拉丁名
Prasterone其他名稱
普拉雄酮,去氧異雄甾酮,麥力斯,MYLIS藥理及套用
為同化激素類藥物。靜脈注入後,經肝臟分解成脫氫表雄酮,Δ5.4異構酶作用後轉化為雄烯二酮,然後再經卵巢內芳香化酶作用轉換成雄酮和雌二醇。雌激素和雄激素在血液中95%與性激素結合球蛋白(SHBG)或睪酮-雌二醇結合球結合後形成“活化”複合體,產生生物效應。對妊娠子宮可使宮頸膠原酶活性增加,引起膠原纖維分解,膠原束間隙擴大,宮頸伸展性增加。在體內可轉化為雌激素,因此宮頸組織脫氫表雄酮及雌激素含量增加,引起血管擴張,通透性增加,含水量增加,間質水腫,使宮頸軟化。雌激素增加還可以使細胞基質酸性黏多糖增加。以上變化可導致宮頸管成熟,頸管變軟,伸展性加強,有利於分娩。對子宮成熟不全(子宮口開大不全、頸管消退不全、頸管軟化不全)有促成熟作用。無子宮收縮作用。可縮短產程,減少過產期。不影響乳汁分泌。
用於晚期妊娠分娩前促宮頸成熟,縮短分娩時間,減輕產婦分娩時得痛苦。
用法
將100㎎溶於10ml的注射用水或5%葡萄糖注射液20ml中,緩慢靜脈注射。1日1次,一次100~200㎎,連用2~3天。注意
(1)不能用氯化鈉注射液溶解(可混濁)。本品低於20℃時難以溶解,可加溫至30~40℃,並充分振盪。溶液不穩定,應臨用時配製,且於溶解後儘快使用。(2)不良反應有皮疹、噁心、嘔吐、腹瀉、眩暈、耳鳴、手指麻木、手水腫和注射部位血管痛等。但是一般反應較輕,多位一過性。
(3)動物試驗中發現有致胎仔死亡情況,妊娠初期禁用。
(4)胎兒發育遲緩,分娩體力不足,以及心、肝、腎功能不全者慎用。
(5)宜在套用縮宮素、麥角新鹼、前列腺素E2等子宮興奮劑之前使用。