拉坦前列素

拉坦前列素是一種藥品,通用名是拉坦前列素滴眼液,化學成分是每1mL含有效成分拉坦前列素125μg,輔助成分為苯甲氯銨、一水磷酸二氫鈉、無水磷酸氫二鈉和注射用水,適用於開角型青光眼,以及用其他藥物難以治療或耐受的眼壓過高患者的局部治療。

基本信息

【藥品名稱】商品名:適利達通用名:拉坦前列素滴眼液 【化學成分】本品每1mL含有效成分拉坦前列素125μg,輔助成分為苯甲氯銨、一水磷酸二氫鈉、無水磷酸氫二鈉和注射用水,化學名稱為[[1R]12(z),2β(R*),32,52]]-7-[3,5-二羥基-2-(3-羥基-5-苯戊基)環戊基]-5-庚烯酸-1-甲基乙基酯。 【理化性質】本品為幾乎無色的淺黃色粘性油狀物,其相對分子質量為432.58,化學分子式為C26H40O5。它是一個無活性物質,直到在角膜中轉變為酶的產物後方有活性。 【藥理作用】拉坦前列素是一種新型苯基替代的丙基酯前列素F2a,為選擇性F2a受體激動劑。它是一種無活性但能迅速滲透到角膜里的物質,在角膜和血漿中可水解為具有活性的游離酸。它能增加房水通過眼角素層的流出量,用藥量小,但促進房水充出量大,藥液能滲透到眼球上睫脈絡膜上層,具有良好降眼壓效果。本品還可將使青光眼患者通常會堵塞的眼球小梁結構篩網通暢。 【藥代動力學】本品在角膜中水解為游離酸,這種游離酸從角膜擴散出來並進入房中,約2h可達到血藥峰值。3~4h後眼壓開始下降,8~12h達到最大下降幅度,維持24h眼壓不升高。該藥在房水流出時被排出,半衰期約為2h。通過結膜或黏膜產生全身吸收,被吸收的藥物在血液循環系統,經肝代謝後主要隨尿排泄。 【適應徵】開角型青光眼,以及用其他藥物難以治療或耐受的眼壓過高患者的局部治療。 【用法用量】滴眼,qd,每次1滴,最好於晚間滴於患眼。 【不良反應】本品通常耐受良好,偶見視力模糊、燒灼痛、刺痛、結膜充血、短暫點狀角膜糜爛和導物感。某些患者還會出現虹膜的棕色色素沉著(6個月後有7%,12個月後達16%)。色素增加在有綠棕色、蘭灰棕色或黃棕色虹膜的人種較為多見,在純蘭色、蘭灰色或綠色的人種中則較罕見。這是由於黑色素形成的刺激引起的,停藥後即可停止進展,但明顯不能恢復。 【注意事項】 ①妊娠期、哺乳期,嚴重哮喘或眼睛發炎充血期間等患者禁用,兒童不推薦使用。 ②本品不適用於治療閉角型或先天性青光眼,色素沉著性青光眼以及假晶狀體症的開角型青光眼。 ③本品與其他抗青光眼藥物聯合使用具有協同作用,所用其他滴眼藥,應至少間隔5min滴用。 ④配戴角膜接觸鏡者應先摘掉鏡片,滴入藥物15min後才能戴上鏡片。 ⑤如忘記用藥,應在想起來時馬上補用,以後仍按常規用藥,不要下次點用雙倍劑量的藥物。 【臨床評價】臨床試驗證明,每日傍晚眼部滴用含0.005%的拉坦前列素眼藥液1次,可將眼壓從3.31持續降低到2.09kPa。對800例開角型青光眼或高眼壓患者的多中心臨床試驗顯示,本品有顯著降眼壓效果,晝夜眼壓從基線降低27%~34%。據一項有277例患者參與為期2年的試驗結果表明,用藥後第1年眼壓由3.37降到2.30kPa,到第2年底仍保持在2.35kPa。另外,日本進行了一項隨機雙盲試驗,163例原發性開角型青光眼和高眼壓症患者,使用本品者共80例,噻嗎洛爾組83例。結果表明,第12周,拉坦前列素組的終點眼內壓為(2.24±0.31)kPa,噻嗎洛爾組為(2.51±0.32)kPa。整個研究期間,拉坦前列素穩定降眼壓作用顯著優於噻嗎洛爾(P=0.001)。拉坦前列素的降眼壓幅度比噻嗎洛爾多0.24kPa,12周研究結束後,拉坦前列素組降眼壓26.8%,噻嗎洛爾組19.0%。眼內壓降低1.33kPa或更多的患者數,拉坦前列素組80例中有20例(25%),噻嗎洛爾組83例中僅6例(7%)。在Ⅲ期臨床試驗中,未能觀察到明顯的全身性不良反應發生。 【規格包裝】每瓶2.5mL,含本品125μg·mL-1,大約相當80滴。 【貯存條件】開封前2~8℃冷藏,避光保存。開封后可在你於25℃室溫下保存。 【進口註冊證號】 H20030135 【生產廠家】法瑪西亞普強公司

相關詞條

相關搜尋

熱門詞條

聯絡我們