藥品名稱
曲伐沙星
英文名稱
Trovafloxacin
別名
甲磺酸曲伐沙星；曲氟沙星；超威沙星；甲磺酸阿拉曲伐沙星；Trovafloxacin；Trovafloxacin Mesilate；Trovafloxacin Me-sylate
類別
抗生素/喹諾酮類
劑型
甲磺酸曲伐沙甲磺酸曲伐沙星片：100mg/片；200mg/片。 甲磺酸阿拉曲伐沙星注射液：200mg/40ml/支；300mg/60ml/支。15～30℃貯存。
藥理作用
本品為氟喹諾酮類抗菌藥，與早期同類藥物相比，本品對革蘭陽性菌的抗菌活性(尤其是肺炎鏈球菌)作用更強。本品對多數葡萄球菌、鏈球菌(包括肺炎鏈球菌)、腸球菌、腸桿菌、銅綠假單胞菌、淋病奈瑟菌、厭氧菌、軍團菌、支原體、衣原體等都具有良好的抗菌活性。
藥動學
本品口服和靜脈給藥均可，口服吸收不受進食的影響，生物利用度為88%～90%。單劑口服本品100mg或300mg後，達峰時間為1～2h，血藥濃度峰值為1μg/ml和2.9μg/ml。本品廣泛分布於機體各組織中，在膽汁、卵巢、肺組織、骨骼肌、陰道分泌物中的藥物濃度比相應血藥濃度高，在骨、前列腺、皮膚中的藥物濃度與血藥濃度相當，在水皰液、腦脊液、結腸、腹膜液及皮下組織的藥物濃度低於相應血藥濃度。本品總蛋白結合率為75%～76%，分布容積為1.2～1.4L/kg。本品約25%在肝臟代謝為無活性的代謝產物，51%～63%經糞便排泄，6%～7%經腎臟排泄，也可經乳汁排泄，總體清除率為81.7～93ml/(h・kg)，清除半衰期為9～13h，血液透析不能清除本品。
適應證
主要用於肺炎、腹腔內感染、婦產科感染、皮膚及皮膚附屬檔案感染。
禁忌證
1.本品與其他氟喹諾酮類藥物可能存在交叉過敏，對本品及其他氟喹諾酮類藥物過敏者禁用。2.本品對18歲以下患者的有效性與安全性尚未確定，應禁用。
注意事項
1.肝功能不全者慎用。2.中樞神經系統疾病患者慎用。3.有症狀的胰腺炎患者慎用。4.葡萄糖-6-磷酸脫氫-6-磷酸脫氫酶缺乏-6-磷酸脫氫酶缺乏症患者慎用。5.本品妊娠安全分級為C級，孕婦慎用。6.本品可分泌進入乳汁，哺乳期婦女用藥應權衡利弊。7.本品多用於院內獲得性肺炎、並發腹腔感染、嚴重危及生命或肢體的感染等嚴重感染。8.鋁、鎂、鈣等陽離子的螯合作用可減少本品的吸收，口服本品前後2h內不宜服用該類藥物。9.配製靜脈給藥的溶液時應使用5%葡萄糖注射液稀釋本品，0.9%氯化鈉注射液可與本品形成阿拉曲伐沙星鹽酸鹽酸鹽而發生沉澱，也不可單獨使用乳酸林格液來稀釋本品。10.用藥期間應注意監測肝功能。當懷疑病原菌為銅綠假單胞菌時，應做相關細菌學檢查。11.使用本品療程一般不超過14日，在使用本品過程中出現任何肝功能不全的臨床表現(如疲勞、厭食、胃痛伴噁心嘔吐、皮膚及鞏膜發黃、尿色加深)，應立即停藥並檢測肝功能。12.一般先使用本品的靜脈製劑，隨後調整為口服給藥，在給藥方式調整時除某些特定感染需要減少劑量外，一般無需調整劑量。13.靜滴時應將藥物稀釋到濃度為1～2mg/ml，滴注時間應在60min以上。不得將未稀釋的原藥靜注。14.本品可能有光毒性，使用本品時應避免長時間暴露於陽光下。15.本品口服用藥為曲伐沙星，靜脈給藥為阿拉曲伐沙星。
不良反應
本品的肝臟毒性較明顯，可出現氨基轉移酶升高、肝炎症狀、嚴重肝損害及肝衰竭。美國食品藥品監督管理局(FDA)發布了本品引起肝臟毒性危險的通告；歐盟也警告歐洲各國，如果出現了肝損害症狀則停止使用。不良反應包括以下幾方面。1.心血管系統 靜脈給藥可能引起靜脈炎。2.中樞神經系統 主要有眩暈(發生率為2.4%～11%)，嗜睡、頭痛和感覺異常相對少見。此外，有引起癲癇、不自主肌肉震顫、步態不穩、精神混亂、脫髓鞘性神經病等報導，在增加劑量的過程中有可能出現頭痛。3.泌尿生殖系統 念珠菌性陰道炎。4.消化系統 可出現噁心、嘔吐，還可引起腹部痙攣性疼痛。本品具有肝臟毒性，可出現肝酶異常(天冬氨酸氨基轉移酶和丙氨酸氨基轉移酶升高)，肝炎症狀如右上腹疼痛、腹水及腹圍增加、疲乏等，黃疽和肝衰竭(極個別可發生急性重型肝炎伴嗜酸性粒細胞浸潤，導致死亡)，使用本品超過2周或再次使用本品時，發生嚴重肝臟損害的危險顯著增加。5.血液系統 可引起白細胞計數下降、國際標準化比值(INR)升高，葡萄糖-6-磷酸脫氫-6-磷酸脫氫酶缺乏-6-磷酸脫氫酶缺乏症患者使用本品可能發生溶血。6.皮膚 靜脈給藥時注射部位反應發生率為2%～5%。本品可能引起皮疹，有引起暴髮型中毒性表皮溶解壞死(TEN)及剝脫性皮炎、出汗、臉紅、瘙癢的報導。本品引起光毒性的可能性比環丙沙星和洛美沙星小。
用法用量
1.腹部感染 (如並發的腹腔感染及術後感染)、婦產科感染、院內獲得性肺炎 首先靜脈給予曲伐沙星300mg，然後口服曲伐沙星200mg，每日1次，療程7～14日，院內獲得性肺炎用藥應持續10～14日。當懷疑院內獲得性肺炎可能是由銅綠假單胞菌引起時，應聯用氨基糖苷類藥物或氨曲南。2.社區獲得性肺炎 首先靜脈給予阿拉曲伐沙星200mg，然後口服曲伐沙星200mg，每日1次，持續7～14日。3.皮膚及皮膚附屬檔案感染，包括糖尿病足部感染 首先靜脈給予阿拉曲伐沙星200mg，然後口服曲伐沙星200mg，每日1次，療程10～14日。或口服曲伐沙星200mg，每日1次，療程10～14日。4.淋病 單劑口服曲伐沙星50～100mg，用於治療單純性淋病，包括男性尿道淋病和女性宮頸淋病。5.腦膜炎球菌性腦膜球菌性腦膜炎患兒 每次3mg/kg，每日1次，共用5日。6.輕到中度肝硬化患者 將原靜脈給藥劑量300mg調整為200mg，將原靜脈或口服給藥劑量200mg調整為100mg。
藥物相互作用
1.與茶鹼合用，茶鹼的藥時曲線下面積和血藥濃度峰值輕度升高，可能機制是降低茶鹼清除率，但該變化臨床意義不明顯。2.與阿奇黴素合用不會影響本品的生物利用度，但胃腸道不良反應增加。3.與含鋁和鎂的抗酸藥、硫糖鋁、碳酸鈣、鐵劑、去羥肌苷、茴香籽等同服時，本品藥時曲線下面積減少，血藥濃度峰值下降，生物利用度降低。4.與西咪替丁、奧美拉唑合用時，本品的藥時曲線下面積及血藥濃度峰值變化分別為5%和17%，無需調整藥物劑量。5.與環孢素合用時環孢素的藥時曲線下面積及血藥濃度峰值下降不超過10%。6.與嗎啡合用時，本品的藥時曲線下面積減少，血藥濃度峰值下降，療效降低，而嗎啡藥代動力學無明顯變化。
相關疾病
・ 淋病
・ 葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏症
・ 眩暈
・ 頭痛
・ 腹水
・ 糖尿病
・ 糖尿病足
・ 腦膜炎球菌性腦膜炎
・ 肝硬化
