對惡性淋巴瘤和急性白血病有較好療效,對乳腺癌、頭頸部癌、胃癌、泌尿系統惡性腫瘤、及卵巢癌、子宮內膜癌、子宮頸癌等有效。單用THP的有效率分別為20%~70%。與多種化療藥物如Ara-C、CTX、6-MP、MTX、5-FU、DDP等聯合套用抗癌作用增加。
【注意事項】
嚴格避免注射時滲漏至血管外,密切監測心臟、血象、肝腎功能及繼發感染等情況。
原則上每周期均要進行心電圖檢查,對合併感染、水痘等症狀的患者應慎用注射用鹽酸吡柔比星,高齡者適當減量。溶解注射用鹽酸吡柔比星只能用5%葡萄糖注射液或注射用水,以免pH的原因影響效價或渾濁。溶解後藥液,即時用完,室溫下放置不得超過6小時。
【用法與用量】
將注射用鹽酸吡柔比星加入5%葡萄糖注射液或注射用水10ml溶解。可靜脈、動脈、膀胱內注射。
靜註:一般按體表面積一次25~40mg/m2;動脈給藥:如頭頸部癌按體表面積一次7~20 mg/m2,一日1次,共用5~7日,亦可每次14~25 mg/m2,每周一次;膀胱內給藥:按體表面積一次15~30 mg/m2,稀釋為500~1000μg/ml濃度,注入膀胱腔內保留1~2h,每周3次為一療程,可用2~3療程。
【禁忌症】
嚴重器質性心臟病或心功能異常者及對注射用鹽酸吡柔比星過敏者禁用;妊娠期、哺乳及育齡期婦女禁用。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
孕婦及哺乳期婦女禁用。
【老年人用藥注意事項】
高齡者酌情減量。
【不良反應】
1. 骨髓抑制為劑量限制性毒性,主要為粒細胞減少,平均最低值在14天,第21天恢復,貧血及血小板減少少見;
2. 心臟毒性低於ADM,急性心臟毒性主要為可逆性心電圖變化,如心律失常或非特異性ST-T異常,慢性心臟毒性呈劑量累積性;
3. 胃腸道反應:噁心、嘔吐、食欲不振、口腔黏膜炎,有時出現腹瀉;
4. 其它:肝腎功能異常、脫髮、皮膚色素沉著等,偶有皮疹。膀胱內注入可出現尿頻、排尿痛、血尿等膀胱刺激症狀,甚至膀胱萎縮。
【藥物相互作用】
尚不明確。
【藥理】
注射用鹽酸吡柔比星為半合成的蒽環類抗癌藥,進入細胞核內迅速嵌入DNA核酸鹼基對間,干擾轉錄過程,阻止mRNA合成,抑制DNA聚合酶及DNA拓撲異構酶Ⅱ(TopoisomeraseⅡ,TopoⅡ)活性,干擾DNA合成。因注射用鹽酸吡柔比星同時干擾DNA、mRNA合成,在細胞增殖周期中阻斷細胞進入G1期而干擾瘤細胞分裂、抑制腫瘤生長,故具有較強的抗癌活性。
【藥物代謝動力學】
注射用鹽酸吡柔比星靜注後迅速吸收,組織分布廣,以脾、肺及腎組織濃度高,心臟內較低,有選擇性作用於瘤細胞的作用。其半衰期(T1/2)明顯低於阿黴素(ADM)。人靜注注射用鹽酸吡柔比星30mg/m2後血漿濃度迅速減少,6~8h後為11ng/ml左右, T1/2 α、β、γ各為0.89min、0.46h及14.2h。
【拼音名】: ZHUSHEYONG YANSUAN BIROUBIXING
【性狀】: 注射用鹽酸吡柔比星為橙紅色凍乾疏鬆塊狀物或粉末。
【貯藏】: 遮光,嚴封,15℃以下保存