成份
本品主要成份為:甲磺酸加貝酯。其化學名稱為:對-(6胍乙醯氧基)苯甲酸乙酯甲磺酸鹽
其化學結構式為:
分子式:CHNO·CHOS
分子量:417.48
輔料:甘露醇(注射用)
性狀
本品為白色或類白色的凍乾塊狀物或粉末。
適應症
用於急性輕型(水腫型)胰腺炎的治療,也可用於急性出血壞死型胰腺炎的輔助治療。
規格
0.1g
用法用量
本藥僅供靜脈滴注使用,每次100mg,治療開始頭3天每日用量300mg,症狀減輕後改為100mg/日。療程6-10天。先以5ml注射用水注入盛有加貝酯凍乾粉針瓶內,待溶解後即移注於500ml的5%葡萄糖溶液或林格氏液中,供靜脈滴注用。輸注速度不宜過快,應控制1mg/kg/h以內,不宜超過2.5mg/kg/h。
不良反應
少數病例滴注本藥後可能出現注射血管局部疼痛,皮膚發紅等刺激症狀及輕度淺表靜脈炎。偶有皮疹、顏面潮紅及過敏症狀,極個別病例可能發生胸悶、吸吸困難和血壓下降等過敏性休克現象。
禁忌
對本品過敏者,妊娠及兒童禁用。
注意事項
1、本品使用過程中,應注意觀察,謹防過敏,一旦發現應及時停藥或搶救。
2、勿將藥液注入血管外。
3、多次使用應更換注射部位。
4、藥液應新鮮配製,隨配使用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
兒童用藥
兒童禁用。
老年用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥物相互作用
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥物過量
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥理毒理
加貝酯是一種非肽類蛋白酶的抑制劑,可抑制胰蛋白酶、激肽釋放酶、纖維蛋白溶酶、凝血酶等蛋白酶的活性,從而制止這些酶所造成的病理生理變化。在動物實驗性急性胰腺炎,可抑制活化的胰蛋白酶,減輕胰腺損傷,同時血清澱粉酶、脂肪酶活性和尿素氮升高情況也明顯得到抑制。
藥代動力學
大鼠靜脈注射本品標記化合物30分鐘後肝臟、腎臟內含放射度為給藥放射度的27.3%及17.3%。給家兔靜脈注射30秒鐘時達到最大血濃度,2分鐘後消失,兔血中生物半衰期約0.4分鐘。靜脈注射給藥24小時,體內放射度幾乎完全消失。尿中代謝產物主要為胍基己酸。用RP-HPLC法測出人體血液中本產品的半衰期為66.8±3秒。分解產物為對-羥基苯甲酸乙酯。
貯藏
密封,在涼暗處(避光並不超過20℃)保存。
包裝
低硼矽玻璃管制注射劑瓶裝,5瓶/盒。
有效期
48個月
執行標準
國家食品藥品監督管理局標準WS-(X-323)2004Z