注射用羥喜樹鹼藥品名稱
通用名：注射用羥喜樹鹼
英文名：Hydroxycamptothecinforlnjection
漢語拼音：ZhusheyonhQianhxishujian
藥理毒理
羥喜樹鹼是細胞毒類抗腫瘤藥。該藥為細胞周期特異性藥物，主要作用於S期，對DNA拓撲異構酶I(TOPOI)有選擇性抑制作用。TOPOI催化超螺旋DNA解旋而進行複製及轉錄，本品通過抑制TOPOI的活性從而阻滯DNA複製及轉錄，干擾腫瘤細胞增殖周期。近期研究文獻提示，羥喜樹鹼可能還有誘導肋瘤細胞分化和凋亡的作用。
藥代動力學
動物實驗表明：羥喜樹鹼在血液中的清除過程呈雙相曲線，第一個快速下降的生物半衰期為4．5分鐘，第二個半衰期為29分鐘。給藥後1小時，膽囊、小腸內容物維持濃度最高，其次為癌細胞，其他依次為骨髓、胃、肺等器官。靜脈注射的羥喜樹鹼主要從膽汁排泄，通過糞便排出體外。24小時排出量為39%，從糞便中排出29．6％，尿中不到9％。癌細胞中24小時內保持穩定水平。
適應症
抗腫瘤藥。用於原發性肝癌、胃癌、膀胱癌、直腸癌、頭頸部上皮癌、白血病等惡性腫瘤。
用法和用量
本品不宜用葡萄糖等酸性藥液溶解和稀釋。原發性肝癌：①靜脈注射，一日4—6mg，用0．9％氯化鈉注射液20ml溶解後，緩緩注射，或遵醫矚。②肝動脈給藥，用4mg加0．9％氯化鈉注射液10ml灌注，每日一次，15—30天為一療程。胃癌：靜脈注射，一日4—6mg，用0．9％氯化鈉注射液20ml溶解後，緩緩注射，或遵醫囑。膀脹癌：膀胱灌注後加高頻透熱100分鐘，首次劑量由10mg逐漸加至20mg，每周2次，15—20次為一療程。直腸癌：經腸系膜下動脈插管，以羥喜樹鹼6—8mg，加入0．9％氯化鈉注射液500ml，動脈注入，每日一次，15—20次為一療程。頭頸部上皮癌：靜脈注射，一日4—8mg，用0．9%氯化鈉注射液20ml溶解後，緩緩注射，或遵醫囑。白血病：成人劑量按體表面積一日6—8mg／m2，加入氯化鈉注射液中靜脈滴注，連續給藥30天為一療程，或遵醫囑。
不良反應
(1)對消化系統的影響：主要表現為噁心、食慾減退等反應，但不影響療效，停藥後上述症狀很快減輕並消失。(2)對造血系統的影響：白細胞有一定程度的下降，但能維持在1×109／L以上；對紅細胞及血小板未發現明顯抑制作用。(3)對泌尿系統的影響：有少數病例出現尿急、尿痛及血尿，停藥1周后逐漸消失。(4)其他反應：有少數病例出現脫髮，停藥後可逐漸恢復。
禁忌
對本品過敏者禁用。
注意事項
1．本品用藥期間應嚴格檢查血象。2．本品僅限用0．9％氯化鈉注射液稀釋。3．靜脈給藥時，藥液切勿外溢，否則會引起局部疼痛及炎症。
