80%，達峰時間1小時，有效抑酸達24小時。靜脈注射與口服給藥的生物利用度比值為1.2。口服40mg時的t為2～4小時，C約為2～3μg/ml，清除半衰期約為1.1小時。約80%的口服或靜注本品的代謝物經尿中排泄，腎功能不全不影響藥代動力學，肝功能不全時可延緩清除。t、清除率和表觀分布容積與給藥劑量無關。
貯藏
遮光、密閉，在陰涼處(不超過20℃)保存。
包裝
注射用玻璃瓶， 1瓶/盒。
有效期
24個月
執行標準
WS-(X-076)-2003Z
批准文號
國藥準字H19990166
生產企業
杭州中美華東製藥有限公司
核准日期
2007年03月12日
