通用名：注射用米卡芬淨鈉
商品名：米開民
英文名：MicafunginSodiumforInjection
漢語拼音：ZhusheyongMikafenjingna
本品主要：成份為米卡芬淨鈉，其化學名稱為5-[(1S,2S)-2-[(3S,6S,9S,11R,15S,18S,20R,21R,24S,25S,26S)-3-[(R)-2-氨甲醯基-1-羥乙基]-11,20,21,25-羥丁基-15-[(R)-1-羥乙基]-26-甲基-2,5,8,14,17,23-六氧代-18-[4-[5-(4-戊氧基苯基)異惡唑-3-基]苯甲醯氨基]-1,4,7,13,16,22-六氮雜三環[22.3.0.09,13]二十七-6-基]-1,2-二羥乙基]-2-羥苯基硫酸鈉
【性狀】本品為白色塊狀物。
【藥理毒理】藥理作用
米卡芬淨是一種半合成脂肽類化合物，能競爭性抑制真菌細胞壁的必需成分1,3-β-D葡聚糖的合成。米卡芬淨對深部真菌感染的主要致病真菌麴黴菌屬和念珠菌屬有廣譜抗真菌活性。在體外試驗中，對耐氟康唑或伊曲康唑的念珠菌屬有強效。米卡芬淨對念珠菌屬有殺真菌作用，而對麴黴菌屬可抑制孢子發芽和菌絲生長。米卡芬淨對小鼠播散性念珠菌病、口腔和食道念珠菌病、播散性麴黴菌病和肺部麴黴菌病具有有效的保護和治療作用。
毒理研究
在對大鼠進行的一項4周重複靜脈給藥試驗中，高劑量治療組（32mg/kg）出現血漿AST、ALT升高，肝臟損害如單細胞壞死。在大鼠13周和26周重複給藥試驗中，32mg/kg組除出現以上改變外，還出現肝細胞變異灶。不過變異灶在13周停藥期間沒有進一步發展。在大鼠重複靜脈給藥26周的研究中，高劑量治療組（32mg/kg）出現尿量增加、尿中鈉離子和氯離子升高。但是在中劑量治療組（10mg/kg）沒有發現任何以上反應。大鼠4周重複靜脈給藥10mg/kg和32mg/kg劑量的AUC分別比人用量300mg/天時估計AUC值高0.5和2倍。
在犬39周重複靜脈給藥試驗中（3.2、10、32mg/kg），中、高劑量治療組出現輸精管萎縮或精子計數減少。
對米卡芬淨鈉未進行過動物長期致癌作用的研究。標準的體內體外組試驗（即細菌回復突變試驗、中國倉鼠肺纖維原細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗）表明米卡芬淨鈉無致突變性或致染色體斷裂性。
在大鼠生殖和早期胚胎髮育至植入的研究中（3.2、10和32mg/kg），所有治療組雄性和雌性母體大鼠生育力和早期胚胎髮育均正常。但中、高劑量治療組出現附睪頭上皮細胞空泡形成，高劑量治療組還出現附睪精子計數減少。
【藥代動力學】血漿濃度單劑量給藥：23例健康成人志願者經30多分鐘靜脈輸注25mg、50mg、75mg米卡芬淨鈉，或經1小時靜脈輸注150mg米卡芬淨鈉後，原形藥物的AUC隨劑量增加而成比例增高。輸注結束時血漿濃度達最大值，消除半衰期為13.9小時。
【適應症】由麴黴菌和念珠菌引起的下列感染：真菌血症、呼吸道真菌病、胃腸道真菌病。
【用法用量】麴黴病：
成人一般每日單次劑量為50-150mg米卡芬淨鈉，每日一次靜脈輸注。對於嚴重或者難治性麴黴病患者，根據病人情況劑量可增加至300mg/天。
念珠菌病：
成人一般每日單次劑量為50mg米卡芬淨鈉，每日一次靜脈輸注。對於嚴重或者難治性念珠菌病患者，根據病人情況劑量可增加至300mg/天。
靜脈輸注本品時，應將其溶於生理鹽水、葡萄糖注射液或者補充液，劑量為75mg或以下時輸注時間不少於30分鐘，劑量為75mg以上時輸注時間不少於1小時。切勿使用注射用水溶解本品（該溶液為非等滲性）。
注意：由於將本品劑量增加至每天300mg用以治療嚴重或難治性感染的安全性尚未完全確立，故在此用量時必須謹慎，如密切觀察患者的病情。[在日本還沒有每日用量超過150mg的臨床經驗，在其他國家每天用300mg的臨床經驗也非常有限]。體重為50kg或以下的患者，劑量不應超過每天每公斤體重6mg。
【不良反應】在日本II期臨床試驗中，67例接受治療的患者中有12例（17.9%）報告了12件對本品的不良反應（不包括異常實驗室檢查值），其中靜脈炎2例（3.0%），關節炎、血管疼痛、寒戰、頭痛、高血壓、心悸、腹瀉、稀便、皮疹和斑丘疹各1例（1.5%）。實驗室檢查值異常有：67例中發生3件ALP上升（4.5%），67例中發生3件BUN上升（4.5%），66例中發生2件g-GT上升（3.0%），67例中發生2件ALT（GPT）上升（3.0%），67例中發生2件肌酐上升（3.0%）等。
