普拉克索

普拉克索

普拉克索(Pramipexole),別名米拉帕,是一種白色至灰白色結晶粉末的化學品,一般以鹽酸水合物(二鹽酸鹽一水合物)形式存在。化學名稱(S)-2-氨基-4,5,6,7-四氫-6-丙胺-苯並噻唑,分子式為C10H17N3S,分子量為211.33。普拉克索為抗組胺藥,臨床上主要用於治療帕金森病及其綜合徵。可單用或與左旋多巴合用。

基本信息

化合物簡介

基本信息

中文名稱:普拉克索

中文別名:米拉帕;

英文名稱:pramipexole

英文別名:MIRAPEX;MIRAPEXIN;SIFROL;DAQUIRAN

CAS號:104632-26-0

分子式:CHNS

化學結構:

普拉克索 普拉克索

分子量:211.33

物化性質

外觀與性狀:白色至灰白色結晶粉末

沸點:378ºC at 760 mmHg

閃點:182.4ºC

蒸汽壓:9.93E-11mmHg at 25°C

藥品名稱

中文名稱:普拉克索

英文名稱:Pramipexole

別名:米拉帕;森福羅;Trivastal ;MIRAPEX;MIRAPEXIN;SIFROL;DAQUIRAN

分類

神經系統藥物 > 抗帕金森病藥 > 作用於多巴胺能受體的藥物

劑型

普通片;速釋片

規格

0.125mg,0.250mg,0.5mg,0.75mg,1mg,1.5mg。

藥理作用

普拉克索是人工合成的氨苯噻唑(aminobenzothiazole)的衍生物。具有D3( 注意,下標)受體激動劑活性。採用UPDRS評分評估普拉克索對早期帕金森病的作用,與安慰劑對照組相比,用藥組患者生活能力顯著改善,呈“關”狀態的時間明顯縮短,但兩組患者的運動功能檢查評分沒有差別 。

藥代動力學

空腹口服後可迅速吸收,2h可達血藥峰值;進食時口服普拉克索後,3h達血藥峰值。消除t約9h,生物利用度>90%,只有小部分被代謝,幾乎全部經腎排出 。

適應證

普拉克索主要用於治療帕金森病及其綜合徵。可單用或與左旋多巴合用 。

禁忌證

哺乳者禁用。

注意事項

1.腎功能不全者慎用。

2.可引起“睡眠發作”,因此開車和機械操作者應特別注意 。

不良反應

其不良反應與其他多巴胺受體激動劑相似,包括噁心、頭暈、嗜睡和失眠;有幻覺、運動障礙、口乾、便秘等 。治療初期,常見體位性低血壓。

用法用量

在開始第1周中,口服0.125mg,每天3次,第2周,口服0.250mg,每天3次;以後每周增加0.750mg,達最高每天4.5mg 。

藥物相互作用

西咪替丁可減少普拉克索的清除 。

專家點評

普拉克索為一種選擇性作用於多巴胺D3( 注意,下標)受體的多巴胺激動劑。可明顯減少帕金森病靜息時的震顫。晚期帕金森病用該藥與左旋多巴共同治療時,可使患者對左旋多巴需要量減少,並可延長症狀最佳控制時間平均每天2h。有報導表明,雖然普拉克索可用於治療帕金森氏病及其綜合徵,但臨床效果不肯定 。

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