注射用還原型谷胱甘肽用於:①化療患者:包括用順氯銨鉑、環磷醯胺、阿黴素、紅比黴素、博來黴素化療,尤其是大劑量化療時;②放射治療患者;③各種低氧血症:如急性貧血,成人呼吸窘迫綜合症,敗血症等;④肝臟疾病:包括病毒性、藥物毒性、酒精毒性及其它化學物質毒性引起的肝臟損害。⑤亦可用於有機磷、胺基或硝基化合物中毒的輔助治療。
【注意事項】
①在醫生的監護下,在醫院內使用注射用還原型谷胱甘肽。②注射前必須完全溶解,外觀澄清、無色;溶解後的注射用還原型谷胱甘肽在室溫下可保存 2小時,0~5 ℃保存8小時。③放在兒童不易觸及的地方。
【用法與用量】
1.給藥途徑:①靜脈注射:將之溶解於注射用水後,加入100ml生理鹽水中靜脈滴注,或加入少於20ml的生理鹽水中緩慢靜脈注射;②肌肉注射給藥:將之溶解於注射用水後肌肉注射。
2.用量:①化療患者:給化療藥物前15分鐘內將1.5g/m2注射用還原型谷胱甘肽溶解於100ml生理鹽水中,於15分鐘內靜脈輸注,第2~5天每天肌注注射用還原型谷胱甘肽600mg。使用環磷醯胺(CTX)時,為預防泌尿系統損害,建議在CTX注射完後立即靜脈注射注射用還原型谷胱甘肽,於15分鐘內輸注完畢;用順氯銨鉑化療時,建議注射用還原型谷胱甘肽的用量不宜超過35mg/mg順氯銨鉑,以免影響化療效果。②肝臟疾病:每天肌肉注射注射用還原型谷胱甘肽300 mg或600mg。③其它疾病:如低氧血症,可將1.5g/m2 注射用還原型谷胱甘肽溶解於 100ml生理鹽水中靜脈輸注,病情好轉後每天肌肉注射300~600mg維持。
3.療程:肝臟疾病一般30天為一療程,其它情況根據病情決定。
【禁忌症】
對注射用還原型谷胱甘肽有過敏反應者禁用。
【不良反應】
即使大劑量、長期使用亦很少有不良反應。罕見突發性皮疹。
【藥物相互作用】
注射用還原型谷胱甘肽不得與維生素B12、甲萘醌、泛酸鈣、乳清酸、抗組胺製劑、磺胺藥及四環素等混合使用。
【藥理】
還原型谷胱甘肽(GSH)是人類細胞質中自然合成的一種肽,由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸組成,含有巰基(-SH),廣泛分布於機體各器官內,為維持細胞生物功能已呈有重要作用。它是甘油醛磷酸脫氫酶的輔基,又是乙二醛酶及丙糖脫氫酶的輔酶,參與體內三羧酸循環及糖代謝。注射用還原型谷胱甘肽能激活多種酶[如巰基(-SH)酶等],從而促進糖、脂肪及蛋白質代謝,並能影響細胞的代謝過程;它可通過巰基與體內的自由基結合,可以轉化成容易代謝的酸類物質從而加速自由基的排泄,有助於減輕化療、放療的毒副作用,對化療、放療的療效無明顯影響,如保護腎小管免受順鉑損害的主要機制為腎小管細胞內含谷胱肽解毒時所需的r-谷醯氨轉肽酶,而痛細胞卻無此酶,故在不影響注射用還原型谷胱甘肽的細胞毒效應同時保護了,正常組織但器官。 且對放射性腸炎治療效果較明顯;對於貧血、中毒或組織炎症造成的全身或局部低氧血症患者套用,可減輕組織損傷,促進修復。通過轉甲基及轉丙氨基反應,GSH還能保護肝臟的合成、解毒、滅活激素等功能,並促進膽酸代謝,有利於消化道吸收脂肪及脂溶性維生素(A、D、E、K)。
【藥物代謝動力學】
小鼠肝注約5小時達血濃峰位,t1/2約24小時,在肝、腎、肌肉分布最多。
【用藥過量】
用藥過量情況下未見不良反應。
【拼音名】: ZHUSHEYONG HUANYUANXING GUGUANGGANTAI
【貯藏】: 3年