成份
本品主要成份為：頭孢呋辛鈉。
化學名稱：(6R ，7R)-7-[2-呋喃基（甲氧亞氨基）乙醯氨基]3-氨基甲醯氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜二環[4.2.0] 辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽。
化學結構式：
分子式：CHNNaOS
分子量：446.37
性狀
本品為白色至微黃色粉末或結晶性粉末。
適應症
用於敏感菌所致的以下病症：
1．呼吸道感染：急、慢性支氣管炎，感染性支氣管擴張症，細菌性肺炎，肺膿腫和術後胸腔感染。
2．耳、鼻、喉科感染：鼻竇炎、扁桃腺炎、咽炎。
3．泌尿道感染：急、慢性腎盂腎炎、膀胱炎及無症狀的菌尿症。
4．皮膚和軟組織感染：蜂窩織炎、丹毒、腹膜炎及創傷感染。
5．骨和關節感染：骨髓炎及膿毒性關節炎。
6．產科和婦科感染：盆腔炎。
7．淋病：尤其適用於不宜用青黴素治療者。
8．其他感染：包括敗血症及腦膜炎；腹部骨盆及矯形外科手術；心臟、肺部、食管及血管手術；全關節置換手術中預防感染。
規格
按CHNNaOS計算：（1）0.25g （2）0.75g（3）0.5g（4）1.0g（5）1.5g（6）2.0g（7）2.25g（8）3.0g
用法用量
深部肌內注射、靜脈注射或靜脈滴注。
1．肌內注射：每0.25g用1.0ml滅菌注射用水溶解，緩慢搖勻得混懸液後，作深部肌內注射。
2．靜脈推註：0.25g至少用2.0ml滅菌注射用水溶解、0.75g至少用6.0ml滅菌注射用水溶解，1.5g至少用12.0ml滅菌注射用水溶解，搖勻後再緩慢靜脈推注。
3. 靜脈推註：2.0g和2.5g至少用18.0ml和20.0ml滅菌注射用水溶解，搖勻後滴注。
一般感染：成人一次0.75g～1.5g，每8小時給藥一次，5～10天為一療程。
中度感染：一次2.0g～2.5g，每8小時給藥一次。
重症感染或細菌性腦膜炎：一次2.0g～2.5g，每6小時給藥一次。
單純性淋病：肌內注射單劑量1.5g，可分注於二側臀部。並同時口服1g丙磺舒。
預防手術感染：術前0.5～1.5小時靜脈注射本品1.5g，若手術時間過長，則每隔8小時靜脈注射或肌內注射0.75g劑量。若為開胸手術，應隨著麻醉劑的引入，靜注1.5g；以後每隔12小時給藥一次，總劑量為6g。
嬰兒和兒童：按體重一日30～100mg/kg，分3～4次給藥。每日最高劑量不超過6g。
腎功能不全者：應根據腎功能損害的程度來調整用法與用量，推薦調整方法見下。腎功能不全的患兒，亦應參照下列方法進行調整。肌酐清除率（ml/min）大於20時，劑量0.75～1.5g，每隔8小時；肌酐清除率10～20之間時，劑量0.75g，每隔12小時；肌酐清除率小於10時，劑量0.75g，每隔24小時。
不良反應
1．偶見皮疹及血清氨基轉移酶升高，停藥後症狀消失。
2．與青黴素有交叉過敏反應。
3．據文獻報導，長期使用本品可導致非敏感菌的增殖，胃腸失調，包括治療中、後期甚少出現的假膜性結腸炎。
4．罕見短暫性的血紅蛋白濃度降低，嗜酸性粒細胞增多，白細胞和嗜中性粒細胞減少，停藥後症狀消失。
5．肌內注射時，注射部位會有暫時的疼痛，劑量較大時尤其如此。
禁忌
對本品及頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。
注意事項
1．交叉過敏反應：對一種頭孢菌素或頭黴素(cephamycin)過敏者對其他頭孢菌素或頭黴素也可能過敏。對青黴素類、青黴素衍生物或青黴胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭黴素過敏。對青黴素過敏病人套用頭孢菌素時發生過敏反應者達5%～10%；如作免疫反應測定時，則對青黴素過敏病人對頭孢菌素過敏者達20%。
2．對青黴素過敏病人套用本品時應根據病人情況充分權衡利弊後決定。有青黴素過敏性休克或即刻反應者，不宜再選用頭孢菌素類。
3．有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性結腸炎者，和有腎功能減退者應慎用。
4．如溶液發生渾濁或有沉澱不能使用。
5．不同濃度的溶液可呈微黃色至琥珀色，本品粉末、懸液和溶液在不同的存放條件下顏色可變深，但不影響其效價。
6．對診斷的干擾：套用本品病人的抗球蛋白(Coombs)試驗(直接)可出現陽性；本品可致高鐵氰化物血糖試驗呈假陰性，故套用本品期間，應以葡萄糖酶法或抗壞血酸氧化酶試驗測定血糖濃度；本品可使硫酸銅尿糖試驗呈假陽性，但葡萄糖酶法則不受影響。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠早期慎用。本品可隨乳汁排出，哺乳期婦女套用頭孢菌素類雖尚無發生問題的報告，但其套用仍須權衡利弊後決定。
兒童用藥
見用法用量項。
老年用藥
老年患者腎功能減退，須調整劑量。
藥物相互作用
1．本品與下列藥物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、慶大黴素、卡那黴素、妥布黴素、新黴素、鹽酸金黴素、鹽酸四環素、鹽酸土黴素、粘菌素甲磺酸鈉、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸紅黴素、乳糖酸紅黴素、林可黴素、磺胺異噁唑、氨茶鹼、可溶性巴比妥類、氯化鈣、葡庚糖酸鈣、鹽酸苯海拉明和其他抗組胺藥、利多卡因、去甲腎上腺素、間羥胺、哌甲酯、琥珀膽鹼等。偶亦可能與下列藥物發生配伍禁忌：青黴素、甲氧西林、琥珀酸氫化可的松、苯妥英鈉、丙氯拉嗪、維生素B族和維生素C、水解蛋白。
2．本品不能以碳酸氫鈉溶液溶解。
3．本品不可與其他抗菌藥物在同一注射容器中給藥。
4．本品與強利尿藥合用可引起腎毒性。
藥物過量
尚不明確。
藥理毒理
本品為第二代頭孢菌素類抗生素。對革蘭陽性球菌的抗菌活性與第一代頭孢菌素相似或略差，但對葡萄球菌和革蘭陰性桿菌產生的β-內醯胺酶相當穩定。耐甲氧西林葡萄球菌、腸球菌屬和李斯特菌屬耐藥，其他陽性球菌(包括厭氧球菌)對本品均敏感。對金黃色葡萄球菌的抗菌活性較頭孢唑林為差，1～2mg/L可分別抑制對青黴素敏感和耐藥的全部金黃色葡萄球菌。對流感嗜血桿菌有較強抗菌活性，大腸埃希菌、奇異變形桿菌等可對本品敏感；吲哚陽性變形桿菌、枸櫞酸菌屬和不動桿菌屬對本品的敏感性差，沙雷菌屬大多耐藥，銅綠假單胞菌、彎曲桿菌屬和脆弱擬桿菌對本品耐藥。
其作用機制為與細菌細胞膜上的青黴素結合蛋白(PBPs)結合，使轉肽酶醯化，抑制細菌中隔和細胞壁的合成，影響細胞壁粘肽成分的交叉連結，使細胞分裂和生長受到抑制，細菌形態變長，最後溶解和死亡。
藥代動力學
靜脈注射本品1g後的血藥峰濃度(C)為144mg/L；肌內注射0.75g後的血藥峰濃度(C)為27mg/L，於給藥後45分鐘達到；靜脈注射和肌內注射相同劑量後的曲線下面積(AUC)相似。本品在各種體液、組織液中分布良好，能進入炎性腦脊液，細菌性腦膜炎患者每8小時靜脈滴注3g或65～75mg/kg，腦脊液中濃度可達0.1～22.8mg/L。每8小時肌內注射0.75g後痰液中的藥物濃度為0.1～7.8mg/L；注射後2.5小時膽汁中藥物濃度為1.5～15mg/L。肌內注射0.75g或靜脈注射1.5g後骨組織中藥物濃度可分別達2.4mg/L和19.4mg/L。皮膚水泡液的藥物濃度與血藥濃度相接近。孕婦肌注後的羊水藥物濃度與血藥濃度相仿。本品亦能分布至腮腺液、房水和乳汁；血清蛋白結合率為31%～41%。本品大部分於給藥後24小時內經腎小球濾過和腎小管分泌排泄，尿藥濃度甚高。本品血消除半衰期(t)為1.2小時，新生兒和腎功能減退者血消除半衰期(t1/2β)延長，同時合用丙磺舒亦可延長。血液透析可降低本品血藥濃度。
貯藏
遮光，密封，在陰涼乾燥處（不超過20℃）保存。
包裝
每小盒10瓶（0.25g，0.5g，0.75g ， 1.0g， 1.5g，2.0g，2.25g，3.0g）
每小盒1瓶（0.75g ，1.5g，2.0g）
每小盒1瓶內配1支滅菌注射用水（0.25g，0.5g，0.75g ，1.0g， 1.5g，2.0g）
有效期
18個月
執行標準
《中國藥典》2005年版二部
批准文號
（1）國藥準字H10940186（0.25g）
（2）國藥準字H10940187（0.75g）
（3）國藥準字H20023628（0.5g）
（4）國藥準字H20023627（1.0g）
（5）國藥準字H20000015（1.5g）
（6）國藥準字H20023629（2.0g）
（7）國藥準字H200255025（2.25g）
（8）國藥準字H20055024（3.0g）
（9）國藥準字H44025226（2ml）
（10）國藥準字H44025225（10ml）
生產企業
廣州白雲山天心製藥股份有限公司
核准日期
2006年11月22日
