成份
本品主要成份為頭孢泊肟酯，其化學名為：(6R，7R)-7-[[(2-氨基—4—噻唑基) (甲氧亞氨基)乙醯基]氨基]-3-甲氧甲基—8—氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4，2，0]辛-2-烯-2-羧酸—1-(異丙氧基羰基氧基)-乙酯。
分子式：CHNOS
分子量：557.6
性狀
本品為加矯味劑的顆粒，氣芳香，味甜。
適應症
本品為第三代口服頭孢類抗菌素，適用於
1、上呼吸道感染，例如：耳、鼻和喉部感染，包括急性中耳炎、鼻竇炎、扁桃體炎和咽候炎等；
2、下呼吸道感染，例如：社區獲得性肺炎、慢性支氣管炎急性發作；
3、單純性泌尿道感染，例如：膀胱炎；
4、單純性皮膚和皮膚軟組織感染：毛囊炎(包括膿皰性痤瘡)、癤、癰、丹毒、蜂窩織炎、淋巴管(結)炎、瘭疽、化膿性甲溝炎、皮下膿腫、汗腺炎、簇狀痤瘡、感染性粉瘤；
5、急性單純性淋球菌性尿道炎和子宮頸炎，由奈瑟氏淋球菌引起的肛周炎。
用法用量
用法：按標籤說明加水適量配製成混懸液，搖勻，口服。本品宜飯後服用。
成人：
-上呼吸道感染包括急性中耳炎、鼻竇炎、扁桃體炎和咽候炎等
100mg，一日二次，療程5-10天
-下呼吸道感染：慢性支氣管炎急性發作
200mg，一日二次，療程10天
-急性社區獲得性肺炎
200mg，一日二次，療程14天
-單純性泌尿道感染
100mg，一日二次，療程7天
-急性單純性淋病
單劑200mg
-皮膚和皮膚軟組織感染
400mg，一日二次，療程7-14天
兒童：
急性中耳炎
10mg/kg一日二次，或5mg/kg一日二次400mg～200mg(每日最大劑量不超過400mg一日一次，或200mg一日二次)，療程10天。
扁桃體炎、鼻竇炎
10mg/kg/天，(最大劑量不超過200mg/天，分二次服用)，療程5-10天。
不良反應
使用本品治療可能會發生以下的不良反應：
1、胃腸道反應：有時出現噁心、嘔吐、腹瀉、軟便、胃痛、腹痛、食欲不振或胃部不適感，偶見便秘等。
2、過敏症：如出現皮疹、蕁麻疹、紅斑、瘙癢、發熱、淋巴結腫脹或關節痛時應停藥並適當處理。
3、血液：有時出現嗜酸粒細胞增多、血小板減少，偶見粒細胞減少。
4、肝臟：有時出現S-GOT、S-GPT、A1-P、LDH等上升。
5、腎臟：有時出現BUN、血中肌酐上升。
6、菌群交替症：偶見口腔炎、念珠菌症。
7、維生素缺乏症：偶見維生素K缺乏症狀(低凝血酶原血症、出血傾向等)、維生素B群缺乏症狀(舌炎、口腔炎、食欲不振、神經炎等)。
8、其他：偶見眩暈、頭痛、浮腫。
禁忌
1、對青黴素或β-內醯胺炎抗菌素過敏的患者禁用。
2、對頭孢泊肟過敏的患者禁用。
注意事項
1、被診斷為偽膜結腸炎的腹瀉患者慎用。
2、過敏體質的患者慎用。
3、與其它抗生素一樣，長期使用頭孢泊肟酯可能會引致非敏感微生物(例如念珠菌，腸球菌，艱難梭狀芽胞桿菌)過度生長，因而可能需要中斷治療。曾有因使用抗生素而出現偽膜結腸炎的報告，因而在使用抗生素期間或之後發生嚴重腹瀉病人應考慮這種診斷的可能。
4、套用利尿劑的病人慎用頭孢泊肟酯。
5、已知頭孢菌素類藥物可引起Coombs’直接反應陽性。
孕婦及哺乳期婦女用藥
雖然沒有實驗證據顯示頭孢泊肟酯影響胚胎形成或致畸，但猶如所有藥物一樣，在妊娠的前幾個中應小心用藥。頭孢泊肟酯可從人乳汁中分泌，為避免哺乳嬰兒不良反應的發生，哺乳期婦女應停止哺乳或更換其它藥物。
兒童用藥
未建立小於5個月的嬰兒的安全性和有效性資料。
老年用藥
頭孢泊肟酯的藥代動力學參數不受年齡的影響，但腎功能不全的患者的分布有所改變，消除半衰期延長1.5至2小時，血漿的清除率和腎清除率減少，因此中至重度腎功能不全的患者(肌酸酐清除率[50ml/min)可減量50%或一日服藥一次。
藥物相互作用
抗酸劑或H2受體拮抗劑可減少其吸收並降低其血藥濃度峰值；丙磺舒可升高其血漿濃度水平。
null
藥物過量
未有藥物過量報導。藥物過量可能有以下症狀：噁心，嘔吐，腹瀉，上腹不適；由藥物過量引起的嚴重素性反應，腎功能許可的情況下，可用血透和腹膜透析以降低體內頭孢泊肟的血清濃度。
藥理毒理
本品為口服用廣譜第三代頭孢菌素，是頭孢泊肟的前體藥物。本品口服後被腸道吸收，經腸壁酯酶水解產生具抗菌活性的頭孢泊肟。頭孢泊肟的抗菌作用是通過抑制細菌細胞壁系統的膜界轉肽酶，使形成交叉聯結的轉肽作用不能進行，細菌細胞壁粘肽合成受阻，造成細胞壁缺損，細菌細胞失去保護屏障，使細菌腫脹、變形、破裂而死亡。頭孢泊肟對β-內醯胺酶蛾良好的穩定性，因而對許多耐氨苄青黴素或耐羥氨苄青黴素的菌株均有效。
體外抑菌試驗表明，頭孢泊肟對下列細菌有效：
革蘭氏陰性菌需氧菌：流感嗜血桿菌(包括耐氨苄青黴素或耐羥氨苄青黴素的菌株)、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌屬、腦膜炎奈瑟菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌、淋病雙球菌、普通變形桿菌、雷特格氏變形桿菌屬、枸櫞酸菌屬和腸桿菌屬等。
革蘭氏陽性菌需氧菌：葡萄球菌屬、肺炎鏈球菌、化膿鏈球菌、無乳鏈球菌、小鏈球菌、血鏈球菌和唾液鏈球菌等鏈球菌屬致病菌、白喉桿菌等。
其活性優於其它β-內醯胺抗生素，頭孢泊肟顯示與機體防禦機構相協調的殺菌作用，對β-內醯胺酶產生株也顯示很強的抗菌力。
厭氧菌：對革蘭氏陽性厭氧菌敏感，而對革蘭氏陰性厭氧菌如脆弱擬桿菌其最低抑菌濃牙為3.13～200μg/ml。
註：本品對綠膿桿菌、大多數假單胞菌屬無抗菌活性。
藥代動力學
施博吸收
本品口服後經胃腸道吸收，在體內去酯化轉變為具活性的頭孢泊肟進入血液循環。本品口服100mg，200mg，400mg後2～3小時血藥濃度可達峰值，平均達峰血藥濃牙分別為1.4mg/L，2.3mg/L，3.9mg/L。半衰期為2.09-2.84小時，與食物同服會增加AUC和峰值濃牙；抗酸劑或H2受體拮抗劑可減少其吸收並降低其血藥濃牙峰值。本品空腹時的生物利用度約為50%，飯後服用可使其生物利用度增加，達到70%的利用率，因而本品宜飯後服用。
成年患者口服100mg乾混懸劑，頭孢泊肟的平均峰值濃度為1.5mg/L，與口服100mg片劑相當。1-17歲年齡組的患者按5mg/kg劑量服用，頭孢泊肟在體內的達峰濃度和達峰時間分別為2.1mg/L和2-3小時。
分布
頭孢泊肟在體內廣泛分布於體液和組織中，如肺、胸膜液、扁桃體、精液、下呼吸道系統、間隙液、皮膚破損的炎症組織等。頭孢泊肟與人體血漿蛋白結合率約為21-29%，不同的服用劑量，其組織濃度有所不同：
排泄
頭孢泊肟在體內幾乎不代謝，不吸收的藥物(約為劑量的0.5%)經胃腸道由糞便排泄；約80%的藥物以抄襲形從尿中排泄，極小部分經膽道排泄。
貯藏
遮光，密封，在涼暗處保存。
生產企業
印度蘭伯西製藥有限公司
