普魯米嗪

普魯米嗪

普魯米嗪,英語:Promethazine,又名鹽酸異丙嗪,鹽酸普魯米近(Promethazine Hydrochloride)或非那根(Phenergan))是一種常見的止咳藥物,是一種抗組織胺藥,能競爭性陰斷組胺H1受體,對抗組胺所致之毛細血管擴張,並降低其通透性。因此,能夠平復因為氣管受刺激而引起的咳嗽。 有糖漿溶液及片狀兩種,以糖漿溶液較相見,呈鉻黃色,藥性與可待因相似,忌光,可令服用者口乾及產生睡意。這種藥水在其他國家一般都很容易可以在藥房無需處方購買。不過,由於在美國─特別是德薩斯州的休斯頓─經常被當地的年青人濫用,所以在美國需要醫生處方才可以購買。 2006年4月25日,美國食品藥物管理局發布有關鹽酸異丙嗪藥品安全警示,警告醫生和家長含有鹽酸異丙嗪藥物不宜給不滿兩歲孩子,給超過兩歲較年長的小孩,給予這些藥物應該小心。美國食品藥物管理局在這個安全警示說,已被證實關聯到鹽酸異丙嗪,而發生嚴重呼吸困難的22份報告中有7例死亡,所有兒童年齡均小於兩歲。這種藥物,最初於1951年批准,通常規定為抗組胺藥或過敏藥物。3歲以下小孩不應注射鹽酸異丙嗪藥品。

藥品名稱

普魯米嗪

英文名稱

Promethazine

別名

非那根;抗胺蕁;鹽酸普魯米近;奧丙泰;異丙嗪;普魯米近;非那更;Phenergan;鹽酸異丙嗪

分類

抗變態反應藥物 > 抗組胺藥

劑型

1.片劑:每片12.5mg,25mg。

2.注射劑:25mg(1ml),50mg(2ml)。

藥理作用

普魯米嗪為吩噻嗪類衍生物,能競爭性阻斷組胺H1受體而產生抗組胺作用,抗組胺作用與苯海拉明相似,但較苯海拉明持久;其鎮靜安定作用與氯丙嗪相似,但弱於氯丙嗪。普魯米嗪能透過血-腦脊液屏障,中樞神經抑制作用明顯。普魯米嗪能增強麻醉藥、催眠藥、鎮痛藥和局部麻醉藥的作用,尚具有鎮吐、降低體溫、抗膽鹼、抗5-羥色胺的作用。

藥代動力學

普魯米嗪口服吸收迅速,15~30min起效,1h達血藥濃度峰值;一次用藥可維持24h,tmax0.5吸收後大部分與血漿蛋白結合,代謝在肝內進行,首關效應(首過效應)明顯,代謝物由尿、大便、汗腺排出。普魯米嗪能透過血-腦脊液屏障而產生明顯的中樞抑制作用。其作用時間較苯海拉明、氯苯那敏及去氯羥嗪均長。

適應證

用於治療蕁麻疹等過敏性疾病。對蕁麻疹、血管性水腫、支氣管哮喘、過敏性鼻炎等均有較好的療效。用於皮膚黏膜變態反應,如眼瞼接觸性皮炎、過敏性結膜炎,也可用於眼科手術的全麻輔助用藥。

禁忌證

1.服藥期間不可駕駛車輛及操作機器。值勤及運動員臨場前禁用。

2.早產兒及新生兒應禁用。

注意事項

1.肝功能異常者慎用及有癲癇病史者、前列腺增生症狀明顯者患者。

2.閉角型青光眼患者慎用。

3.孕婦、哺乳期婦女慎用。

4.不宜皮下注射。

5.有過敏或交叉過敏現象。

不良反應

異丙普魯米嗪最常見的不良反應為嗜睡、睏倦、乏力、頭暈、注意力分散等。其他不良反應還有口乾、厭食、視力模糊、耳鳴、運動失調、頭痛等。靜脈注射可使血壓下降,肌內注射對局部有刺激性。偶有腹痛、腹瀉、噁心、嘔吐等胃腸道刺激症狀和白細胞減少、黃疸、錐體外系反應、驚厥及癲癇發作,並可引起皮膚過敏及光敏反應,故一般不宜外用。普魯米嗪如因超劑量所致驚厥或繼而中樞抑制,如系口服過量,可用1%碳酸氫鈉液洗胃,給氧,靜脈輸液以維持血壓。必要時酌用地西泮控制驚厥。

用法用量

1.每次125mg,每天4次,飯後及睡前服;兒童每次0.125mg/kg,每天3~4次。

2.肌內注射:每次25~50mg。亦能靜脈注射。因有刺激作用,不可皮下注射。

相互作用

1.普魯米嗪能增強麻醉藥、鎮靜催眠藥、安定藥、鎮痛藥、解熱鎮痛藥等中樞抑制藥的作用。如普魯米嗪與哌替啶合用,中樞抑制作用顯著增強,曾有引起休克的報導。服用普魯米嗪同時飲酒,可明顯增強中樞抑制作用。故一般應避免將普魯米嗪與中樞抑制藥合用,在用普魯米嗪時應勸告患者戒酒。

2.普魯米嗪具有阿托品樣抗膽鹼作用,可增強阿托品、山莨菪鹼、東莨菪鹼、溴丙胺太林等抗膽鹼藥的抗膽鹼作用。它也可拮抗抗膽鹼酯酶藥如毒扁豆鹼、新斯的明、吡斯的安、安貝氯銨(酶抑寧,阿伯農)、催醒安(青光明)、依可碘酯(碘磷靈)、異氟磷、地美溴銨等的縮瞳作用,故合用可降低其治療青光眼的療效。

3.普魯米嗪等抗組胺藥能抑制神經元對兒茶酚胺的攝取,使游離的兒茶酚胺量增加。合用時可增強腎上腺素、去甲腎上腺上腺上腺素等兒茶酚胺藥的心血管作用。

4.普魯米嗪為藥酶誘導劑,合用可減弱卡巴克洛及肝素、醋硝香豆素、華法林等香豆素類抗凝血藥的療效。普魯米嗪通過酶促作用而加速雌、孕激素的代謝,與甾體避孕藥合用易導致避孕失敗。

專家點評

鎮靜止吐效果好,對胃腸型蕁麻疹可首選此藥。普魯米嗪為H1受體拮抗藥,其化學結構屬吩噻嗪類。其抗組胺作用較苯海拉明持久,有明顯的中樞安定作用,但比氯丙嗪弱,對皮質下中樞亦有廣泛的抑制,可產生鎮吐、體溫下降作用。能增強麻醉藥、鎮靜催眠藥和鎮痛藥的作用。眼科臨床用於皮膚黏膜變態反應,如眼瞼接觸性皮炎,過敏性結膜炎等。

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