注射用氨苄西林鈉舒巴坦鈉 (AMPICILLIN SODIUM AND SULBACTAM SODIUM FOR LNJECTION)

5.注射用氨苄西林鈉舒巴坦鈉可加強華法林的作用。 7.氯黴素與注射用氨苄西林鈉舒巴坦鈉合用於細菌性腦膜炎時,遠期後遺症的發生率較兩者單用時為高。 9.注射用氨苄西林鈉舒巴坦鈉與雙硫侖(乙醛脫氫酶抑制藥)也不宜合用。

【適用症】
注射用氨苄西林鈉舒巴坦鈉適用於產(內醯胺酶的流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、葡萄球菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、脆弱擬桿菌、不動桿菌屬、腸球菌屬等所致的呼吸道、肝膽系統、泌尿系統、皮膚軟組織感染,對需氧菌與厭氧菌混合感染,特別是腹腔感染和盆腔感染尤為適用。對於氨苄西林敏感菌所致的上述感染也同樣有效。注射用氨苄西林鈉舒巴坦鈉不宜用於銅綠假單胞菌、枸櫞酸桿菌、普羅威登菌、腸桿菌屬、莫根菌屬和沙雷菌屬所致的感染。
【注意事項】
1.用藥前須做青黴素皮膚試驗,陽性者禁用。
2.交叉過敏反應:對一種青黴素類抗生素過敏者可能對其他青黴素類抗生素也過敏。也可能對青黴胺或頭孢菌素過敏。
3.下列情況應慎用:有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者。
4.腎功能減退者,根據血漿肌酐清除率調整用藥:  血漿肌酐清除率(ml/min) 半衰期 (小時) 給藥間期 (小時) ≥30 1 6~8 15~29 5 12 5~14 9 24 5.氨苄西林溶液濃度愈高,穩定性愈差,其穩定性亦隨溫度升高而降低,且溶液放置後致敏物質可增加,故注射用氨苄西林鈉舒巴坦鈉配成溶液後須及時使用,不宜久置。
6.對診斷的干擾:(1)用藥期間,以硫酸銅法進行尿糖測定時可出現假陽性,用葡萄糖酶法者則不受影響;(2)大劑量注射給藥可出現高鈉血症;(3)可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶升高。
7.套用大劑量時應定期檢測血清鈉。
【用法與用量】
深部肌內注射、靜脈注射或靜脈滴注。將每次藥量溶於50~100ml的適當稀釋液中於15~30分鐘內靜脈滴注。
成人一次1.5~3g(包括氨苄西林和舒巴坦),每6小時1次。肌內注射一日劑量不超過6 g,靜脈用藥一日劑量不超過12 g(舒巴坦一日劑量最高不超過4 g)。
兒童按體重一日100~200mg/kg,分次給藥。
【禁忌症】
1.對青黴素類抗生素過敏者禁用。
2.傳染性單核細胞增多症、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤等病人套用注射用氨苄西林鈉舒巴坦鈉易發生皮疹,故不宜套用。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
注射用氨苄西林鈉舒巴坦鈉可透過胎盤進入胎兒體內,母乳中亦含有注射用氨苄西林鈉舒巴坦鈉。哺乳期婦女套用注射用氨苄西林鈉舒巴坦鈉雖尚無發生嚴重問題的報告,但孕婦及哺乳期婦女套用仍須權衡利弊,因其套用後可使嬰兒致敏和引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等。
【老年人用藥注意事項】
老年患者腎功能減退,須調整劑量。
【不良反應】
據美國和歐洲11764例資料,發生不良反應者不到10%,其中僅0.7%因嚴重不良反應而停止治療。注射部位疼痛約3.6%,腹瀉、噁心等反應偶有發生,皮疹發生率1%~6%。偶見血清氨基轉移酶一過性增高。極個別病例發生剝脫性皮炎、過敏性休克。
【藥物相互作用】
1.與氯黴素合用時,在體外對流感嗜血桿菌的抗菌作用影響不一,氯黴素在高濃度(5~10mg/L)時對注射用氨苄西林鈉舒巴坦鈉無拮抗作用,在低濃度(1~2mg/L)時可使氨苄西林的殺菌作用減弱。氨苄西林在體外對金黃色葡萄球菌的抗菌作用可為林可黴素所抑制。對大腸埃希菌、變形桿菌和腸桿菌屬的體外抗菌作用可為卡那黴素所加強。慶大黴素可加速氨苄西林對B組鏈球菌的體外殺菌作用。
2.注射用氨苄西林鈉舒巴坦鈉與下列藥品有配伍禁忌:硫酸阿米卡星、硫酸卡那黴素、硫酸慶大黴素、 鏈黴素、克林黴素磷酸酯、鹽酸林可黴素、粘菌素甲磺酸鈉、 多粘菌素B、琥珀氯黴素、琥乙紅黴素和乳糖酸紅黴素鹽、四環素類注射劑、新生黴素、腎上腺素、間羥胺、 多巴胺、阿托品、鹽酸肼酞嗪、水解蛋白、氯化鈣、 葡萄糖酸鈣、 維生素B族、維生素C、 含有胺基酸的營養注射劑、 多糖(如右旋糖酐40)和氫化可的松琥珀酸鈉,這些藥物可使氨苄西林的活性降低。
3.注射用氨苄西林鈉舒巴坦鈉與重金屬,特別是銅、鋅和汞呈配伍禁忌,因後者可破壞其氧化噻唑環。由鋅化合物製造的橡皮管或瓶塞也可影響其活力。也可為氧化劑、還原劑或羥基化合物滅活。
4.注射用氨苄西林鈉舒巴坦鈉在弱酸性葡萄糖注射液中分解較快,宜用中性液體作溶劑。
5.注射用氨苄西林鈉舒巴坦鈉可加強華法林的作用。
6.別嘌醇與注射用氨苄西林鈉舒巴坦鈉合用時,皮疹發生率顯著增高,尤其多見於高尿酸血症,故應避免與別嘌醇合用。
7.氯黴素與注射用氨苄西林鈉舒巴坦鈉合用於細菌性腦膜炎時,遠期後遺症的發生率較兩者單用時為高。
8.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少注射用氨苄西林鈉舒巴坦鈉自腎臟排泄,因此與注射用氨苄西林鈉舒巴坦鈉合用時使其血藥濃度增高,排泄時間延長,毒性也可能增加。
9.注射用氨苄西林鈉舒巴坦鈉與雙硫侖(乙醛脫氫酶抑制藥)也不宜合用。
10.注射用氨苄西林鈉舒巴坦鈉能刺激雌激素代謝或減少其肝腸循環,因而可降低口服避孕藥的效果。
【藥理】
氨苄西林鈉為青黴素類抗生素。舒巴坦鈉為半合成(內醯胺酶抑制藥,對淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌和乙酸鈣不動桿菌有較強抗菌活性,對其他細菌的作用均甚差,但對金黃色葡萄球菌和多數革蘭陰性菌所產生的(內醯胺酶有很強的不可逆的競爭性抑制作用。兩藥聯合後,不僅保護氨苄西林免受酶的水解破壞,而且還擴大其抗菌譜,對葡萄球菌產酶株、不動桿菌屬和脆弱擬桿菌等細菌也具良好的抗菌活性。注射用氨苄西林鈉舒巴坦鈉對包括產酶菌株在內的葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎球菌、腸球菌屬、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、淋病奈瑟菌、梭桿菌屬、消化球菌屬、消化鏈球菌屬及包括脆弱擬桿菌在內的擬桿菌屬均具抗菌活性。
【藥物代謝動力學】
靜脈注射氨苄西林2g和舒巴坦1g後血藥峰濃度(Cmax)分別為109~150mg/L和44~88mg/L。肌內注射氨苄西林1g和舒巴坦0.5g後血藥峰濃度(Cmax)分別為8~37mg/L和6~24mg/L。兩藥的血消除半衰期(t1/2()均為1小時左右。給藥後8小時兩者約75%~85%以原形經尿排出。氨苄西林蛋白結合率為28%,舒巴坦為38%。兩者在組織體液中分布良好,均可通過有炎症的腦脊髓膜。
【用藥過量】
過量的處理以對症治療和支持治療為主,血液透析可加速藥物排泄。
【拼音名】: ZHUSHEYONG ANBIANXILINNA SHUBATANNA
【性狀】: 注射用氨苄西林鈉舒巴坦鈉為白色或類白色粉末或結晶性粉末。
【貯藏】: 遮光,在涼暗乾燥處保存。

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