成份
化學名稱:14-脫羥-11,12-二脫氫穿心蓮內酯-3,19- 二琥珀酸半酯單鉀鹽。
化學結構式:
分子式:CHKO
分子量:570.68
成 份:主要成份為穿琥寧
本品含有輔料:碳酸氫鈉。
性狀
本品為白色至微黃色的凍乾塊狀物或粉末。
適應症
用於病毒性肺炎,病毒性上呼吸道感染等。
規格
(1)0.2g (2)0.4g。
用法用量
臨用前加氯化鈉注射液適量溶解。肌內注射 一次100mg,一日1~2次。靜脈滴注 一日400~800mg,用氯化鈉注射液分2次稀釋後滴注,每次不得過400mg。
不良反應
靜脈滴注後可發生過敏性休克,血小板減少,也可發生皮膚過敏(如藥疹等),小兒腹瀉,肝功能損害,血管刺激疼痛,胃腸不適。呼吸困難,寒戰,發熱等。
禁忌
對本品過敏者禁用。
注意事項
1.近年在臨床套用中,本品過敏反應有上升趨勢,在使用過程中如有發熱、憋氣現象,應立即停止用藥。一旦出現過敏性休克表現,立即採取相應的急救措施。
2.藥物性狀改變時禁止使用。
3.用藥過程應定期檢查血象,發現血小板減少應及時停藥,並給予相應處理。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦慎用。
兒童用藥
目前尚無足夠兒童用藥的臨床資料。
老年用藥
目前尚無足夠老年用藥的臨床資料。
藥物相互作用
本品忌與酸、鹼性藥物或含有亞硫酸氫鈉,焦亞硫酸鈉為抗氧劑的藥物配伍。
藥物過量
目前尚無足夠的臨床資料。
藥理毒理
1. 藥理 臨床前藥理實驗表明:
(1)本品對細菌內毒素引起發熱的家兔有較強的解熱作用,能促進發熱的消退,作用迅速並可維持4小時以上;
(2)本品有較好的抗炎作用,能對抗由二甲苯或組織胺所引起毛細血管壁通透性增高,並對腎上腺素急性肺水腫有明顯對抗作用;
(3)本品能縮短戊巴比妥鈉引起的白鼠睡眠潛伏期,延長其睡眠時間,還能加強閾下量的戊巴比妥鈉作用,引起小白鼠睡眠,該實驗結果提示本品有一定的鎮靜作用;
(4)本品可促進大白鼠腎上腺皮質功能,增加機體對病原體感染的應急能力;
(5)經臨床病原學診斷實驗和組織培養滅活試驗表明本品對流感病毒甲Ⅰ型、 甲Ⅲ型、肺炎腺病毒(Adv)Ⅲ型、Ⅳ型,腸合胞病毒及呼吸道合胞病毒(Rsv)有一定滅活作用。亦有報導稱穿琥寧的抗病毒作用可能與促進中性粒細胞、巨噬細胞的吞噬作用及提高血中溶菌酶含量有關。
2. 毒理 穿琥寧靜脈滴注LD為675±30mg/kg。
藥代動力學
肌肉或靜脈給藥後,在體內迅速吸收、分布,其吸收相半衰期(t)為18.90±12.12 min,分布相半衰期(t)僅為1.3±0.3min。用藥6小時後血藥濃度明顯下降,其消除相半衰期(t)為3.86±1.06小時,用藥2天后可排出給藥量的85%以上。肌注的生物利用度達94.2±32.9%,表明肌注後吸收利用較完全。
貯藏
密閉,在陰涼乾燥處(不超過20℃)保存。
包裝
西林瓶裝,0.2g:2支/盒,4支/盒;0.4g:4支/盒。
有效期
24個月。
執行標準
中國藥典2005版二部。