基本信息
中文名稱：米卡芬淨
英文名稱：micafungin
英文別名：Mycamine; Micafungin; R10H71BSWG; FK-463
CAS號：235114-32-6
分子式：CHNOS
分子量：1270.27000
精確質量：1269.44000
PSA：518.52000
物化性質
密度：1.62g/cm
折射率：1.706
相關藥品信息
【中文通用名】米卡芬淨
【別 名】咪克芬淨，Fungard，Mycamine，FK一463
【英文TNN名】Micafungin
【藥品性質】處方藥
【藥品分類】西藥 -> 抗真菌藥
結構式：
米卡芬淨結構式適應症
本品用於對其他抗真菌藥不能耐受或已產生耐藥菌的真菌感染患者，以及預防造血幹細胞移植患者的真菌感染，治療消化道念珠菌病。
用法用量
【用法用量】靜滴。
治療消化道念珠菌病；每日150mg，療程10~30天
預防造血幹細胞移植患者的真菌感染：每日300，平均療程19天。
藥理毒理
本品為棘白菌素類廣譜抗真菌藥，對念珠菌屬、曲菌屬具有廣泛抗真菌作用，對耐氟康唑與依曲康唑的念珠菌亦有作用。通過抑制真菌細胞壁的ß-D-葡聚糖的合成發揮抗真菌作用。對臨床分離的多種假絲酵母及麴黴有較強的殺滅作用，但對新型隱球菌無效。本品對念球菌屬和麴黴菌屬的抗菌譜較寬，各種真菌對本品的敏感性順序為：白色假絲酵母>平滑假絲酵母>熱帶假絲酵母>葡萄牙甲絲酵母>克魯絲化假絲酵母>近平滑假絲酵母。本品與兩性黴素B聯合給藥，可以顯著增加藥物對新型隱球酵母菌的抗菌活性，還可以使兩性黴素B的抗菌譜增寬。
藥代動力學
本品口服吸收差(約3%)，僅能靜脈給藥。單劑及多劑量連續8天給正常兔靜注0．5mg/kg、lmg/kg、2mg/kg後的藥動學結果表明，本品的體內過程符合線性動力學，在上述劑量下，其血藥峰濃度超過體外最低抑菌濃度(MIC)和最低殺菌濃度MBC)值。FK-463的體內半衰期(t1/2)為3h，上述三個劑量的藥時曲線下面積(AUC0~24h)分別為(5．66±0．42)µg·h/ml(13.43+12.53) µg.h/、ml、(22.94±2.28)pg·h/ml。本品的組織分布有特點：在血漿峰濃度(Cmax) 為(10．29±2．20)ug/ml時，在肺中的分布最多；而當Cmax為(17.20±0.15)µg/ml和(19．67土2.74)µg/ml時，則分別在肝和脾、腎等器官中分布最多。
不良反應
在日本Ⅱ期臨床試驗中，67例接受治療的患者中有12例（17.9%）報告了12件對本品的不良反應（不包括異常實驗室檢查值），其中靜脈炎2例（3.0%），關節炎、血管疼痛，寒戰、頭痛、高血壓、心悸、腹瀉、稀便、皮疹和斑丘疹各1例（1.5%）。實驗室檢查值異常有：67例中發生3件ALP上升（4.5%），67例中發生3件BUN上升（4.5%），66例中發生2件γ-GT上升（3.O%），67例中發生2件ALT（GPT）上升（3.0%），67例中發生2件肌酐上升（3.0%）等。
臨床可能出現的不良反應
血液學異常：
可能發生中性粒細胞減少症（發生率1.5%），血小板減少或溶血性貧血（自發報告注）。應通過定期檢查等密切監測患者，如果觀察到類似異常必須採取適當措施如停止治療。
休克、過敏樣反應：
可能發生休克或過敏反應（自發報告注）。必須密切觀察患者，一旦發，異常如血壓下降.口腔不適、呼吸困難、瀰漫性潮紅、血管神經性水腫或蕁麻疹等，應停止治療。必要時必須採取適當措施如保持呼吸道通暢、或者使用腎上腺紊、類固醇激素或抗組胺藥等。
肝功能異常或黃疽：
可能出現AST（GOT）上升、ALT（GPT）上升。γ-GT上升等肝功能異常或黃疸（自發報告注）。應通過定期檢查等嚴密監測患者，如果觀察至此類異常必須採取適當措施如停止治療。
急性腎衰：
嚴重腎功能不全如急性腎衰可能會發生（自發報告注）。應通過定期檢查等對病人密切監測，如果觀察到此類異常必須採取適當措施如停止治療 。
（注）由於是自發報告未計算發生率。
1.臨床可能出現的不良反應
血液學異常：
可能發生中性粒細胞減少症（發生率1.5%），血小板減少或溶血性貧血（自發報告注）。應通過定期檢查等密切監測患者，如果觀察到類似異常必須採取適當措施如停止治療。
休克、過敏樣反應：
可能發生休克或過敏反應（自發報告注）。必須密切觀察患者，一旦發，異常如血壓下降.口腔不適、呼吸困難、瀰漫性潮紅、血管神經性水腫或蕁麻疹等，應停止治療。必要時必須採取適當措施如保持呼吸道通暢、或者使用腎上腺紊、類固醇激素或抗組胺藥等。
肝功能異常或黃疽：
可能出現AST（GOT）上升、ALT（GPT）上升。γ-GT上升等肝功能異常或黃疸（自發報告注）。應通過定期檢查等嚴密監測患者，如果觀察至此類異常必須採取適當措施如停止治療。
急性腎衰：
嚴重腎功能不全如急性腎衰可能會發生（自發報告注）。應通過定期檢查等對病人密切監測，如果觀察到此類異常必須採取適當措施如停止治療 。
（注）由於是自發報告未計算發生率。
藥物相互作用
本品可使西羅莫司的AUC增加21%，Cmax沒有明現變化;可使硝笨地平的AUC、Cmax分別增加18%和42%。以上藥物合用時應監測西羅莫司、硝苯地平的血藥濃度，使用劑量應降低。
禁 忌
1. 對本品過敏者禁用。
2．尚不知本品是否經乳汁分泌，哺乳期婦女慎用。
3．本品生殖毒性分級為C，孕婦慎用。
注意事項
1.兒童用藥安全性尚未評價。
2．進行性腎功能異常患者在使用本品期間應監測腎功能。
3．本品可溶於5%葡萄糖注射液或生理鹽水。
4．本品不能靜注。
劑 型
米卡芬淨注射劑：50mg/支。
貯藏
15～30℃。貯藏。
