成份
更昔洛韋滴眼液化學名稱：9-(1，3二羥基-2-丙氧甲基)鳥嘌呤。
化學結構式：
分子式：CHNO
分子量：255.23
性狀
本品為無色的澄明液體。
適應症
廣譜抗皰疹病毒藥。用於治療單純皰疹性角膜炎。
規格
8毫升： 8毫克。
用法用量
滴入眼瞼內，一次2滴，每2小時一次，一日給藥7～8次。
不良反應
滴眼可引起輕度眼瞼水腫、結膜充血、疼痛和燒灼感等症狀，減少用藥次數後能耐受繼續治療。9家臨床單位進行單、雙盲法治療單皰性樹枝狀、地圖狀、盤狀等三型角膜炎268例，總有效率85.4％，而不良反應發生率僅0.96％。
禁忌
對更昔洛韋過敏者禁用。
注意事項
精神病患者及神經中毒症狀者慎用；嚴禁過量用藥，在啟用後最多可使用四周。
孕婦及哺乳期婦女用藥
因未進行專項研究，孕婦及哺乳期婦女應慎用。
兒童用藥
因未進行專項研究，故本品不推薦用於兒童。
老年用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥物相互作用
因未進行專項研究，尚不清楚滴眼液與其它滴眼液的相互作用；但文獻報導更昔洛韋靜脈給藥與腎毒性藥物(如兩性霉索B、環孢素)同用時可能增強腎功能損害，使本品經腎排出量減少而引起毒性反應；與丙磺舒或抑制腎小管分泌的藥物合用可使本品的腎清除量減少約22％，其藥時曲線下面積增加約53％，因而易產生毒性反應；與亞胺培南-西司他丁同用可發生全身抽搐：應避免與氨苯碸、噴他咪、氟胞嘧啶、長春鹼、多柔比星、甲氧苄啶、磺胺類及核苷類藥物合用，可能會增加更昔洛韋的毒性。故使用本品應避免與上述藥物同用。
藥物過量
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥理毒理
藥理作用：
更昔洛韋(GCV)對皰疹病毒具有廣譜抑制作用，對巨細胞病毒作用最強，對I、Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-I、HSV-Ⅱ)、水痘-帶狀皰疹病毒(VZV)和EB(Epstein-Barr)病毒有效。更昔洛韋對HSV-I、HSV-Ⅱ和VZV的抑制作用是由於GCV能被病毒編碼的胸苷激酶(TK)磷酸化為單磷酸更昔洛韋，後者再通過細胞酶的催化作用形成二磷酸、三磷酸更昔洛韋。三磷酸更昔洛韋是單純皰疹病毒DNA聚合酶的強抑制劑，它作為病毒DNA聚合酶的底物與酶結合併摻入病毒DNA中去，因而終止病毒DNA的合成。
毒理研究：
遺傳毒性：更昔洛韋在濃度分別為50～500mg／ml和250～2000mg／ml時，體外可增加小鼠淋巴瘤的突變和人淋巴細胞DNA的損傷。
生殖毒性：更昔洛韋靜脈給藥，對家兔和小鼠均顯示有胚胎毒性，並對家兔有致畸作用；更昔洛韋在人用靜脈給藥推薦劑量，可能引起致畸和胚胎毒性。
致癌性：小鼠經口給予更昔洛韋劑量為20和lOOOmg/kg／日時，有致癌作用(以AUC計算，分別約相當於人靜脈給予推薦劑量5mg／kg／日的0.1和1.4倍)。當劑量為lOOOmg/kg／日時，顯著增加雄性小鼠包皮腺、雄性和雌性小鼠前胃(非腺性黏膜)、雌性小鼠生殖組織(卵巢，子宮，乳腺，陰蒂腺和陰道)及肝臟的腫瘤發生率。當劑量為20mg/kg／日時，輕度增加雄性小鼠包皮腺和副淚腺、雄性和雌性小鼠的前胃和雌性小鼠肝臟的腫瘤發生率。當小鼠服用更昔洛韋劑量為1mg/kg／日(以AUC計算，相當於人用劑量的0.01倍)時，未觀察到致癌作用。除了肝臟的組織細胞肉瘤，更昔洛韋引起的腫瘤一般為上皮或血管源性，雖然小鼠的包皮腺、陰蒂腺、前胃和副淚腺在人類沒有相應的組織部位，但應考慮更昔洛韋對人體有潛在的致癌作用。
本品為更昔洛韋滴眼液，日給藥量不超過0.64mg，一般應不會產生遺傳毒性、生殖毒性及致癌作用。
藥代動力學
未進行眼局部給藥的藥代動力學研究；據文獻資料報導，更昔洛韋口服吸收差。一次口服3g，血藥濃度值可達到1.0～1.2mg／L，靜脈滴5mg／kg(一小時內)則為8.3～9.0mg／L。空腹服藥後，生物利用度為5％，進食後服藥則為6％～9％。本藥在體內廣泛分布於各種組織中，並可透過胎盤而進入眼內組織。在腦脊液內的濃度為同期血藥濃度的7％～67％，分布容積(Vd)達0.74L/kg。蛋白結合率低，為1％～2％。本藥經靜脈滴注的半衰期(t)為2.5～3.6小時，口服則為3.15～5.5小時，腎功能減退者可分別延長至9～30小時(靜注)和15.7～18.2小時(口服)。藥物在體內不代謝，主要以原形經腎排泄，可經血液透析或腹膜透析清除。
貯藏
遮光，密閉，在10℃以上保存。
包裝
聚酯藥用滴眼劑瓶裝，8毫升/支。
有效期
24個月。
執行標準
YBH04962004
