思博海藥品名稱
通用名稱：鹽酸多奈哌齊片商品名稱：思博海
英文名稱：Donepezil Hydrochloride Tables
漢語拼音：YansuanDuonaipaiqi Pian
【思博海成份】
本品主要成分為鹽酸多奈哌齊。化學名稱為：1-苄基-4-[（5，6-二甲氧基茚滿酮-2-基）甲基]哌啶鹽酸鹽。
【思博海性狀】
本品為薄膜衣片，除去膜衣後顯白色或類白色。
思博海適應症】
用於輕度、中度老年性痴呆症狀的治療。
【思博海規格】
5mg
【思博海用法用量】
口服。初始用量每次5mg（1片），每日一次，睡前服用；並至少將初始劑量維持1個月以上，才可根據治療效果增加劑量至每次10mg（2片），仍每日一次。此為最大推薦劑量。
【思博海不良反應】
本品的不良反應主要表現為噁心、嘔吐、腹瀉、頭暈、失眠、肌肉痙攣、疲乏等。多數不良反應是短暫、輕微和一過性的。
【思博海禁忌】
對鹽酸多奈哌齊、哌啶衍生物過敏的病人禁用。
【思博海注意事項】
1、麻醉時可能會增強琥珀醯膽鹼型藥物的肌肉鬆弛作用。2、本品因其藥理作用可對心率產生迷走神經樣作用，患有"病竇綜合症"或其它室上性心臟傳導疾患的病人應慎用。3、因其擬膽鹼作用，有哮喘史或阻塞性肺疾病史的病人應慎用本品。4、膽鹼脂酶抑制劑可能增加胃酸的分泌，因此對有潰瘍病史或同時服用非甾體抗炎藥的患者，應密切注意可能出現的胃出血。
【思博海孕婦及哺乳期婦女用藥】
因本品對孕婦的安全性尚不明確，也不明確本品是否可通過乳汁分泌，故孕婦及哺乳期婦女慎用本品。
【思博海兒童用藥】
不推薦兒童套用。
【思博海老年用藥】
按推薦劑量套用。
【思博海藥物相互作用】
1、CYP3A4和CYP2D6同功酶的誘導劑苯妥英鈉、卡馬西平、地塞米松、利福平、苯巴比妥可提高本品的清除率。2、CYP3A4和CYP2D6同功酶的抑制劑酮康唑和奎尼丁抑制本品的代謝。3、本品對茶鹼、西米替丁、華法林、地高辛的代謝未發現有干擾。4、本品可能會影響有抗膽鹼活性的藥物。
【思博海藥物過量】
本品過量會引起膽鹼能危象，表現為嚴重的噁心、嘔吐、流涎、出汗、心動過緩、低血壓、呼吸抑制、驚厥等。應使用一般支持療法，並給予阿托品類抗膽鹼藥治療。
【藥理作用】
藥效學 鹽酸多奈哌齊為特異的可逆性乙醯膽鹼酯酶抑制劑，此酶主要存在於腦部。鹽酸多奈哌齊在活體外實驗對乙醯膽鹼酯酶的抑制作用比對丁醯膽鹼酯酶的抑制作用強1252倍，後者主要存在於中樞神經系統以外。臨床試驗中，阿爾茨海默型痴呆病人一日一次口服本藥5 mg或10 mg ，服藥後穩態時乙醯膽鹼酶活性測定（紅細胞膜）分別被抑制63.6%和77.3%。
鹽酸多奈哌齊抑制紅細胞乙醯膽鹼酯酶活性（AChE）的作用與其ADAS-cog量表的變化有關，這個量表是一個檢查認知功能某些方面的敏感量表。尚沒有對鹽酸多奈哌齊改變疾病的原發神經病理過程的潛力進行過研究。
臨床前安全資料：廣泛的動物試驗表明，該藥除了有膽鹼能神經興奮的藥理作用以外，其它作用很少。在細菌Ames回復突變實驗或小鼠體外淋巴瘤正向突變實驗中，未發現鹽酸多奈哌齊有致畸作用。體外實驗中觀察到藥物有某些致畸作用，但僅在對細胞有明顯毒性的濃度，及在臨床試驗病人穩態濃度3000倍以上的濃度時才有此作用。在小鼠體內微核模型中，鹽酸多奈哌齊無致畸作用。在對大鼠和家兔的長期致癌研究中，沒有證據表明有致癌的可能。鹽酸多奈哌齊對大鼠生殖功能無影響，在大鼠和家兔中無致畸性，但當給妊娠大鼠50倍人用劑量時，對死胎和仔鼠的早期存活有輕微影響。
【思博海藥代動力學】
本品口服1～3小時後達到最大的血濃度，血藥濃度與藥時曲線下面積（AUC）隨劑量增加而增加，藥物的半衰期（T1/2）平均為50小時，每日單劑量給藥，平均在起始治療三周內達穩態血藥濃度。達到穩態血藥濃度後，本品的血藥濃度及相應的藥代動力學參數在一天內幾乎無變化。食物及服藥時間不影響藥物吸收。本品約95%與人血漿蛋白結合，主要由肝細胞色素P450酶系中3A4和2D6代謝。本品及其代謝產物在體記憶體有10天以上。本品以原型藥物及代謝產物經腎和消化道排泄，本品及其代謝產物不進入肝腸循環。肝腎功能不全不影響治療劑量。
【思博海貯藏】
遮光，密封，室溫乾燥處保存。
【思博海包裝】
雙鋁包裝，7片/盒。
【思博海有效期】
暫定24個月。
【思博海執行標準】
國家藥品標準WS1-(X-180)-2004Z
【思博海批准文號】
國藥準字H20010723
【思博海生產企業】
企業名稱：重慶桑田藥業有限公司
