基本內容
【藥品名稱】
通用名：比卡魯胺片商品名：康士得
英文名：Bicalutamidetablet
漢語拼音：BiKaLuAnPian
【成份】
本品主要成份為比卡魯胺。【性狀】
本品為白色薄膜衣片，除去包衣後顯白色。說明書
【藥理毒理】
藥理作用本品屬於非甾體類抗雄激素藥物，沒有其它內分泌作用，它與雄激素受體結合而不激活基因表達，從而抑制了雄激素的刺激，導致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用本品可在部分患者中引起抗雄激素撤藥綜合症。
本品是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現在(R)-結構對映體上。
毒理研究
本品是一種強效的抗雄激素藥物，並且在動物中是一種混合功能氧化酶誘導劑。動物靶器官變化，包括動物中腫瘤誘發與這些作用相關。臨床前試驗的結果被認為與晚期前列腺癌病人治療無相關性。
【藥代動力學】
本品經口服吸收良好。沒有證據表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關的影響。(S)-對映體相對(R)-對映體消除較為迅速，後者的血漿清除半衰期為一周。
在本品的每日用量下，(R)-對映體因其半衰期長，在血漿中蓄積了約10倍。
當每日服用本品50mg時，(R)-對映體的穩態血漿濃度約9mg/ml，穩態時有效(R)-對映體占總循環內藥量的99%。
(R)-對映體的藥代動力學不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據表明在嚴重肝損害病例中，(R)-對映體血漿清除較慢。
本品與蛋白高度結合(消旋體96%，R-比卡魯胺99.6%）)並被廣泛代謝(經氧化及葡萄糖醛酸化)，其代謝產物以幾乎相同的比例經腎及膽消除。
【適應症】
與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術聯合套用於晚期前列腺癌的治療。【用法與用量】
成人：成年男性包括老年人：一片(50mg)，一天一次，用本品治療應與LHRH類似物或外科睪丸切除術治療同時開始。兒童：本品禁用於兒童。
腎損害：對於腎損害的病人無需調整劑量。
肝損害：對於輕度肝損害的病人無需調整劑量，中重度肝損傷的病人可能發生藥物蓄積(見注意事項)。
【不良反應】
本品一般來說有良好的耐受性，少有因不良反應而停藥的情況。本品的藥理作用可以引起某些預期的反應，包括面色潮紅、搔癢、另外乳房觸痛和男性乳房女性化，它可隨睪丸切除術減輕。本品也可能引起腹瀉、噁心、嘔吐、乏力和皮膚乾燥。
肝功改變(轉氨酶水平升高，黃疸)已經在本品的臨床試驗中被觀察到，但少見嚴重變化，這種改變常常是短暫的。無論是繼續治療還是隨即中止治療均可逐漸消退或改善。接受本品治療的患者中，極少出現肝功能衰竭，且其因果關係尚未確立。應考慮定期查肝功能。(見‘注意事項’節)
罕有觀察到對心血管的作用，如心絞痛，心衰，傳導障礙（包括PR和QT間期延長），心律不齊和非特異性ECG改變。
罕有報告血小板減少症。
在使用本品與LHRH類似物伍用進行臨床研究期間還觀察到下列副作用(臨床試驗者認為可能與藥物相關且發生率大於1%)。這些副作用與藥物的使用沒有因果關係，有些是老年人日常固有的。
心血管系統：心衰
消化系統：厭食、口乾、消化不良、便秘、胃腸脹氣。
中樞神經系統：頭暈、失眠、嗜睡、性慾減低。
呼吸系統：呼吸困難。
泌尿生殖系統：陽痿、夜尿增多。
血液學：貧血
皮膚及其附屬檔案：脫髮、皮疹、出汗、多毛。
代謝及營養：糖尿病、高血糖、周圍性水腫、體重增加、體重減輕。
全身：腹痛、胸痛、頭痛、骨盆痛、寒戰。
【禁忌】
本品禁用於婦女和兒童。本品不能用於對本品過敏的病人。
本品不可與特非那定，阿司咪唑或西沙比利聯合使用。
【注意事項】
本品廣泛在肝臟代謝。數據表明嚴重肝損害的病人藥物清除可能會減慢，由此可能導致蓄積。所以本品對有中、重度肝損傷的病人應慎用。由於可能出現肝臟改變，應考慮定期進行肝功能檢測。主要的改變一般在本品治療的最初6個月內出現。
嚴重的肝功能改變很少見於本品的治療(見“可能的不良反應”)。如果出現嚴重改變應停止本品治療。
本品顯示抑制細胞色素P450(CYP3A4)活性，因此當與主要由CYP3A4代謝的藥物聯合套用時應謹慎(見”禁忌“和”藥物相互作用“節)。
對駕駛和操作機器能力的影響
本品不會影響病人駕駛及操作機器的能力。但應注意，因偶爾可能會出現嗜睡，有過此類作用的病人應予以注意。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品禁用於女性，更不能用於妊娠婦女或正哺乳的母親。【兒童用藥】
請參見【用法與用量】部分的詳細描述。【老年患者用藥】
請參見【用法與用量】部分的詳細描述。【藥物相互作用】
本品與LHRH類似物之間無任何藥效學或藥代動力學方面的相互作用。體外試驗顯示R-比卡魯胺是CYP3A4的抑制劑，對CYP2C9,2C19和2D6的活性有較小的抑制作用。
雖然在以安替比林為細胞色素P450(CYP)活性標誌物的臨床研究中未發現與本品之間潛在藥物相互作用的證據，但在聯合使用本品28天后，平均咪達唑侖暴露水平(AUC)增加至80%。對於治療指數範圍小的藥物，該增加程度可具有相關性。因此，禁忌聯合使用特非那定,阿司咪唑或西沙比利，且當本品與環孢菌素和鈣通道阻滯劑聯合套用時應謹慎。尤其當出現增加藥效或藥物不良反應跡象時，可能需要減低這些藥物的劑量。對環孢菌素，推薦在本品治療開始或結束後密切監測血漿濃度和臨床狀況。
當本品與抑制藥物氧化的其他藥物，如西咪替丁和酮康唑同時使用時應謹慎。理論上，這樣可以引起本品血漿濃度增加，從而理論上增加藥物的副作用。
體外研究表明本品可以與雙香豆素類抗凝劑，如:華法令，競爭其蛋白結合點。因此建議在已經接受雙香豆素類抗凝劑治療的病人，如果開始服用本品，應密切監測凝血酶原時間。
