拉坦前列素

拉坦前列素是一種藥品，通用名是拉坦前列素滴眼液，化學成分是每1mL含有效成分拉坦前列素125μg，輔助成分為苯甲氯銨、一水磷酸二氫鈉、無水磷酸氫二鈉和注射用水，適用於開角型青光眼，以及用其他藥物難以治療或耐受的眼壓過高患者的局部治療。

基本信息

• 中文名：拉坦前列素

【藥品名稱】商品名：適利達通用名：拉坦前列素滴眼液 【化學成分】本品每1mL含有效成分拉坦前列素125μg，輔助成分為苯甲氯銨、一水磷酸二氫鈉、無水磷酸氫二鈉和注射用水，化學名稱為[[1R]12（z），2β（R*），32，52]]-7-[3，5-二羥基-2-（3-羥基-5-苯戊基）環戊基]-5-庚烯酸-1-甲基乙基酯。 【理化性質】本品為幾乎無色的淺黃色粘性油狀物，其相對分子質量為432.58，化學分子式為C26H40O5。它是一個無活性物質，直到在角膜中轉變為酶的產物後方有活性。 【藥理作用】拉坦前列素是一種新型苯基替代的丙基酯前列素F2a，為選擇性F2a受體激動劑。它是一種無活性但能迅速滲透到角膜里的物質，在角膜和血漿中可水解為具有活性的游離酸。它能增加房水通過眼角素層的流出量，用藥量小，但促進房水充出量大，藥液能滲透到眼球上睫脈絡膜上層，具有良好降眼壓效果。本品還可將使青光眼患者通常會堵塞的眼球小梁結構篩網通暢。 【藥代動力學】本品在角膜中水解為游離酸，這種游離酸從角膜擴散出來並進入房中，約2h可達到血藥峰值。3～4h後眼壓開始下降，8～12h達到最大下降幅度，維持24h眼壓不升高。該藥在房水流出時被排出，半衰期約為2h。通過結膜或黏膜產生全身吸收，被吸收的藥物在血液循環系統，經肝代謝後主要隨尿排泄。 【適應徵】開角型青光眼，以及用其他藥物難以治療或耐受的眼壓過高患者的局部治療。 【用法用量】滴眼，qd，每次1滴，最好於晚間滴於患眼。 【不良反應】本品通常耐受良好，偶見視力模糊、燒灼痛、刺痛、結膜充血、短暫點狀角膜糜爛和導物感。某些患者還會出現虹膜的棕色色素沉著（6個月後有7%，12個月後達16%）。色素增加在有綠棕色、蘭灰棕色或黃棕色虹膜的人種較為多見，在純蘭色、蘭灰色或綠色的人種中則較罕見。這是由於黑色素形成的刺激引起的，停藥後即可停止進展，但明顯不能恢復。 【注意事項】 ①妊娠期、哺乳期，嚴重哮喘或眼睛發炎充血期間等患者禁用，兒童不推薦使用。 ②本品不適用於治療閉角型或先天性青光眼，色素沉著性青光眼以及假晶狀體症的開角型青光眼。 ③本品與其他抗青光眼藥物聯合使用具有協同作用，所用其他滴眼藥，應至少間隔5min滴用。 ④配戴角膜接觸鏡者應先摘掉鏡片，滴入藥物15min後才能戴上鏡片。 ⑤如忘記用藥，應在想起來時馬上補用，以後仍按常規用藥，不要下次點用雙倍劑量的藥物。 【臨床評價】臨床試驗證明，每日傍晚眼部滴用含0.005%的拉坦前列素眼藥液1次，可將眼壓從3.31持續降低到2.09kPa。對800例開角型青光眼或高眼壓患者的多中心臨床試驗顯示，本品有顯著降眼壓效果，晝夜眼壓從基線降低27%～34%。據一項有277例患者參與為期2年的試驗結果表明，用藥後第1年眼壓由3.37降到2.30kPa，到第2年底仍保持在2.35kPa。另外，日本進行了一項隨機雙盲試驗，163例原發性開角型青光眼和高眼壓症患者，使用本品者共80例，噻嗎洛爾組83例。結果表明，第12周，拉坦前列素組的終點眼內壓為（2.24±0.31）kPa，噻嗎洛爾組為（2.51±0.32）kPa。整個研究期間，拉坦前列素穩定降眼壓作用顯著優於噻嗎洛爾（P=0.001）。拉坦前列素的降眼壓幅度比噻嗎洛爾多0.24kPa，12周研究結束後，拉坦前列素組降眼壓26.8%，噻嗎洛爾組19.0%。眼內壓降低1.33kPa或更多的患者數，拉坦前列素組80例中有20例（25%），噻嗎洛爾組83例中僅6例（7%）。在Ⅲ期臨床試驗中，未能觀察到明顯的全身性不良反應發生。 【規格包裝】每瓶2.5mL，含本品125μg·mL-1，大約相當80滴。 【貯存條件】開封前2～8℃冷藏，避光保存。開封后可在你於25℃室溫下保存。 【進口註冊證號】 H20030135 【生產廠家】法瑪西亞普強公司