注射用氨苄西林鈉 (AMPICILLIN SODIUM FOR INJECTION)

氨苄西林鈉靜脈滴注液的濃度不宜超過30mg/ml。 少量注射用氨苄西林鈉從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。 注射用氨苄西林鈉不良反應與青黴素相仿，以過敏反應較為常見。

【適用症】
注射用氨苄西林鈉適用於敏感菌所致的呼吸道感染、胃腸道感染、尿路感染、軟組織感染、心內膜炎、腦膜炎、敗血症等。
【注意事項】
1．套用注射用氨苄西林鈉前需詳細詢問藥物過敏史並進行青黴素皮膚試驗。
2．傳染性單核細胞增多症、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤患者套用注射用氨苄西林鈉時易發生皮疹，宜避免使用。
3．注射用氨苄西林鈉須新鮮配製。
【用法與用量】
成人：肌內注射一日2～4g，分4次給藥；靜脈滴注或注射劑量為一日4～8g，分2～4次給藥。重症感染患者一日劑量可以增加至12g，一日最高劑量為14g。
兒童：肌內注射每日按體重50～100mg/kg，分4次給藥；
靜脈滴注或注射每日按體重100～200mg/kg，分2～4次給藥。
一日最高劑量為按體重300 mg/kg。
足月新生兒：按體重一次12.5～25mg/kg，出生第1、2日每12小時1次，第三日～2周每8小時1次，以後每6小時1次。
早產兒：出生第一周、1～4周和4周以上按體重每次12.5～50mg/kg，分別為每12小時、8小時和6小時1次，靜脈滴注給藥。
腎功能不全者：內生肌酐清除率為10～50ml/分鐘或小於10ml/分鐘時，給藥間期應分別延長至6～12小時和12～24小時。
氨苄西林鈉溶液濃度愈高，穩定性愈差。在5℃時1%氨苄西林鈉溶液能保持其生物效價7天，但5%的溶液則為24小時。濃度為30mg/ml的氨苄西林鈉靜脈滴注液在室溫放置2～8小時仍能至少保持其90%的效價，放置冰櫃內則可保持其90%的效價至72小時。穩定性可因葡萄糖、果糖和乳酸的存在而降低，亦隨溫度升高而降低。
供肌內注射可分別溶解125mg、500mg和1g氨苄西林鈉地0.9～1.2ml、1.2～1.8ml和2.4～7.4ml滅菌注射用水中。
氨苄西林鈉靜脈滴注液的濃度不宜超過30mg/ml。
【禁忌症】
有青黴素類藥物過敏史或青黴素皮膚試驗陽性患者禁用。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
尚無注射用氨苄西林鈉在孕婦套用的嚴格對照試驗，所以孕婦應僅在確有必要時使用注射用氨苄西林鈉。少量注射用氨苄西林鈉從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。
【不良反應】
注射用氨苄西林鈉不良反應與青黴素相仿，以過敏反應較為常見。皮疹是最常見的反應，多發生於用藥後5天，呈蕁麻疹或斑丘疹；亦可發生間質性腎炎；過敏性休克偶見，一旦發生，必須就地搶救，予以保持氣道暢通、吸氧及給用腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。
粒細胞和血小板減少偶見於套用氨苄西林的病人。抗生素相關性腸炎少見，少數病人出現血清轉氨酶升高。大劑量氨苄西林靜脈給藥可發生抽搐等神經系統毒性症狀，嬰兒套用氨苄西林後可出現顱內壓增高，表現為前鹵隆起。
【藥物相互作用】
1．與丙磺舒合用會延長注射用氨苄西林鈉的半衰期。
2．氨苄西林與卡那黴素對大腸埃希菌、變形桿菌具有協同抗菌作用。
3．注射用氨苄西林鈉宜單獨滴注，不可與下列藥物同瓶滴註：氨基糖苷類藥物、磷酸克林黴素、鹽酸林可黴素、多粘菌素B、琥珀氯黴素、紅黴素、腎上腺素、間羥胺、多巴胺、阿托品、葡萄糖酸鈣、維生素B族、維生素C、含有胺基酸的營養注射劑和琥珀酸氫化可的松等。
4．別嘌醇可使氨苄西林皮疹反應發生率增加，尤其多見於高尿酸血症。
5．氨苄西林能刺激雌激素代謝或減少其肝腸循環，因而可降低口服避孕藥的效果。
【藥理】
氨苄西林鈉為廣譜半合成青黴素。注射用氨苄西林鈉對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和不產青黴素酶葡萄球菌具較強抗菌作用，與青黴素相仿或稍遜於青黴素。氨苄西林對草綠色鏈球菌亦有良好抗菌作用，對腸球菌屬和李斯德菌屬的作用優於青黴素。注射用氨苄西林鈉對白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、放線菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特桿菌、奈瑟菌屬以及除脆弱擬桿菌外的厭氧菌均具抗菌活性，部分奇異變形桿菌、大腸埃希菌、沙門菌屬和志賀菌屬細菌對注射用氨苄西林鈉敏感。
氨苄西林通過抑制細菌細胞壁合成發揮殺菌作用。
【藥物代謝動力學】
肌內注射注射用氨苄西林鈉0.5g，血藥峰濃度(Cmax)於0.5～1小時到達，為12mg/L，6小時血藥濃度為0.5mg/L。靜脈注射0.5g 後15分鐘和4小時的血藥濃度分別為17 mg/L和0.6mg/L。
新生兒和早產兒按體重肌內注射10mg/kg和25mg/kg後1小時，血藥濃度達峰值，分別為20 mg/L和60mg/L。孕婦血藥濃度明顯較非妊娠期為低。
注射用氨苄西林鈉體內分布良好,細菌性腦膜炎病人每日按體重靜脈注射150mg/kg，前3天腦脊液中濃度可達2.9mg/L，以後隨炎症減輕而降低。正常腦脊液中僅含少量氨苄西林。注射用氨苄西林鈉可透過胎盤屏障，在羊水中達到一定濃度。肺部感染病人的支氣管分泌液中濃度為同期血藥濃度的1/50。胸腹水、眼房水、關節腔積液、乳汁中皆有相當量的注射用氨苄西林鈉。傷寒帶菌者膽汁中濃度平均為血藥濃度的3倍多，最高可達17.8倍。注射用氨苄西林鈉血清蛋白結合率為20%，血消除半衰期(t1/2?)為1～1.5小時，新生兒t1/2?為1.7～4小時，腎功能不全患者可延長至7～20小時。肌內注射和靜脈注射後24小時尿中排出的氨苄西林分別為給藥量的50%和70%，少量在肝臟代謝滅活或經膽汁排泄。注射用氨苄西林鈉可為血液透析清除，而腹膜透析不能清除注射用氨苄西林鈉。
【拼音名】: ZHESHEYONG ANBIANXILINGNA
【性狀】: 注射用氨苄西林鈉為白色或類白色粉末或結晶。
【貯藏】: 嚴封，在乾燥處保存。