簡介
【項目名稱】鹽酸伊立替康、鹽酸伊立替康注射液、注射用鹽酸伊立替康
【劑型】原料、靜脈滴注濃縮液、凍乾粉針
【規格】鹽酸伊立替康注射液：2ml:40mg，5ml:100mg
注射用鹽酸伊立替康：40mg，100mg
【類別】化藥6+6類
【研究進度】已摸索出原料成熟的實驗室合成工藝，成本低於300元/g，可進行中試生產，製劑工藝穩定。
【藥理及毒理】
伊立替康(CPT-11)是拓撲異構酶I（Topo-I）的特異性抑制劑，Topo-I是在DNA複製和轉錄過程中必不可少的核酶。CPT-11在大多數組織中經羧酸酯酶的作用產生活性代謝產物SN-38，是CPT-11對拓撲異構酶I的抑制活性的100～1000倍。CPT-11和SN-38的細胞毒效應是通過與DNA－Topo-I複合體的穩定結合，引起DNA單鏈斷裂，使DNA產生不可逆損傷，最終導致細胞的死亡。伊立替康在體內和體外研究中均有廣譜的、很強的抗腫瘤活性，重要的是伊立替康和它的代謝產物對表達多藥耐藥的腫瘤仍然有效。
【適應症】
鹽酸伊立替康是經過化學修飾的天然喜樹鹼的衍生物，是一種療效確切、毒副作用較小的抗癌新藥，晚期大腸癌的特效藥，對於經含5-氟尿嘧啶化療失敗的患者，本品可作為二線治療。同時對小細胞和非小細胞肺癌及宮頸癌和卵巢癌亦有療效。
【用法用量】
僅用於成人，推薦劑量為350mg/m2，靜脈滴注30－90分鐘，每3周一次。
【藥審中心情況】
目前，藥審中心僅有齊魯製藥（海南）有限公司一家進行本品已有國家標準的申報。
【國內外上市信息】
鹽酸伊立替康目前注國內只有江蘇恆瑞獨家生產原料及凍乾針（艾恆），另外英國納普朗克.樂安公司擁有該藥注射液的進口批文（開普拓），目前國內市場只有這兩家公司參與競爭。
【國內外有關該品種的智慧財產權情況】
日本株式會社亞庫魯特本社已經在1999年4月取得原料及其注射液的行政保護授權，該授權已於2006年10月8日到期。研製鹽酸伊立替康原料及其製劑不涉及專利侵權問題。
【市場前景】
我國腫瘤引起的死亡率在所有病因中居第2位，占17.9％。且發病率呈上升趨勢。其中肺癌、腸癌的發病率較高。鹽酸伊立替康由日本研製開發，是治療晚期大腸癌的特效藥物，對5－氟尿嘧啶產生耐藥性的病例仍然有效；同時對小細胞和非小細胞肺癌及宮頸癌和卵巢癌亦有療效。
該藥已獲得美國FDA和歐盟的共同批准，在全球100多個國家上市。它是美國FDA40多年來繼5-氟尿嘧啶(5-FU)以來，唯一批准用於晚期大腸癌一線治療的化療藥。
江蘇恆瑞的伊立替康（艾力）作為治療大腸癌的後續品種推出當年變實現銷售收入過千萬元，2004年銷售過4000萬元。鹽酸伊立替康現在已經在四川、安徽等省份進入《國家基本醫療保險和工傷保險目錄》乙類。本品可以直接審報生產，免臨床研究，減少研發周期，見效快。
