別名
三氟沙星;妥舒沙星;妥蘇沙星 ,托磺沙星
托氟沙星外文名
Tosufloxacin ,TELX適應症
用於呼吸道、腸道、泌尿系統、外科、婦產科、耳鼻科、皮膚科、眼科、口腔科等感染。 妥舒沙星用於治療呼吸道、泌尿生殖道、膽道、皮膚軟組織、耳鼻喉和口腔等感染約3000例的平均有效率為82.4%,細菌清除率86.9%,對大多腸桿菌科細菌、金葡菌、肺炎球菌、鏈球菌屬、脆弱類桿菌等的清除率可達90%以上,而對沙雷菌和綠膿桿菌等細菌的清除作用較差。用量用法
口服,成人劑量為每日300~600mg,分2~3次;單純性尿路感染等輕症感染亦可予每日150mg,分2~3次。療程視病情、病種而定,多為7~14日。注意事項
參見奎諾酮類抗菌藥。規格
片劑:每片50mg、100mg。藥理
本品屬氟喹諾酮類。與諾氟沙星的抗菌譜大致相仿,但其抗菌活性較諾氟沙星、氧氟沙星等氟喹諾酮類略高,尤其對需氧革蘭陽性球菌和厭氧菌的作用較目前已廣泛套用的上述藥物為強。作用機制同諾氟沙星。藥動學
口服本品300mg單劑後,血藥峰濃度為0.74mg/L,藥物吸收後在體內廣泛分布。該藥的血清半減期為3.8h,口服本品12h內自尿中排出給藥量的25.9%~59.7%,部分自糞中排泄,體內並有少量代謝物形成,自尿、糞中排出。禁用慎用
參見諾氟沙星。
諾氟沙星等氟喹諾酮類藥物的作用機制為抑制DNA的合成,在幼鼠中發現該類藥物對軟骨的損害,故此類藥物不宜用於小兒、孕婦,乳婦套用時需暫停哺乳,因藥物可分泌至乳汁中。
原有癲癇等中樞神經疾患者,應避免套用本品等氟喹諾酮類,因易發生嚴重中樞神經系統反應。
嚴重腎功能減退者亦宜避免套用,因可發生抽搐等不良反應。
不良反應
妥舒沙星治療近3000例患者的不良反應主要有噁心、腹瀉、上腹不適等消化道反應;皮疹、皮膚瘙癢等過敏反應;頭痛、失眠等神經系統反應,出現症狀者約占5%,另有少數患者可出現一過性實驗室檢查異常,如血清轉氨酶、血尿素氮、肌酐等的輕度升高,白細胞計數降低等,不良反應均系短暫性、輕微,患者可耐受。
相互作用
參見諾氟沙星。
諾氟沙星等喹諾酮類可抑制茶鹼類、咖啡因和口服抗凝劑(華法林)在肝臟的代謝,使上述藥物因代謝減少而血藥濃度升高,致不良反應易於發生,應避免同用。必須合用時,應監測茶鹼類血藥濃度或凝血酶元時間,並據以調整劑量。制酸劑可減少本品等喹諾酮類口服製劑的腸道吸收,不宜同用。