簡介
曲馬多 ，英文名：Tramadol（INN），是一種鴉片類藥物，主要用作鎮痛藥，可緩解普通到嚴重的疼痛。該藥是人工合成的，作用於μ-阿片類受體以及去甲腎上腺素和血清張力素系統。 曲馬多可用於治療中等至嚴重的疼痛。有研究表明，曲馬多對去甲腎上腺素和血清張力素系統的作用以及減輕痛感的作用，可以減輕抑鬱症和焦慮症的痛苦。曲馬多是於20世紀70年代末由一家德國名叫GrünenthalGmbH的藥品公司開發的，商品名為Tramal。曲馬多主要作用於中樞神經系統，用藥過量會產生依賴，對人體的作用類似{嗎啡}和{海洛因}。2008年，中國將鹽酸曲馬多作為精神藥品進行管制。
內容
曲馬多英文名稱：TramadolHydrochloride
通用名：鹽酸曲馬多
化學名：(±)-E-2-[(二甲氨基)甲基]-1-(3-甲氧基苯基)環己醇鹽酸鹽
拼音名：YANSUANQUMADUO
英文名：TRAMADOLHYDROCHLORIDE
分子式：C16H25NO2·HCl
分子量：299.94
規格：25mg/片
所屬類別：鎮痛藥\非麻醉性中樞鎮痛藥
別名：鹽酸曲馬多，氟比汀曲馬多，鹽酸曲馬多氟比汀，馬伯龍，奇曼丁，曲馬朵，反胺苯環醇
外文名：Tramal,Crispinmelanate,TramadolHydrochloride,GG315
適應症：廣泛用於中度和嚴重急慢性疼痛和疼痛手術及外科手術、手術後止痛，診斷措施或治療引起的疼痛。
用量用法：靜注、肌注、皮下注射、口服及肛門給藥。50mg～100mg1次，1日2～3次。1日劑量最多不超過400mg，嚴重疼痛初次可給藥100mg。
不良反應：出汗，眩暈，噁心，嘔吐，口乾，疲勞。極少數病例可能出現心血管系統的反應。
注意事項：1.用藥後可能有多汗、噁心、嘔吐、眩暈、口乾、疲勞等。2.與酒精、鎮靜藥或其他中樞神經系統作用藥物合用會引起急性中毒。對阿片類藥物過敏者慎用，孕婦與哺乳婦女應由醫生指導決定可否使用。
藥物相互作用：與酒精、鎮靜劑、鎮痛劑或其它中樞神經系統作用藥物合用可引起急性中毒。
規格：膠囊劑：50mg；針劑：50mg（1ml）、100mg（2ml）；栓劑：100mg；緩釋劑:100mg。曲馬多在實驗中採用多種劑型的配方，其中包括凝膠、乳膏、用於神經痛的液劑、腸霧劑、濃縮灌腸劑、膏藥等，這與利多卡因十分相似。曲馬多有特殊的微苦味，比嗎啡和可待因要淡許多。口服或含服劑須加入蔽苦劑。
用途
用作鎮痛藥作用於μ-阿片類受體以及去甲腎上腺素、血清張力素系統，可緩解普通到嚴重的疼痛。
藥物機理
作用機理
曲馬多的作用機理還未完全研究透徹，不過主要機理是對去甲腎上腺素和血清張力素系統及μ-阿片受體激動作用進行調變。非阿片受體活動的鎮痛效應是由曲馬多並未被μ-阿片受體拮抗藥納洛酮完全排斥這個事實證明的。
曲馬多以外消鏇混合物形式銷售，這種形式對μ-阿片受體親和性極低，約是嗎啡的六千分之一。（+）-異構體的μ-阿片受體親和性和血清張力素重吸收約為（-）-異構體的4倍，但（-）-異構體會產生去甲腎上腺素重吸收效應。因此，兩者的協同止疼效果相當好。
曲馬多的血清素激活性質決定了它擁有與其他血清素激活劑作用的趨勢。當曲馬多與血清張力素重吸收抑制劑（如SSRI）同時服用時會增加患血清素綜合徵的風險，這些藥物不但會增強血清張力素的效應還會抑制曲馬多代謝。曲馬多也被認為具有NMDA型拮抗效應，可能被用於神經痛的治療。
藥物代謝
曲馬多經由肝臟代謝，通過細胞色素P450的同工酶CYP2D6，被O-和N-去甲基化產生五種代謝物。其中，O-去甲基曲馬多（即M1代謝產物）因其200倍於（+）-曲馬多的μ-受體親和性，以及9小時的半衰期（曲馬多只有6小時），最為重要。6%的人群會顯示出CYP2D6高活性，對他們來說鎮痛效應會有所減弱。肝代謝II相酶使代謝物產生水溶性並排泄到腎。因此對腎臟及肝臟功能損傷的患者應減量服藥。
禁忌與負作用
藥物禁忌
曲馬多在FDA妊娠期用藥分類規定上是C等級，即動物實驗中發現可能對胎畜有害，在人類尚缺乏有關研究。因此只有在“對孕婦的益處大於對胎兒的危害”下使用。
曲馬多也不推薦給進入哺乳期的孕婦使用，因為藥物會進入乳汁。不過，進入乳汁的藥量畢竟很少，孕婦按規定劑量是可以服用的。
副作用
最常見的藥物不良反應是反胃，嘔吐，出汗及便秘。倦睡也是不良反應之一，儘管沒有阿片類那么強烈，而阿片類常見的副作用呼吸抑制，卻在臨床上不常見。曲馬多會降低癲癇的發作閾。當與SSRI、三環抗抑鬱藥同時服用，或是給患有癲癇的患者服藥，癲癇的發作閾會大幅降低。一旦發作，常會引起強直陣攣性發作。需要抗凝血治療的患者服用華法林時需減量，以避免出血。此外，慢性阿片類給藥可能引發免疫耐受，或是對認知功能和人格的不利影響。
成癮問題
依賴性
曲馬多會造成生理依賴和戒除綜合徵，會引發典型和非典型的戒癮症狀。非典型戒癮效應很有可能與曲馬多的血清素和去甲腎上腺素重吸收效應有關。其症狀包括，焦慮，煩躁，麻痹，發汗和心悸。生理依賴於止痛藥的患者最好有規律地服藥以防止斷癮症狀發作以及當停服曲馬多時，會與劑量，服藥時間及身體狀況影響到患者的停藥期。
曲馬多成癮的原因主要是由於其可以作用於阿片受體產生激動作用（類似於嗎啡、海洛因等作用），在某種程度上說，它是一種弱阿片類鎮痛藥。當然，曲馬多的作用機制還包括抑制神經遞質去甲腎上腺素和五羥色胺的再攝取，從而與對於阿片受體的激動作用協同增強鎮痛作用。但是它對於此兩種神經遞質的作用並不是成癮的機制，因為三環類類抗抑鬱藥也對這兩種神經遞質有類似的作用，卻不會成癮，也沒有誰用此類抗抑鬱藥去替代海洛因或者追求快樂的感覺。
