藥品名稱
替比夫定片薄膜衣
功效主治
本品適用於治療有B型肝炎病毒活動複製證據並伴有血清胺基酸轉移酶(ATL或AST)持續升高或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償的成年慢性B型肝炎患者
化學成分
薄膜衣片每片含替比夫定600mg本品其他非有效成分有:膠態二氧化矽(Colloidal Silicon Dioxide) 硬脂酸鎂(magnesium stearate) 微晶纖維素( microcrystalline cellulose)交聯聚維酮(povidone)羧甲澱粉鈉(Sodium Starch Glycolate) 二氧化鈦(titanium dioxide) 聚乙二醇(Polyethylene glycol) 滑石粉(talc)和羥丙甲纖維素(Hypromellose)
藥理作用
作用機制:替比夫定為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L-對映體是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類抗B肝病毒(HBV)DNA多聚酶藥物替比夫定在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產物——腺苷腺苷的細胞內半衰期為14小時替比夫定5’-腺苷通過與HBV中自然底物胸腺嘧啶5’-腺苷競爭從而抑制HBV DNA多聚酶的活性;通過整和到HBV DNA中造成B肝病毒(HBV)DNA鏈延長終止從而抑制B肝病毒的複製替比夫定同時抑制B肝病毒(HBV)DNA第一鏈(EC50 value = 1.3 ± 1.6 μM)和第二鏈(EC50 value = 0.2 ± 0.2μM)的合成替比夫定5’-腺苷濃度<=100μM時不會抑制人體細胞DNA多聚酶濃度<=10μM時未觀察到明顯的細胞線粒體毒性
藥物相互作用
替比夫定通過腎小球濾過和腎小管被動擴散的方式經腎臟排泄故與其它經腎小管分泌的藥物發生相互作用的可能性很小替比夫定與其它經腎小管分泌的藥物或改變腎小管分泌功能的藥物合用可以增加替比夫定或合用藥物的血清濃度
不良反應
國外臨床研究中常見不良反應為虛弱頭痛腹痛噁心(胃腸)氣脹腹瀉和消化不良