藥物介紹
硫酸奈替米星注射液國家醫保乙類
【適應症】
適用於敏感細菌所引起的細菌感染性疾病的治療，包括：複雜性泌尿道感染；敗血症；皮膚軟組織感染；腹腔內感染（包括腹膜炎和腹內膿腫）；下呼吸道感染。【規格】 2ml：10萬單位（0.1g,以奈替米星計）
【成份與含量】
本品主要成份為硫酸奈替米星本品主要成份為硫酸奈替米星，化學名稱為O -3-去氧-4-C-甲基-3-甲氨基-β-L-阿拉伯糖吡喃糖基(1→4)- O -【2,6-二氨基-2,3,4,6-四去氧- α -D-甘油基-4-烯己吡喃糖基-(1→6)】-2-去氧-N3-乙基- L -鏈霉胺硫酸鹽。
其化學結構式為：
分子式：(C21H41N5O7)2·5H2SO4
分子量：1441.54
本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
【用法用量】
本品可肌肉注射，也可靜脈滴注。肌肉注射和靜脈滴注劑量一致，本品可加到5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液50~200ml中靜脈滴注，每次滴注時間為1.5~2.0小時。為了正確計算劑量，應在給藥前獲知病人的體重，對於肥胖病人的劑量應按標準體重計算。腎功能狀況可根據血清肌酐濃度的測定而估計，或根據內在的肌酐清除率而計算。另外，治病期間應定期檢查腎功能。
對於體表過度燒傷的病人，由於藥動參數的改變，其血清藥物濃度可能下降，通過測定血清藥物濃度來指導用藥劑量顯得更重要。
療程：在保證療效的前提下，應儘可能縮短治療時間。通常的療程為7~14天，在有並發感染時，可能需要更長治療時間。雖然延長治療時間，奈替米星的耐受性好，但長時間給藥，應檢測腎功能、聽力和前庭功能，如果臨床有異常指征，應適當調整劑量。
在套用過程中，應通過測定血清藥物濃度的峰谷值，以確保在所給劑量下的有效且安全。當測定方法可行時，峰濃度範圍4~12μg/ml，不能超過16μg/ml。個體間，由於腎功能狀態（正常或異常）的差別，其藥物濃度會變，峰濃度應控制在6~12μg/ml，谷濃度應在0.5~2μg/ml較好。對於特殊病人的血清藥物濃度的有效性，應考慮致病菌的敏感性、感染的嚴重程度和病人的機體免疫防衛系統的功能。推薦劑量並非一成不變，僅作為首次治療或治療期間不能測定血藥濃度選擇劑量的一個指導。
1．腎功能正常患者的劑量： 成人複雜尿路感染，1.5~2.0mg/kg/次，每12小時一次；全身嚴重感染1.3~2.2mg/kg/次，每8小時一次；或2.0~3.25mg/kg/次，每12小時一次。
對於嬰兒（出生6周以上）至12歲的兒童：每日用藥總量為5.5~8.0mg/kg。可以每8小時1次，每次用量為1.8~2.7mg/kg；也可以每12小時1次，每次用量2.7~4.0mg/kg。
2．腎功能損傷患者的劑量
對腎功能損傷患者，其劑量必須個體化，以保證有效治療濃度。調整劑量的方法有幾種，但最準確的方法是基於血藥濃度進行調整。如果血藥濃度不能獲得，而患者的腎功能又穩定，測其肌酐清除率是最可靠的。對於腎功能有不同程度損傷的患者，可根據肌酐清除率用下式計算調整劑量：
患者用藥劑量=正常人所推薦劑量×患者的肌酐清除率/正常人的肌酐清除率。
調整的一日總量可一日1次給藥（即每24小時用藥1次）也可一日2~3次給藥（即每8小時或12小時用藥1次）。一般而言，單次劑量不能超過3.25mg/kg。對於正在接受血液透析治療的腎功能不全患者，經透析所除去的藥量與所用的儀器設備和方法有關。透析期間，推薦成人按2.0mg/kg補充奈替米星，直至血藥濃度達所需濃度。
【藥理作用】
1．藥理奈替米星為一半合成的氨基糖苷類廣譜抗生素。其作用機理是通過抑制敏感微生物的正常蛋白合成而起作用。
本品具有廣泛的抗微生物作用，主要針對革蘭氏陰性桿菌屬和少數革蘭氏陽性菌，包括枸櫞酸菌屬、腸桿菌屬、大腸桿菌、克雷伯菌屬、摩根變形桿菌、綠膿桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬和葡萄球菌屬（耐青黴素和甲氧西林菌）。本品對體外對某些分離的不動桿菌、奈瑟菌屬、吲哚陽性變形桿菌、假單胞菌屬、沙雷菌屬也有活性。
多數鏈球菌和厭氧微生物如擬桿菌屬和梭菌屬對氨基糖苷類藥物耐藥。
2．毒理研究
遺傳毒性：致突變試驗結果為陰性。
生殖毒性：大鼠生殖毒性試驗表明，本品對動物生育力無明顯影響，但是妊娠婦女給予本品，可損傷胎兒。
致癌性：大鼠和小鼠和終生致癌試驗結果表明，未發現與藥物相關的腫瘤發生。
【適應症】
本品適用於敏感細菌{由埃希大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、綠膿假單胞菌、腸桿菌屬菌、奇異變形桿菌、變形桿菌屬細菌（吲哚陽性）、沙雷菌屬和枸櫞酸菌屬細菌以及金黃色葡萄球菌}所引起的包括嬰兒、兒童等各年齡患者在內的嚴重或危及生命的細菌感染性疾病的短期治療。這些感染性疾病包括：1．複雜性泌尿道感染；
2．敗血症；
3．皮膚軟組織感染；
4．腹腔內感染，包括腹膜炎和腹內膿腫；
5．下呼吸道感染。
