藥品名稱
普魯米嗪
英文名稱
Promethazine
別名
非那根；抗胺蕁；鹽酸普魯米近；奧丙泰；異丙嗪；普魯米近；非那更；Phenergan；鹽酸異丙嗪
分類
抗變態反應藥物 > 抗組胺藥
劑型
1.片劑：每片12.5mg，25mg。
2.注射劑：25mg（1ml），50mg（2ml）。
藥理作用
普魯米嗪為吩噻嗪類衍生物，能競爭性阻斷組胺H1受體而產生抗組胺作用，抗組胺作用與苯海拉明相似，但較苯海拉明持久；其鎮靜安定作用與氯丙嗪相似，但弱於氯丙嗪。普魯米嗪能透過血-腦脊液屏障，中樞神經抑制作用明顯。普魯米嗪能增強麻醉藥、催眠藥、鎮痛藥和局部麻醉藥的作用，尚具有鎮吐、降低體溫、抗膽鹼、抗5-羥色胺的作用。
藥代動力學
普魯米嗪口服吸收迅速，15～30min起效，1h達血藥濃度峰值；一次用藥可維持24h，tmax0.5吸收後大部分與血漿蛋白結合，代謝在肝內進行，首關效應（首過效應）明顯，代謝物由尿、大便、汗腺排出。普魯米嗪能透過血-腦脊液屏障而產生明顯的中樞抑制作用。其作用時間較苯海拉明、氯苯那敏及去氯羥嗪均長。
適應證
用於治療蕁麻疹等過敏性疾病。對蕁麻疹、血管性水腫、支氣管哮喘、過敏性鼻炎等均有較好的療效。用於皮膚黏膜變態反應，如眼瞼接觸性皮炎、過敏性結膜炎，也可用於眼科手術的全麻輔助用藥。
禁忌證
1.服藥期間不可駕駛車輛及操作機器。值勤及運動員臨場前禁用。
2.早產兒及新生兒應禁用。
注意事項
1.肝功能異常者慎用及有癲癇病史者、前列腺增生症狀明顯者患者。
2.閉角型青光眼患者慎用。
3.孕婦、哺乳期婦女慎用。
4.不宜皮下注射。
5.有過敏或交叉過敏現象。
不良反應
異丙普魯米嗪最常見的不良反應為嗜睡、睏倦、乏力、頭暈、注意力分散等。其他不良反應還有口乾、厭食、視力模糊、耳鳴、運動失調、頭痛等。靜脈注射可使血壓下降，肌內注射對局部有刺激性。偶有腹痛、腹瀉、噁心、嘔吐等胃腸道刺激症狀和白細胞減少、黃疸、錐體外系反應、驚厥及癲癇發作，並可引起皮膚過敏及光敏反應，故一般不宜外用。普魯米嗪如因超劑量所致驚厥或繼而中樞抑制，如系口服過量，可用1%碳酸氫鈉液洗胃，給氧，靜脈輸液以維持血壓。必要時酌用地西泮控制驚厥。
用法用量
1.每次125mg，每天4次，飯後及睡前服；兒童每次0.125mg/kg，每天3～4次。
2.肌內注射：每次25～50mg。亦能靜脈注射。因有刺激作用，不可皮下注射。
相互作用
1.普魯米嗪能增強麻醉藥、鎮靜催眠藥、安定藥、鎮痛藥、解熱鎮痛藥等中樞抑制藥的作用。如普魯米嗪與哌替啶合用，中樞抑制作用顯著增強，曾有引起休克的報導。服用普魯米嗪同時飲酒，可明顯增強中樞抑制作用。故一般應避免將普魯米嗪與中樞抑制藥合用，在用普魯米嗪時應勸告患者戒酒。
2.普魯米嗪具有阿托品樣抗膽鹼作用，可增強阿托品、山莨菪鹼、東莨菪鹼、溴丙胺太林等抗膽鹼藥的抗膽鹼作用。它也可拮抗抗膽鹼酯酶藥如毒扁豆鹼、新斯的明、吡斯的安、安貝氯銨（酶抑寧，阿伯農）、催醒安（青光明）、依可碘酯（碘磷靈）、異氟磷、地美溴銨等的縮瞳作用，故合用可降低其治療青光眼的療效。
3.普魯米嗪等抗組胺藥能抑制神經元對兒茶酚胺的攝取，使游離的兒茶酚胺量增加。合用時可增強腎上腺素、去甲腎上腺上腺上腺素等兒茶酚胺藥的心血管作用。
4.普魯米嗪為藥酶誘導劑，合用可減弱卡巴克洛及肝素、醋硝香豆素、華法林等香豆素類抗凝血藥的療效。普魯米嗪通過酶促作用而加速雌、孕激素的代謝，與甾體避孕藥合用易導致避孕失敗。
專家點評
鎮靜止吐效果好，對胃腸型蕁麻疹可首選此藥。普魯米嗪為H1受體拮抗藥，其化學結構屬吩噻嗪類。其抗組胺作用較苯海拉明持久，有明顯的中樞安定作用，但比氯丙嗪弱，對皮質下中樞亦有廣泛的抑制，可產生鎮吐、體溫下降作用。能增強麻醉藥、鎮靜催眠藥和鎮痛藥的作用。眼科臨床用於皮膚黏膜變態反應，如眼瞼接觸性皮炎，過敏性結膜炎等。
