簡介
【性狀】本品為羥基喜樹鹼的黃色凍乾疏鬆塊狀或粉末,無臭,易溶於水。水溶液pH值為8.0-9.5。
【作用類別】
【藥理毒理】羥基喜樹鹼(HCPT)為細胞周期特異性藥物,主要作用於S期。近來發現其對DNA拓撲異構酶Ⅰ有靶向選擇性抑制作用,DNA拓撲異構酶I(即TOPOⅠ)催化超螺旋DNA解旋而進行複製及轉錄。本品抑制TOPOI而抑制癌細胞的複製和轉錄。本品與其它常用抗癌藥物無明顯交叉耐藥性。
【藥代動力學】
【適應症】抗腫瘤藥,適用於原發性肝癌、胃癌、膀胱癌、直腸癌、非小細胞肺癌、頭頸部上皮癌、白血病等惡性腫瘤。
【用法和用量】原發性肝癌:靜脈注射,一日4-6mg,用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解後,緩緩注射,或遵醫囑。肝動脈給藥,用4mg加0.9%氯化鈉注射液10ml灌注,每日一次,15-30天為一療程。
胃癌:靜脈注射,一日4-6mg,用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解後,緩緩注射,或遵醫囑。頭頸部上皮癌:靜脈注射,每日4-6mg,用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解後,緩緩注射,或遵醫囑。膀胱癌:膀胱灌注後加高頻透熱100分鐘,劑量由10mg逐漸加到20mg每周二次,10-15次為一療程。直腸癌:腹壁下動脈插管術,進入25cm左右,相當於腸系膜下的管分枝上方,以羥基喜樹鹼6-8mg加入0.9%氯化鈉注射液500ml動脈滴注,每日一次,15-20次為一療程。非小細胞肺癌:每日12mg/m2,,用0.9%氯化鈉注射液100ml溶解後,30分鐘內恆速靜脈滴入,連續用藥5天。白血病:成人劑量為6-8mg/m2/日,加入0.9%氯化鈉注射液中靜脈滴注,連續給藥30天為一療程。
【不良反應】1.對消化系統的影響:主要表現在噁心、食慾減退等反應,但不嚴重,一般都能堅持治療,停藥後上述症狀很快減輕並消失。2.對造血系統的影響:骨髓抑制輕,白細胞有部分下降,但能維持在1×109/L以上;對紅細胞、血小板未發現明顯抑制作用。3.對泌尿系統的影響:有少數病例出現尿急、尿痛及血尿,停藥1周后逐漸消失。4.其它反應:有少數病例出現脫髮,停藥後可自行恢復生長。
【注意事項】孕婦慎用,用藥期間應嚴格檢查血象。