注射用阿拉瑞林用於治療子宮內膜異位症。
【注意事項】
除因子宮內膜異位症引起的不孕症患者可採用突然停藥外,其餘患者均需採用逐步撤藥的方法; 用藥期間如出現淋漓出血,可諮詢醫生調整劑量至200 μg療程一般不超過6個月,以防發生骨質丟失。
【用法與用量】
皮下或肌內注射,月經來潮的第1~2天開始治療,150 μg/次,每天一次,或遵醫囑。製劑在臨用前用2 ml滅菌生理鹽水溶解。對子宮內膜異位症3~6月為一個療程。
【禁忌症】
孕婦、哺乳期婦女及原因不明陰道出血者禁用; 對GnRH或類似物過敏者禁用。
【不良反應】
可出現因低雌激素狀態引起的症狀,如潮熱、盜汗、陰道乾燥或情緒改變,個別患者出現皮疹,停藥後即可消失。
【藥理】
注射用阿拉瑞林為人工合成的促性腺激素釋放激素(GnRH)的九肽類似物,用藥初期可刺激垂體釋放促黃體生成素(LH)和促卵泡素(FSH),引起卵巢源性甾體激素短暫升高;
重複用藥可抑制垂體釋放LH 和FSH,使血中的雌二醇水平下降,達到藥物去卵巢的作用,這種抑制作用可用於治療子宮內膜異位症等激素依賴性疾病。
【藥物代謝動力學】
動物實驗表明:注射用阿拉瑞林在大鼠肌肉注射後吸收迅速,20 min左右血藥濃度達到峰值,血藥濃度下降符合二房室模型,肌注給藥時t1/2α約為0.2 h,t1/2β約為1.8 h。靜脈給藥時t1/2α為0.08 h,t1/2β約為1.2 h。其生物利用度可達80%左右。與血漿蛋白結合率為27%~35%,組織分布中以腎臟最高,其次是肝臟、性腺和垂體,藥物可從膽汁分泌,24 h內在體內完全代謝分解,並全部從尿和糞中排出,其中80%由尿中排出。
【拼音名】: ZHUSHEYONG ALARUILIN
【性狀】: 注射用阿拉瑞林為白色凍乾疏鬆塊狀物或粉末。
【貯藏】: 遮光、密閉保存