藥品簡介
通用名注射用阿拉瑞林
英文名ALARELINFORINJECTION
拼音名ZHUSHEYONGALARUILIN
藥品類別激素類及抗激素類抗腫瘤藥
性狀本品為白色凍乾疏鬆塊狀物或粉末。
貯藏遮光、密閉保存
主要成分
阿拉瑞林結構式通用名阿拉瑞林
化學名L-焦谷氨醯-L組氨醯-L-色氨醯-L-絲氨醯-L-酪氨醯-D-丙氨醯-L-亮氨醯-L-精氨醯-L-脯氨醯-乙胺
拼音名ALARUILIN
英文名DES-GLY10(D-ALA6)LUTEINIZINGHORMONE*RELEASINGH
CASNo.79561-22-1
分子式C56H78N16O12
分子量1167.34
規格0.15mg
藥理毒理
本品為人工合成的促性腺激素釋放激素（GnRH）的九肽類似物，用藥初期可刺激垂體釋放促黃體生成素（LH）和促卵泡素（FSH），引起卵巢源性甾體激素短暫升高；重複用藥可抑制垂體釋放LH和FSH，使血中的雌二醇水平下降，達到藥物去卵巢的作用，這種抑制作用可用於治療子宮內膜異位症等激素依賴性疾病。
藥代動力學
動物實驗表明：本品在大鼠肌肉注射後吸收迅速，20min左右血藥濃度達到峰值，血藥濃度下降符合二房室模型，肌注給藥時t1/2α約為0.2h，t1/2β約為1.8h。靜脈給藥時t1/2α為0.08h，t1/2β約為1.2h。其生物利用度可達80%左右。與血漿蛋白結合率為27%～35%，組織分布中以腎臟最高，其次是肝臟、性腺和垂體，藥物可從膽汁分泌，24h內在體內完全代謝分解，並全部從尿和糞中排出，其中80%由尿中排出。
適應症
用於治療子宮內膜異位症。
用法用量
皮下或肌內注射，月經來潮的第1～2天開始治療，150μg/次，每天一次，或遵醫囑。製劑在臨用前用2ml滅菌生理鹽水溶解。對子宮內膜異位症3～6月為一個療程。
不良反應
可出現因低雌激素狀態引起的症狀，如潮熱、盜汗、陰道乾燥或情緒改變，個別患者出現皮疹，停藥後即可消失。
禁忌症
孕婦、哺乳期婦女及原因不明陰道出血者禁用；對GnRH或類似物過敏者禁用。
注意事項
除因子宮內膜異位症引起的不孕症患者可採用突然停藥外，其餘患者均需採用逐步撤藥的方法；用藥期間如出現淋漓出血，可諮詢醫生調整劑量至200μg療程一般不超過6個月，以防發生骨質丟失。
