化合物簡介
基本信息
中文名稱:普拉克索
中文別名:米拉帕;
英文名稱:pramipexole
英文別名:MIRAPEX;MIRAPEXIN;SIFROL;DAQUIRAN
CAS號:104632-26-0
分子式:CHNS
化學結構:
分子量:211.33
物化性質
外觀與性狀:白色至灰白色結晶粉末
沸點:378ºC at 760 mmHg
閃點:182.4ºC
蒸汽壓:9.93E-11mmHg at 25°C
藥品名稱
中文名稱:普拉克索
英文名稱:Pramipexole
別名:米拉帕;森福羅;Trivastal ;MIRAPEX;MIRAPEXIN;SIFROL;DAQUIRAN
分類
神經系統藥物 > 抗帕金森病藥 > 作用於多巴胺能受體的藥物
劑型
普通片;速釋片
規格
0.125mg,0.250mg,0.5mg,0.75mg,1mg,1.5mg。
藥理作用
普拉克索是人工合成的氨苯噻唑(aminobenzothiazole)的衍生物。具有D3( 注意,下標)受體激動劑活性。採用UPDRS評分評估普拉克索對早期帕金森病的作用,與安慰劑對照組相比,用藥組患者生活能力顯著改善,呈“關”狀態的時間明顯縮短,但兩組患者的運動功能檢查評分沒有差別 。
藥代動力學
空腹口服後可迅速吸收,2h可達血藥峰值;進食時口服普拉克索後,3h達血藥峰值。消除t約9h,生物利用度>90%,只有小部分被代謝,幾乎全部經腎排出 。
適應證
普拉克索主要用於治療帕金森病及其綜合徵。可單用或與左旋多巴合用 。
禁忌證
哺乳者禁用。
注意事項
1.腎功能不全者慎用。
2.可引起“睡眠發作”,因此開車和機械操作者應特別注意 。
不良反應
其不良反應與其他多巴胺受體激動劑相似,包括噁心、頭暈、嗜睡和失眠;有幻覺、運動障礙、口乾、便秘等 。治療初期,常見體位性低血壓。
用法用量
在開始第1周中,口服0.125mg,每天3次,第2周,口服0.250mg,每天3次;以後每周增加0.750mg,達最高每天4.5mg 。
藥物相互作用
西咪替丁可減少普拉克索的清除 。
專家點評
普拉克索為一種選擇性作用於多巴胺D3( 注意,下標)受體的多巴胺激動劑。可明顯減少帕金森病靜息時的震顫。晚期帕金森病用該藥與左旋多巴共同治療時,可使患者對左旋多巴需要量減少,並可延長症狀最佳控制時間平均每天2h。有報導表明,雖然普拉克索可用於治療帕金森氏病及其綜合徵,但臨床效果不肯定 。