硫脲類
有硫氧嘧啶類（甲硫氧嘧啶和丙硫氧嘧啶）以及咪唑類（甲巰咪唑和卡比馬唑）。
【藥理作用】 包括：①抑制甲狀腺激素的合成，通過抑制甲狀腺過氧化物酶（其本身作為過氧化物酶的底物而被氧化），進而抑制酪氨酸的碘化及耦聯。對已合成的甲狀腺激素無效，故改善症狀常需2～3周，恢復基礎代謝率需1～2個月；②抑制外周組織的T4轉化為生物活性較強的T3；③降低血循環中甲狀腺刺激性免疫球蛋白。
【臨床套用】 臨床用於：①甲亢的內科治療，適用於輕症和不宜手術或放射性碘治療者，如兒童、青少年、術後復發、年老體弱的中重度患者、兼有心、肝、腎、出血性疾患等病人；②甲狀腺手術前準備，減少甲亢病人甲狀腺手術合併症及甲狀腺危象，但可使TSH分泌增多，使腺體增生，組織脆而充血；③甲狀腺危象的治療，常用較大劑量丙硫氧嘧啶阻止甲狀腺素合成。
【不良反應】 主要有：①過敏反應，如皮膚瘙癢、藥疹，少數伴有發熱；②消化道反應，有厭食、嘔吐、腹痛、腹瀉等；③粒細胞缺乏症，應定期檢查血象，注意與甲亢本身引起的白細胞數偏低相區別；④甲狀腺腫及甲狀腺功能減退。孕婦慎用或不用，哺乳婦女禁用。
碘及碘化物
常用複方碘溶液（盧戈液）。
【藥理作用】 小劑量碘可預防單純性甲狀腺腫；大劑量碘抑制甲狀腺激素的釋放，還能拮抗TSH促進激素釋放作用，但反覆套用可失效，不能單獨用於甲亢內科治療。
【臨床套用】 臨床用於：①甲亢的手術前準備，術前2周套用大劑量碘能抑制TSH促進腺體增生的作用，使腺體縮小變韌、血管減少、利於手術進行及減少出血。②甲狀腺危象的治療，可抑制甲狀腺激素的釋放，同時配合服用硫脲類藥物。
【不良反應】 主要有：①一般反應，如咽喉不適、口內金屬味、呼吸道刺激等；②過敏反應，如發熱、皮疹、皮炎、血管神經性水腫，嚴重者有喉頭水腫；③誘發甲狀腺功能紊亂，如甲亢、甲狀腺功能減退和甲狀腺腫。
β受體阻斷藥
普萘洛爾等是甲亢及甲狀腺危象的輔助治療藥。通過阻斷β受體而改善甲亢所致的交感神經激活症狀；普萘洛爾與氧烯洛爾還能減少T3生成。適用於不宜用其他抗甲狀腺治療者，並能改善甲狀腺危象的症狀。
