成份
本品主要成份為:奧扎格雷。其化學名稱為反式-3-[4-(1H-咪唑-1-基甲基)苯基]-2-丙烯酸。
其結構式:
分子式:CHNO
分子量:250.25
性狀
本品為白色疏鬆凍乾塊狀物。
適應症
適用於治療急性血栓性腦梗死和腦梗死所伴隨的運動障礙。
用法用量
成人一次40~80mg,一天1~2次,溶於500ml生理鹽水或5%葡萄糖溶液中,連續靜脈滴注,1~2周為一療程。另外根據年齡、症狀適當增減用量。
不良反應
胃腸道反應和過敏反應,如噁心、嘔吐、蕁麻疹、皮疹等,但程度都較輕,經適當處理後得到緩解。少數可出現GPT、BUN升高,顱內、消化道、皮下出血及血小板減少等。
禁忌
下列情況者禁用:
1.出血性腦梗死,或大面積腦梗死深昏迷者。
2.有嚴重心、肺、肝、腎功能不全,如嚴重心律不齊、心肌梗死者。
3.有血液病或有出血傾向者。
4.嚴重高血壓,收縮壓超過26.6kpa以上(即200毫米汞柱以上)。
5.對本品過敏者。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦慎用。
藥物相互作用
避免同含鈣液體混合用。
藥理毒理
本品為血栓素合成酶抑制劑,能抑制TXA生成,因而具有抗血小板聚集和擴張血管作用。動物實驗表現,靜脈給藥能降低血漿TXB水平,Keto-PGF/TXB比值下降,對不同誘導劑所致血小板聚集均有抑制作用,對大鼠中腦動脈引起的腦梗塞有預防作用。
藥代動力學
本品靜脈滴注後,血藥濃度-時間曲線符合二室開放模型,t為1.22±0.44h,V為2.32±0.62L/kg,AUC為0.47±0.08μg·hr/ml。Cl為3.25±0.82L/(h·kg),受試者半衰期最長為1.93h,血藥濃度可測到停藥後3h,停藥24h幾乎全部藥物經尿排出體外。
貯藏
遮光,密閉保存。