水溶性顆粒劑

水溶性顆粒劑

水溶性顆粒劑加水後應能完全溶解呈澄明溶液，無焦屑等雜質。其工藝過程可分為：提取、精製、制粒、乾燥、整粒、質量檢查及包裝等步驟。

製法

提取

因中藥含有效成分不同及對顆粒劑溶解性的要求不同。可採用不同的溶劑和方法進行提取，一般多用煎煮法提取有效成分，也有用滲漉法、浸漬法及回流提取法提取。含揮發性成分的藥材可用雙提法。

煎煮法：將加工炮製合格的藥物置煎煮容器內，加水，按煎煮法常規進行煎煮。濾過，合併濾液，靜置澄清或用“DZY-50型碟片分離機”除去懸浮性雜質後，採用較低溫度蒸發濃縮成稠膏狀備用。

精製

為了減少顆粒劑的服用量和吸濕性，常採用水提醇沉澱法，即將水煎煮液濃縮至一定濃度時（一般相對密度為1.05左右或濃度為1∶l），除特別規定外，加入等量乙醇，充分混合均勻，靜置冷藏12小時以上，濾過，濾液回收乙醇後，再繼續濃縮至稠膏，相對密度為l.30～1.35（50℃～6O℃）。或繼續乾燥成乾浸膏備用。

制粒

1.賦形劑

主要是糖粉和糊精。糖粉應選擇結晶性蔗糖（俗稱白砂糖），於6O℃乾燥數小時，粉碎，過四號篩。糖粉應在臨用前製得，或製成糖粉後密封貯藏，臨用前於60℃烘1～2小時，以提高吸水率。顆粒劑也有套用乳糖為賦形劑，但價格高。糖粉用量應視膏中所含藥物成分的性質及膏中含水量而定，一般稠膏和糖粉的比例為1∶3～4，為了減少糖粉的用量，可酌用部分高溶性糊精。賦形劑的總用量一般不超過稠膏量的5倍。

2.制粒法

取乾燥的糖粉與糊精，置適當容器中，混合均勻，加入稠浸膏攪拌混勻，必要時加適量50%～70%乙醇，調整濕度製成軟材，軟材的軟硬度一般以手捏能成團，輕壓則散。然後以制粒機擠壓過一號篩（1～14目）成顆粒。或以乾浸膏細粉加適量乙醇製成顆粒。亦可以乾浸膏（真空乾燥法）直接通過顆粒機碎成顆粒。

稠膏或乾浸膏細粉制軟材時可用槽形混合機，制顆粒時可用搖擺式或旋轉式顆粒機，乾浸膏細粉亦可用乾式制粒機，直接擠成顆粒。

乾燥

上述製得的濕顆粒應迅速乾燥，放置過久濕粒易結塊或變形。乾燥溫度一般以60～80℃為宜。乾燥溫度應逐漸上升，否則顆粒的表面乾燥過快，易結成一層硬殼而影響內部水分的蒸發；且顆粒中的糖粉驟遇高溫時會熔化，使顆粒變得堅硬；尤其是糖粉與檸檬酸共存時，溫度稍高更易粘結成塊。

顆粒的乾燥程度，一般應控制水分在2%以內。生產中常用設備有烘箱、烘房、沸騰乾燥、振動式遠紅外乾燥機等。

整粒

濕粒用各種乾燥設備乾燥後，可能有結塊、粘連等，須再通過搖擺式顆粒機一號篩（12～14目）整粒，大顆粒磨碎，再通過四號篩（60目）除去細小顆粒或細粉。篩下的細小顆粒和細粉可重新制粒，或併入下次同一批號藥粉中，混勻制粒。

顆粒劑處方中若含有揮發性成分，一般宜溶於適量乙醇中，用霧化器均勻地噴灑在乾燥的顆粒上，然後密封放置一定時間，待穿透均勻吸收後，方可進行包裝。也可以製成包合物混入。

包裝

顆粒劑含有浸膏和糖粉，極易吸潮軟化，故應及時包裝、密封和乾燥貯藏。目前多用複合鋁塑袋分裝，不易透濕、透氣，貯存期內一般不會出現吸潮、軟化現象。也有用塑膠袋裝，塑膠筒及金屬盒裝吸濕情況各不相同，根據具體條件選用。