頭孢羥氨苄藥典標準
品名
頭孢羥氨苄
Toubaoqiang'anbian
Cefadroxil
分子式與分子量
C16H17N3O5S·H2O 381.41
來源（名稱）、含量（效價）
本品為（6R,7R）-3-甲基-7-（（R）-2-氨基-2-（4-羥基苯基）乙醯氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸－水合物。按無水物計算，含C16H17N3O5S不得少於95.0%。
性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末，有特異性臭味。
本品在水中微溶，在乙醇、三氯甲烷或乙醚中幾乎不溶。
取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含6mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度為+165°至+178°。
鑑別
（1）取本品適量，加水適量超聲使溶解並稀釋成每1ml約含12.5mg的溶液，取溶液1ml，加三氯化鐵試液3滴，即顯棕黃色。
（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》596圖）一致。
檢查
取本品，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅸ D），應符合規定。
取本品，加水製成每1ml中含5mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應為4.0～6.0。
取本品適量，精密稱定，加流動相A溶解並定量稀釋製成每1ml中約含1mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流動相A稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。精密稱取曠對羥基苯甘氨酸對照品約10mg，置10ml量瓶中，加流動相A適量超聲使溶解並稀釋至刻度，搖勻，作為對照品溶液（1）；精密稱取7-氨基去乙醯氧基頭孢烷酸對照品約10mg，置10ml量瓶中，加pH 7.0磷酸鹽緩衝液（取無水磷酸氫二鈉28.4g，加水800ml使溶解，用30%的磷酸溶液調節pH值至7.0，用水稀釋至1000ml，混勻）適量超聲使溶解並稀釋至刻度，搖勻，作為對照品溶液（2）。精密量取對照品溶液（1）和（2）各1ml，置100ml量瓶中，用流動相A稀釋至刻度，搖勻，作為雜質對照品溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定，用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；流動相A為0.02 mol/L磷酸二氫鉀溶液（取磷酸二氫鉀2.72g，加水800ml使溶解，用1mol/L氫氧化鉀溶液調節的pH值至5.0，用水稀釋至1000ml，混勻）；流動相B為甲醇；檢測波長為220nm;按下表進行線性梯度洗脫，取雜質對照品溶液與供試品溶液（9：1）的混合溶液20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖。頭孢羥氨苄峰的保留時間約為10分鐘，α-對羥基苯甘氨酸峰和7-氨基去乙醯氧基頭孢烷酸峰的分離度應大於5.0，7-氨基去乙醯氧基頭孢烷酸峰與頭孢羥氨苄峰的分離度應大於5.0。取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的25%，再精密量取供試品溶液、對照溶液與雜質對照品溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，含α-對羥基苯甘氨酸和7-氨基去乙醯氧基頭孢烷酸按外標法以峰面積計算，均不得過1.0%；其他單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積（1.0%），其他各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的3倍（3.0%）。供試品溶液色譜圖中任何小於對照溶液主峰面積0.05倍的峰可忽略不計。
時間（分鐘） 流動相A（%） 流動相B（%） 0 98 2 1 98 2 25 70 30 28 98 2 40 98 2
取本品，照水分測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第一法 A）測定，含水分應為4.2%～6.0%。
含量測定
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以有關物質項下的流動相A-流動相B（98：2）為流動相；檢測波長為230nm;取頭孢羥氨苄對照品和7-氨基去乙醯氧基頭孢烷酸對照品各適量，加有關物質項下的pH 7.0磷酸鹽緩衝液適量超聲使溶解，再用0.02mol/L磷酸二氫鉀溶液稀釋製成每1ml中約含頭孢羥氨苄0.3mg與7-氨基去乙醯氧基頭孢烷酸0.1mg的混合溶液，取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，頭孢羥氨苄峰與7-氨基去乙醯氧基頭孢烷酸峰的分離度應不小於5.0。
取本品適量，精密稱定，加0.02mol/L磷酸二氫鉀溶液溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.3mg的溶液，精密量取10μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取頭孢羥氨苄對照品適量，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。
類別
β-內醯胺類抗生素，頭孢菌素類。
貯藏
遮光，密封，在陰涼處保存。
製劑
（1）頭孢羥氨苄片 （2）頭孢羥氨苄膠囊 （3）頭孢羥氨苄顆粒
版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
水頭孢羥氨苄說明書
藥品名稱
水頭孢羥氨苄
英文名稱
Cefadroxil
別名
氨羥苄頭孢菌素；歐意；羥氨苄頭孢菌素；賽鋒；使力安；水水頭孢羥氨苄；仙逢久；Cefadroxilum；Sai Feng；Baxan；Bidocef；Cefamx
分類
抗生素 > 頭孢菌素類 > 第一代
劑型
0.125g；
2.膠囊：0.125g，0.25g，0.5g。
水頭孢羥氨苄的藥理作用
1.對金黃色葡萄球菌產生的β-內醯胺酶的穩定性優於第二代和第三代頭孢菌素，對革蘭陽性菌包括對青黴素敏感和耐藥的金黃色葡萄球菌（耐甲氧西西林金黃色葡萄球菌除外）的抗菌作用強於第二代和第三代頭孢菌素；
2.對革蘭陰性桿菌產生的β-內醯胺酶不穩定，對革蘭陰性菌的作用不及第二代頭孢菌素，更不及第三代頭孢菌素。水頭孢羥氨苄為廣譜抗生素，對產青黴素酶和不產青黴素酶的金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎鏈球菌、A組溶血性鏈球菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌的抗菌作用與頭孢氨苄相仿，對沙門菌屬、志賀菌屬、流感嗜血桿菌、淋球菌的抗菌活性比頭孢氨苄弱。甲氧西西林耐藥葡萄球菌、腸球菌屬、吲哚陽性變形桿菌、腸桿菌屬、沙雷菌屬、銅綠假單胞菌等對水頭孢羥氨苄耐藥。
水頭孢羥氨苄的藥代動力學
頭孢羥氨水頭孢羥氨苄口服吸收良好，生物利用度約為94%。空腹口服水頭孢羥氨苄0.5g，1.5h後血藥濃度達峰值，約為16μg/ml。水頭孢羥氨苄從胃腸道吸收比頭孢氨苄和頭孢拉定緩慢，但血藥濃度比後二者持久。藥物吸收後在各器官組織中分布良好。口服水頭孢羥氨苄1g，2～5h後痰、胸腔積液和肺組織中的濃度分別為1.3μg/ml、11.4μg/ml和7.4μg/ml，骨骼、肌肉和滑囊液中的濃度分別為同期血清濃度的23%、31%和43%。膽汁中濃度一般比血清濃度低。水頭孢羥氨苄可通過胎盤屏障，也可少量分泌入乳汁。水頭孢羥氨苄蛋白結合率約為20%，半衰期約為1.5h。藥物主要經腎小球過濾和腎小管分泌，經尿液排出。24h尿中可排出給藥量的86%。血液透析可有效清除藥物。
水頭孢羥氨苄的適應證
適用於治療敏感細菌所致的尿路感染、皮膚軟組織感染、急性扁桃體炎、急性咽炎、中耳炎及肺部感染等。
水頭孢羥氨苄的禁忌證
對水頭孢羥氨苄或其他頭孢菌素類藥過敏者禁用。
注意事項
1.對一種頭孢菌素類藥過敏者對其他頭孢菌素類藥也可能過敏；對青黴素類、青黴素衍生物過敏者也可能對頭孢菌素類藥過敏。
2.慎用：（1）對青黴素類藥過敏者；（2）孕婦、哺乳期婦女；（3）嚴重肝、腎功能不全者；（4）有慢性胃腸道疾病病史者，特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性腸炎者。
3.藥物對檢驗值或診斷的影響：（1）可出現直接抗人球蛋白（Coombs）試驗陽性反應；（2）以硫酸銅法測定尿糖可呈假陽性。
水頭孢羥氨苄的不良反應
1.以皮疹、蕁麻疹、紅斑、藥物熱等過敏反應症狀較多見，過敏性休克少見。
2.消化道反應：以噁心、嘔吐、腹瀉和腹部不適等胃腸道症狀較為多見，偶見假膜性腸炎。
3.肝毒性：少數患者用藥後可出現血清丙氨酸氨基轉移氨基轉移酶、天門冬氨酸氨基轉移酶和鹼性磷酸酶一過性升高。
4.腎毒性：少數患者用藥後偶可出現尿素氮、肌酸、肌酐暫時性升高。
5.泌尿生殖系統：曾有用藥過程中出現陰道瘙癢、燒灼感、排尿困難或尿頻的報導。
水頭孢羥氨苄的用法用量
1.成人每次0.5～1g，每天2次。最大劑量為每天4g。
2.腎功能不全時劑量：腎功能減退者首次劑量為1g飽和量，然後根據腎功能減退程度延長給藥間期。肌酐清除率為每分鐘25～50ml、10～25ml和0～10ml時，分別每12小時、24小時和36小時服藥500mg。
3.兒童：（1）一般感染：每12小時15～20mg/kg。（2）A組溶血性鏈球菌咽炎及扁桃體炎：每12小時15mg/kg，共10天。
藥物相互作用
1.與丙磺舒同用可延遲水頭孢羥氨苄的排泄，升高水頭孢羥氨苄的血藥濃度。
2.與呋塞米、布美他尼、依他尼酸等利尿藥合用可增加腎毒性。
3.與氨基糖苷類抗生素同用可增加腎毒性。
4.與傷寒活疫苗同用可能降低傷寒活疫苗的免疫效應，其可能的機制是水頭孢羥氨苄對傷寒沙門菌具有抗菌活性。
專家點評
水頭孢羥氨苄的抗菌活性與頭孢氨苄相似。水頭孢羥氨苄給藥方便，不良反應少而輕。主要治療呼吸系統、泌尿系統、皮膚與軟組織、骨與關節的感染及中耳炎，療效滿意。
