新絡納

新絡納

新絡納(枸櫞酸莫沙必利分散片),適應症為本品為消化道促動力劑,主要用於功能性消化不良、慢性胃炎伴有燒心、噯氣、噁心、嘔吐、早飽、上腹脹、上腹痛等消化道症狀者。

基本信息

成分

新絡納化學結構新絡納化學結構
本品主要成份為枸櫞酸莫沙必利。
化學名稱:4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-{[4-(4-氟苄基)-2-嗎啉基]甲基}苯甲醯胺枸櫞酸鹽二水合物。
化學結構式:見右圖
分子式:C21H25ClFN3O3·C6H8O7·2H2O
分子量:650.05

適應症

本品為消化道促動力劑,主要用於功能性消化不良伴有胃灼熱、噯氣、噁心、嘔吐、早飽、上腹脹、上腹痛等消化道症狀者。

相互作用

與抗膽鹼藥物(如硫酸阿托品、溴化丁基東莨菪鹼等)合用可能減弱本品的作用。

不良反應

主要表現為腹瀉、腹痛、口乾、皮疹及倦怠、頭暈等。偶見嗜酸性粒細胞增多、甘油三酯升高及丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、天門冬氨酸氨基轉移酶(AST)、鹼性磷酸酶(AKP)、γ-谷氨醯轉肽酶(GGT)升高。

藥理毒理

藥理作用

本品為選擇性5-羥色胺4(5-HT4)受體激動劑,通過興奮胃腸道膽鹼能中間神經元及肌間神經叢的5-HT4受體,促進乙醯膽鹼的釋放,從而增強上消化道(胃和小腸)運動。研究提示,本品具有促進胃及十二指腸運動,加快胃排空的作用。大鼠研究顯示:本品重複給藥一周,其對胃排空的促進作用減弱。

毒理研究

嚙齒類動物的長期(大鼠104周,小鼠92周)給藥研究中,劑量為30~100mg/Kg/天(相當於臨床推薦用劑量的100~300倍)時,肝臟細胞腺瘤和甲狀腺細胞腺瘤的發生率增加。

藥代動力學

本品主要從胃腸道吸收,分布以胃腸、肝腎局部藥物濃度最高,血漿次之,腦內幾乎沒有分布。健康成人空腹一次口服本品10mg,吸收迅速,血藥峰濃度為67.3ng/ml,達峰時間為0.5小時,半衰期為2小時,血漿蛋白結合率為99.0%。本品在肝臟中由細胞色素P-450中的CYP3A4酶代謝,其主要代謝產物為脫-4-氟苄基莫沙必利,本品主要經尿液和糞便排泄。

注意事項

服用一段時間(通常為2周),消化道症狀沒有改變時,應停止服用。

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