成份
化學名稱:主要化學成分為氫溴酸加蘭他敏,其化學名稱為:11-甲基-3-甲氧基-4a,5,9,10,11,12-六氫-6H-苯並呋喃[3a,3,2-ef][2]苯並氮雜卓-6-醇氫溴酸鹽。
化學結構式:
分子式:CHNO·HBr
分子量:368.27
性狀
本品為白色或類白色片。
適應症
適用於良性記憶障礙,提高患者指向記憶、聯想學習、圖象回憶、無意義圖形再認及人像回憶等能力。對痴呆患者和腦器質性病變引起的記憶障礙也有改善作用。
規格
5mg
用法用量
口服,一次5mg(一片),一日4次,三天后改為一次10mg(兩片),一日4次或遵醫囑。
不良反應
神經系統:常見有疲勞、頭暈眼花、頭痛、發抖、失眠、夢幻。罕見有張力亢進、感覺異常、失語症和運動機能亢進等。
胃腸系統:腹脹、反胃、嘔吐、腹痛、腹瀉、厭食及體重減輕、消化不良等較常見,尚有吞咽困難、消化道出血的報導。
心血管系統:可見心動過緩、心律不齊。低血壓罕見。
血液系統:貧血可見,偶見血小板減少。
內分泌和代謝系統:偶見血糖增高,曾有低鉀血症的報導。
1.神經系統:常見有疲勞、頭暈眼花、頭痛、發抖、失眠、夢幻。罕見有張力亢進、感覺異常、失語症和運動機能亢進等。
2.胃腸系統:腹脹、反胃、嘔吐、腹痛、腹瀉、厭食及體重減輕、消化不良等較常見,尚有吞咽困難、消化道出血的報導。
3.心血管系統:可見心動過緩、心律不齊。低血壓罕見。
4.血液系統:貧血可見,偶見血小板減少。
5.內分泌和代謝系統:偶見血糖增高,曾有低鉀血症的報導。
禁忌
1.對本品中任一成份過敏者禁用。
2.加蘭他敏為膽鹼酯酶抑制劑,在麻醉的情況下禁止使用。
3.心絞痛及心動過緩者禁用。
4.嚴重哮喘或肺功能障礙的病人禁用。
5.重度肝臟損害者禁用。
6.重度腎臟損害者禁用。
7.機械性腸梗阻、尿路阻塞或膀胱術後恢復期患者禁用。
注意事項
1.有消化潰瘍病史、或同時使用非甾體抗炎藥的病人慎用。
2.中度肝臟損害的病人慎用本品,必要時應適當減量。
3.中度腎臟損害的病人慎用本品,必要時應減量使用。
4.本品可能引起頭暈、嗜睡,會影響駕駛及操作機械的能力,特別是在服藥的第一個星期內,因此建議服藥期間,避免駕駛和機械操作。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1.尚無孕婦服用本品的數據,因此孕婦服用時應權衡利弊。
2.尚不明確本品是否從母乳排出,對哺乳期婦女尚無研究資料,因此哺乳期婦女不推薦使用本品。
兒童用藥
尚無兒童使用加蘭他敏的研究資料和數據,不建議兒童使用本品。
老年用藥
參考其他項下內容或遵醫囑。
藥物相互作用
1.本品具有潛在的消弱抗膽鹼功能藥物治療效果的作用。
2.與類膽鹼作用物以及其他膽鹼酯酶抑制劑合用具有協同作用。
3.本品與甲氰咪胍、酮康唑合用,可提高本品的生物利用度。
4.與紅黴素合用,可減低本品的療效。
5.有報導本品與地高辛合用時出現房室傳導阻滯。
藥物過量
藥物過量時病人可出現嘔吐、流涎、流淚出汗、心動過緩。血壓過低、QT間期延長、驚厥等症狀。一旦發生藥物過量,應立即停藥就醫,採取支持性治療,阿托品可作為本品過量的解毒劑,建議靜脈給藥。
藥理毒理
據文獻報導,本品為抗膽鹼酯酶藥,可通過血腦屏障,藥效試驗證明本品對小鼠被動迴避操作獲得有促進作用,對茛菪鹼和亞硝酸鈉造成的記憶鞏固障礙有明顯改善;對大鼠明暗辨別操作的學習記憶再現有良好促進作用。
藥代動力學
據文獻報導,本品口服吸收迅速、完全,生物利用度達90%,消除半衰期約為7小時,健康男性受試者單次口服8mg加蘭他敏1小時後會達到最大的抗膽鹼酯酶作用,食物不影響加蘭他敏的AUC,但C延緩了25%,T延遲了1.5小時,本品的分布體積為175L。本品口服後,24小時內,尿中約有20%以原形方式存在,占總量20-25%是從腎清除。
貯藏
避光、密閉保存。
包裝
鋁鋁包裝。每板15片,每盒1板。
有效期
暫定24個月
執行標準
YBH27272005