必可復

必可復

必可復是一種藥物,成分包含安得新、倍氯美松雙丙酸酯、鼻可靈、倍氯米松等。

藥品名稱

必可復

英文名稱

Beclometasone

別名

安得新;倍氯美松雙丙酸酯;鼻可靈;倍氯米松;伯克納;必可酮;必酮碟;丙酸倍氯松;丙酸倍美松;二丙酸必可復;二丙酸氯地米松;倍氯松;氯倍他美松二丙酸酯 ;氯地米松;Aldecin

分類

內分泌系統藥物 > 腎上腺皮質激素類藥

劑型

1.每瓶含倍氯美松雙丙酸鹽10mg,每撳50μg;

2.倍氯米松,氣霧劑:每瓶含倍氯美松雙丙酸鹽50mg,每撳250μg,每瓶200撳;

3.倍樂松,氣霧劑:每瓶50mg,每撳250μg,每瓶200撳;

4.伯克納,鼻氣霧劑:每瓶含倍氯美松丙酸鹽10mg,每撳50μg;

5.丙酸倍氯松,氣霧劑:0.1%,每瓶14g含倍氯美松雙丙酸鹽14mg,每撳50μg;

6.必可復,軟膏劑:0.025%~0.05%,每支4g。

藥理作用

必可復為腎上腺皮質激素類藥,最初套用於皮膚病,由於其親脂性大,促進了其對皮膚的滲透和滯留,起效迅速,作用持久,鈉瀦留作用減弱。在人體皮膚血管收縮試驗中,丙酸倍氯松的能力最強,是氟輕鬆的5倍,戊酸倍他米松的3.6倍,地塞米松和倍他米松的600倍,不表現全身性作用,一般對垂體-腎上腺皮質功能並無影響。此外其對支氣管黏膜有選擇性的抗炎作用,它不僅有解除支氣管痙攣控制哮喘發作的作用,而且對肺部有較高的特異性。氣霧吸入後能從肺組織迅速吸收,對支氣管哮喘有良好的作用。其控制哮喘的機制可能是增強了內皮細胞、平滑肌細胞和溶酶體膜的穩定性,抑制免疫反應和降低抗體合成,從而使組胺等過敏活性物質的釋放減少和活性降低,並減輕抗體抗原結合時激發的酶促過程,抑制其他支氣管收縮物質的合成和釋放,而抑制平滑肌的收縮反應。必可復還能增強β受體的激動作用,有助於擴張支氣管。在一般治療劑量下,由於其局部作用很強,用量很小,每天0.4mg即能有效地控制哮喘發作(其療效與口服7.5mg潑尼松相同),維持時間4~6h,連續套用可減至每天0.2mg作為維持量,必可復吸入後通常在1~3天后方見療效,5~10天才發揮最大作用。

藥代動力學

必可復主要通過毛囊脂腺和表皮吸收,塗於患處30min後即生效,3h後達最高血漿藥物濃度,表面作用持續時間24h,48h後顯著減弱。正常大鼠皮下給藥丙酸必可復1.5mg/kg,測得以肝臟分布為最多,其次為小腸、腎上腺等。藥物吸收後先代謝為單丙酸酯必可復,後為游離必可復。軟膏劑半衰期為3h,乳膏劑半衰期為6h。氣霧吸入1次量的必可復後,約有10%~25%進入肺、氣管部位,其餘部分通過吞咽進入體內,其中90%的藥物自胃腸道吸收,3~5h達血藥濃度峰值。血漿蛋白結合率為87%。必可復在體內迅速代謝失活,65%的代謝物經膽汁由糞便中排出,約10%~15%從尿液中排出。平喘作用可維持4~6h。

適應證

用於需長期全身套用皮質激素的慢性支氣管哮喘患者,以防止哮喘急性發作。對於非激素類藥治療無效的哮喘患者也可以使用必可復。也可用於常年性及季節性變應性鼻炎(過敏性鼻炎)和血管收縮性鼻炎。還用於各種皮膚病,如各種急性濕疹或慢性濕疹,過敏性皮炎、神經性皮炎、接觸性皮炎、銀屑病(牛皮癬)等疾病。

禁忌證

1.在吸入治療時對哮喘持續狀態或其他急性哮喘發作者禁用。

2.對必可復及賦形劑過敏者禁用。

3.對必可復過敏者、鼓膜穿孔的濕疹性外耳道炎、潰瘍禁用。

4.孕婦和嬰幼兒避免大面積長期使用。

注意事項

1.兒童、孕婦及妊娠婦女慎用。

2.對活動性肺結核患者應特別慎重。

3.外用時對伴有皮膚細菌、病毒感染的濕疹、皰疹、水痘、皮膚結核、化膿性感染和皮炎者原則上不得使用必可復,如必須使用時,應同時使用抗感染藥。

4.孕婦和嬰幼兒避免大面積長期使用。

5.有的患者吸入後可有聲音嘶啞,可暫停吸入。

6.長期連續吸入可有口腔念珠菌感染(女性多於男性),可用抗真菌藥治療。

7.必可復與血管擴張劑不同,不能立即產生療效,應定時使用。

8.對哮喘者在症狀控制後逐漸停藥,一般在套用後4~5天緩慢減量。

不良反應

皮膚用藥部位可出現皮膚變薄和毛細血管擴張。日本套用軟膏98123例,報導有72例出現不良反應,發生率為0.07%。皮膚刺激0.02%,輕度熱感0.01%,色素沉著0.008%, 毛細血管擴張0.07%。套用必可復的凝膠劑37052例中,有93例(0.25%)發生不良反應。其中皮膚乾燥0.08%,皮膚刺激0.05%,毛囊炎、癤0.04%。套用吸入療法,治療305例中有25例發生不良反應,其中鼻刺激感4.9%。用於哮喘吸入治療時,偶見聲音嘶啞。長期套用,可發生口腔咽喉念珠菌感染。如果劑量過大(每天大於0.8mg),可出現糖皮質激素的一系列全身性不良反應。

用法用量

1.每次50~200μg,每天3~4次。兒童每次50~100μg,每天2~4次。

2.外用:塗敷皮膚患處,每天1~2次。

藥物相互作用

氫化可的松

專家點評

倍氯米必可復作為局部用的皮質激素類似物,療效好,不良反應小。塗於患處0.5h起效,可維持24h。氣霧吸入防治哮喘,療效也較滿意,比同類藥物不良反應小。每天用量小於1.5mg,不會發生腎上腺皮質抑制現象。國外報導,英國套用0.025%丙酸倍氯松治療大面積皮膚炎症(濕疹和牛皮癬)225例,顯效率為94%。日本鹿島大學等臨床統計1063例,對急慢性濕疹有效率為94.4%,接觸性皮炎為96.3%,特異性皮炎為98.4%。經上海市多家醫院臨床驗證,證實對各種類型濕疹、季節性皮炎、神經性皮炎效果甚為顯著。國內報導,對支氣管哮喘60例和喘息性支氣管炎者40例,套用必可復混懸型氣霧劑噴霧吸入,1次2撳(1撳250μg),每天3次,療程3個月。結果顯效50%,有效30%,無效16%,總有效率84%(哮喘組98.4%,喘息性支氣管炎組62.5%),治療後患者肺功能明顯改善,呼吸道反應異常減少。隨訪一年半,復發率兩組分別為57.5%和29.1%。用於治療支氣管哮喘有較好療效,外用用於過敏性皮膚病,有較明顯效果。溫州醫學院附屬第二醫院對22例中或重度哮喘患者套用必可復吸入,1次400μg,每天2次。結果在治療後1周症狀明顯改善,而每晚最大呼氣量流速(PEFR)於治療後3天即以明顯改善。在治療後1~2周時各項肺功能指標均見明顯改善,並於治療第2周各項指標改善率明顯高於對照組。

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