化學名
注射用克林黴素磷酸酯澤先
6－（1－甲基－反－4－丙基－L－吡咯烷甲醯氨基）－1－硫代－7（S）－氯－6,7,8－三脫氧－L－
英文名
Clindamycin Phosphate for Injection
成份
本品主要成分為克林黴素磷酸酯
性狀
本品為白色或類白色的疏鬆塊狀物或粉末，有引濕性。
藥理毒理
藥理作用： 克林黴素磷酸酯為化學合成的克林黴素衍生物， 它在體外無抗菌活性， 進入體內後迅速被水解為克林黴素發揮抗菌活性。 體外試驗表明，克林黴素對以下微生物有活性： 需氧革蘭氏陽性球菌： 金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌（均包括產青黴素酶和不產青黴素酶的菌株）、鏈球菌（糞腸道球菌除外）、肺炎球菌。 厭氧革蘭氏陰性桿菌屬： 擬桿菌屬（含脆弱擬桿菌群和產黑素擬桿菌群）和梭桿菌。 厭氧革蘭氏陽性不產芽孢桿菌屬：丙酸桿菌屬、真細菌屬和放線菌屬。 厭氧和微需氧的革蘭氏陽性桿菌屬：消化球菌屬、微需氧鏈球菌和消化菌球。 毒理研究： 遺傳毒性： Ames沙門菌屬回復突變試驗和大鼠微核試驗結果均為陰性。 生殖毒性：大鼠經口給予本品劑量為300mg/kg, 未見對動物的交配和生育力有影響。大鼠和小鼠分別經口給予克林黴素劑量高達600mg/kg或皮下注射劑量為250mg/kg, 結果未見有致畸胎作用。然而， 尚無在妊娠婦女上進行充分和嚴格的臨床研究， 動物的生殖研究並不能完全預測人類的反應。 致癌性： 在動物上尚未進行長期致癌潛在性的研究。
藥代動力學
1.克林黴素磷酸酯進入機體後在血液中鹼性磷酸酯酶作用下很快水解為克林黴素。正常人的藥代動力學表明： 單次靜脈滴注600mg克林黴素磷酸酯， 血液中克林黴素立即達高峰， 濃度為11.09±2.02mg/L,8小時血濃度為1.69±0.35mg/L,單次肌注600mg, 血液中克林黴素1～2小時達到高峰， 濃度為5.92±1.45mg/L,8小時血藥濃度為2.51±0.91mg/L;有效血濃度可維持8小時以上。克林黴素磷酸酯給藥後， 主要在肝內代謝， 並經膽汁和糞便排泄。每6小時靜脈滴注和肌肉注射600mg, 膽汁中濃度可達48～55mg/L, 部分經尿排泄。靜脈滴注600mg, 8小時排泄率分別為11.72±1.33%和10.51±2.68%。 2.據Physicians Desk Reference（54版）介紹： 1）本品在短期靜脈點滴結束時血清活性的克林黴素便達到峰值水平。生物學滅活的磷酸克林黴素迅速從血清中消失， 平均清除的半衰期為6分鐘： 然而， 活性的克林黴素的血清消除的半衰期成人為3小時， 小兒患者為2.5小時。成人肌肉注射磷酸克林黴素後3小時內活性克林黴素達血清峰值， 小兒患者為一小時內。血清藥物濃度水平曲線可以從靜脈滴注給藥或肌肉注射給藥的血清峰濃度值獲得， 對於上述的清除半衰期， 血清藥物濃度水平見表1。 *本組資料來自正在治療的感染患者。 2）對大多數成人每8～12小時一次， 小兒患者每6～8小時一次使用克林黴素， 或者持續性靜脈點滴克林黴素時， 其血清藥物濃度可維持在體外試驗時的最低抑菌濃度之上。連續使用三次， 血藥濃度可達穩態。 3）肝腎功能明顯減退患者， 克林黴素的清除半衰期略有增大。血液透析和腹膜透析對清除血清的克林黴素無效。對有輕、中度肝腎疾病患者無須改變劑量。 4）甚至是在腦膜有炎症的患者中， 克林黴素在腦脊髓液均未達到明顯水平。在老年人（61～79歲）和青年成人（18～39歲）自願者中，靜脈滴注磷酸克林黴素後， 藥物動力學研究表明年齡因素單獨不會改變克林黴素的藥物動力學（廓清率， 清除半衰期，容量分布及血藥濃度時間曲線下的面積）。老年人口服鹽酸克林黴素後，消除半衰期延長至約4小時（3.4～5.1小時），年輕人則為3.2小時（2.1～4.2小時）。然而， 吸收程度在年齡間並無差異， 對肝腎功能正常的老年人劑量無須作調整。
適應症
革蘭氏陽性菌引起的下列各種感染性疾病： 1．扁桃體炎、化膿性中耳炎、鼻竇炎等。 2．急性支氣管炎、慢性中耳炎急性發作、肺膿腫和支氣管擴張合併感染等。 3．皮膚和軟組織感染；癤、癰、膿腫、蜂窩組織炎、創傷、燒傷和手術後感染等。 4．泌尿：急性尿道炎、急性腎炎、前列腺炎等。 5．其它：骨髓炎、敗血症、腹膜炎和口腔感染等。 厭氧菌引起的各種感染性疾病： 1．膿胸、肺膿腫、厭氧菌性肺病。 2．皮膚和軟組織感染，敗血症。 3．腹內感染：腹膜炎、腹腔內膿腫。 4．女性盆腔及生殖器感染：子宮內膜炎、非淋球菌性輸卵管及卵巢膿腫、盆腔蜂窩組織炎及婦科手術後感染等。
用法和用量
1．成人：深部肌肉注射或靜脈滴注給藥。 中度感染：0.6～1.2g/日，分2～3次給藥；嚴重感染：1.2～2.7g/日，分2～3次給藥；或遵醫囑。 2．兒童：肌肉注射或靜脈滴注給藥。 中度感染：15～25mg/kg/日，分3或4次給藥；重度感染：25～40mg/kg/日，分3或4次給藥；或遵醫囑。 肌肉注射需將本品用生理鹽水配製成50mg/ml～150mg/ml（或每瓶加5ml生理鹽水溶解）澄明液體並即時使用。 靜脈滴注需將本品0.6g用100～200ml生理鹽水或5%葡萄糖液稀釋成≤6mg/ml的濃度的藥液，靜脈滴注30分鐘。
不良反應
國外文獻顯示，克林黴素磷酸 酯注射劑不良反應情況如下：1.胃腸道反應：常見噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉等；嚴重者有腹絞痛、腹部壓痛、嚴重腹瀉（水樣或膿血樣），伴發熱、異常口渴和疲乏（假膜性腸炎）。腹瀉、腸炎和假膜性腸炎可發生在用藥初期，也可發生在停藥後數周。2、血液系統：偶可發生白細胞減少、中性粒細胞減少、嗜酸性粒細胞增多和血小板減少等；罕見再生阻礙性貧血。3、過敏反應：可見皮疹、瘙癢等，偶見蕁麻疹、血管性水腫和血清病反應等，罕見剝脫性皮炎、大皰性皮炎、多形性紅斑和Steven-Johnson綜合症。4、肝、腎功能異常，如血清氨基轉移酶升高、黃疸等。5、靜脈滴注可能引起靜脈炎；肌內注射可能引起局部疼痛、硬結和無菌性膿腫。6、其他：耳鳴、眩暈、念珠菌感染等。國內克林黴素磷酸酯和鹽酸克林黴素注射劑的不良反應報導有使用本品可能引起腎功能和血尿，另有極少數病例出現的不良反應包括呼吸困難、過敏性休克、急性腎功能衰竭、過敏性紫癲、抽搐、肝功能異常胸悶、心悸、寒戰、高熱、頭暈、低血壓、耳鳴、聽力下降等。
禁忌
本品與林可黴素、克林黴素有交叉耐藥性，對克林黴素或林可黴素有過敏史者禁用。 (克林黴素磷酸酯過敏性不傳染，且過敏率小，大概為千分之一。)
注意事項
1．禁與氨苄青黴素、苯妥英鈉、巴比妥鹽、氨茶鹼、葡萄糖酸鈣及硫酸鎂配伍；與紅黴素呈拮抗作用，不宜合用。 2．肝、腎功能損害者及小於4歲兒童慎用。孕婦及哺乳期婦女慎用。 3．如出現偽膜性腸炎，選用萬古黴素口服一次0.125～0.5g，一日3～4次進行治療。
貯藏
遮光，密閉在陰涼處保存。
有效期
暫定一年。
